47. Лекарственные средства, используемые при паретической кишечной непроходимости. Фармакологические свойства. Дозировка.

При паретической кишечной непроходимости применяют спазмалитические и антихолинэстеразные средства.

Спазмолитики – лекарственные средства, ослабляющие или полностью устраняющие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

Спазмолитики уменьшают тонус гладких мышц внутренних органов (бронхов, моче- и желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и других) и сосудов, уменьшая таким образом ощущение боли, обусловленное спазмом.

Платифиллин - м-холиноблокатор, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции). Проникает через ГЭБ. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает AV-проводимость, повышает возбудимость миокарда, увеличивает ЧСС и МОК. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. Снижает тонус гладких мышц, амплитуду и частоту перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкого и толстого кишечника. У лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей умеренно уменьшает тонус желчного пузыря; при гипокинезии повышает тонус желчного пузыря до нормального. Расслабляет гладкую мускулатуру матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей (устраняет болевой синдром на фоне их спазма), а также бронхов (в т.ч. на фоне бронхоконстрикции, вызванной повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез).

Папаверин - спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов.

Дозировка

Патифиллин можно вводить подкожно, внутримышечно в дозе 1-2 мл (2-4 мг) 2-3 раза в сутки. Курс лечения может составлять до 10 дней. Максимальная суточная доза для взрослого – 30 мг (15 мл препарата), разовая доза не должна превышать 10 мг (5 мл).

Для детей Платифиллин применяется в следующих дозировках:

• до 1 года – разовая доза 0,035 мг/кг, максимальная суточная – 0,07 мг/кг;

• 1-5 лет – разовая доза 0,03 мг/кг, максимальная суточная 0,06 мг/кг;

• 6-10 лет – разовая доза 0,025 мг/кг, максимальная суточная 0,05 мг/кг;

• 11-14 лет – 0,02 мг/кг, максимальная суточная доза для этого возраста составляет 0,04 мг/кг.

Папаверин в виде таблеток принимают внутрь до четырех раз в день. Взрослая разовая доза составляет 40-60 мг препарата.

Разовая доза для детей зависит от возраста:

• От 6 месяцев до 2 лет – по 5 мг;

• 3-4 года – от 5 до 10 мг;

• 5-6 лет – 10 мг;

• 7-9 лет – от 10 до 15 мг;

• 10-14 лет – от 15 до 20 мг.

Раствор для инъекций вводят подкожно и внутримышечно не более 4 раз в день по 1-2 мл. Внутривенное введение возможно только медленно и под врачебным контролем, при этом 20 мг Папаверина предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора NaCl.

Антихолинэстеразные средства — группа веществ, тормозящих активность холинэстераз — ферментов, расщепляющих ацетилхолин (ацетилхолинэстераза, холинэстераза). Торможение активности ацетилхолинэстеразы, которая содержится в нервной системе, эритроцитах и во многих тканях, ведет к накоплению ацетилхолина (см.) в тех синапсах, где он является медиатором нервного возбуждения. При этом происходит возбуждение всех холинэргических систем. При токсических дозах антихолинэстеразных средств вслед за возбуждением может наступить нарушение проведения в холинэргических синапсах. Холинэстераза содержится в плазме крови и в некоторых тканях; активность ее может быть заторможена почти полностью без серьезного нарушения физиологических функций организма.

Различают антихолинэстеразные средства обратимого действия (физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин, калимин, убретид) и необратимого действия (фосфакол, армин), причем вторые более токсичные.

Прозерин (Prozerinum).

Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.

Показания: миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов.

Способ применения: принимают внутрь по 0,015 г 2–3 раза в день; вводят п/к по 1 мл 0,05 %-ного раствора (1–2 мл раствора в день), в офтальмологии – по 1–2 капли 0,5 %-ного раствора 1–4 раза в день.

Побочные действия: брадикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры.

Противопоказания: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.

Форма выпуска: таблетки по 0,015 г № 20, ампулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора № 10.

Убретид (Ubretid).

Антихолинэстеразный препарат длительного действия.

Применение: атония и паралитическая непроходимость кишечника, мочевого пузыря, атонические запоры, периферический паралич скелетной мускулатуры.

Побочные действия: тошнота, диарея, боли в животе, саливация, брадикардия.

Противопоказания: гипертонус органов ЖКТ и мочевыводящих путей, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания сердечно-сосудистой системы, бронхиальная астма.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг № 5, раствор для инъекций в ампулах (в 1 мл содержится 1 мг убретида) № 5.