11.Peniciliny

baktericiní betalaktamová antibiotika, inhibují syntézu buněčné stěny, to vede ke změně,lýze buňky,destrukce autolysiny

spektrum G+,G-ne protože mají zevní lipidovou membránu,přes kterou nemohou prostupovat,ale můžou přes poriny

farmakologie: podávání p.o.,i.v.,i.m., většinou jsou nekompletně absorbovány z GIT, nejsou acidorezistentní,přestupují placentou, HEB jen při akutním zánětu, nejsou metabolizovány, vylučovány ledvinami

-parenterální peniciliny: benzylpenicilin (penicilin G draselná sůl)-závažnější formy infekcí vyvolaných streptokoky,sepse,kapavka,syfilis, borelióza,...

prokain benzylpenicilin (prokain penicilin G)-pyogenní strp,angíny, kapavka, syfilis

benzatin benzylpenicilin (pendepon) –i.m.jednorázově, na závěr strep.inf, prevence revmat.horečky

-perorální peniciliny: penamecilin-streptokokové infekce-angíny

-penicilin s antistafylokokovým účinkem: OXACILIN-stafylokoky rezistentní na penicilin

-širokospektré peniciliny: AMPICILIN-infekce DC,URO, salmonelóza, endokarditida,...

AMOXICILIN-infekce DC,URO,borelióza,kapavka

-kombinace s kys.klavulanovou-augmentin-běžné infekce DC, URO, působí i na kmeny produkující beta lakamázu,profylaxe v chirurgii

- antipseudomonádové peniciliny: léčba nosokomiálních infekcí,pseudomonádových inf. PIPERACILIN

vedlejší účinky: dobrá snášenlivost,nízká toxicita, alergické reakce: exantémy až anafylaxe, léková horečka, sérová nemoc, Hoigného sy a nikolauvův=embolizace po arteficiálním podání depotní i.m.formy do oběhu, Jarishova-herxheimerova reakce-masivní rozpad bakterií při léčbě,může připomínat anafylaktický šok

12. Cefalosporiny a karbapenemy

cefalosporiny

- baktericidní, inhibice buněčné stěny,širokospektrá, nízká toxicita, odolnost vůči betalaktamázám dle generace

perorální cefalosporiny na infekce respiračního a močového traktu

parenterální-výhradně v nemocnici u závažných stavů-sepse, meningitidy, bronchopneumonie, infekce močového traktu a nitrobřišní infekce

I.generace- na G+ a některé G- (proteus,e.coli,klebsiella) cafalotin, cefazolin,cefaclor,cefalexin, nepronikají do CNS, málo odolné betalaktamázám

II. generace- oproti první širší na G- a anaeroby, ne na pseudomonadu, cefuroxim,cefamandol,cefoxitin, užití na smíšené bakteriální infekce, chirurgická profylaxe

III.generace- málo na G+, více na G-, odolné vůči betalaktamázám, dobrý průnik do CNS, některé i na pseudomonády, cefotaxim, ceftriaxon-ne u dětí-metabolizuje se játry

IV.generace. G+,G-, pseudomonády, vysoce stabilní betalaktamázám, dobrý průnik do CNS, cefpirom,cefepim

vedlejší účinky: alergické reakce, neutropenie, trombocytóza, snížení koaguačních schopností, GIT problémy

Karbapenemy

• imipenem/cilastatin /Tienam/

imipenem - baktericidní široké spektrum, i.v.,i.m. rezervní ATB a širokým spektrem

cilastatin - brání metabolizaci v ledvinách na neúčinné metabolity

• meropenem /Meronem/ stabilní vůči metabolizaci v ledvinách

Indikace: Život ohrožující sepse smíšené či neznámé etiol.

13. Makrolidy a tetracykliny

tetracykliny-bakteriostatická, inhibice proteosyntézy, širokospektrá, častá rezistence

Účinek na: pasterelly, treponemy, leptospiry, borelie, rickettsie, spirochety, aktinomycety, chlamydie, mykoplasmata, entamoeby, hemofilly

• Méně na G+ koky

• Ne na pseudomonády, proteus, serratie

POZOR NA: fotosenzitivitu vč. exfoliativní dermatitidy, děti jen od 9 ti let, ne gravidních, ne u hepatopatií a CHRI

doxycyklin-p.o., infekce dýchacích a močových cest, ,chlamidie, mykoplasma, iniciální u lymeské boreliózy, akné

absorbce z GIT-pozor na potravu, ne mléčné výrobky-tvoří cheláty

vážou se na tkáně, kt. kalcifikují

jako první volba u intracelulárních infekcí

makrolidy-středně spektrá především G+, jako atb.1.volby pouze při alergii na penicilin, bakteriostatická, inhibice syntézy bílkovin, citlivé jsou: streptokoky,stafylokoky, intracelulání parazité, toxoplasma, borelie, kampylobakter,hemofilus, nepronikají do CNS

• ZÁKLADNÍ

• 1. Erytromycin - úzké spektrum, hepatotoxicita - zvyšuje plazmatické hladiny digoxinu,

karbamazepinů, cyklosporinů

• 2. Spiramicin /Rovamycine/ - malá toxicita, nealergické, vhodné na zajišťovací léčbu

toxoplasmosy u gravidních

• 3. Yosamycin

• NOVĚ SYNTETIZOVANÉ

• 1. Roxytromycin /Rulid/ zál. atb při PNC alergiích

• 2. Clatiromycin /Klacid/ - ne u gravidních - teratotoxicita

indikace: empirická terapie infekcí HCD, DCD, mykoplasma, chlamidie,kampylobakter, H.pyroli

příbuzná atb: azalidy: azitromycin-sumamed-ter.boreliózy, ketolidy: zatím nejsou v distribuci