Производные нитроимидазола

Основным препаратом данной группы является метронидазол, также применяются тинидазол и орнидазол. Их главное клиническое значение состоит в высокой активности против простейших, анаэробов (особенно B.fragilis) и H.pylori. Препараты практически равноценны по большинству основных характеристик и отличаются по периоду полувыведения, поэтому применяются в различных дозах.

Метронидазол

Наиболее часто применяемый нитроимидазол. Является основным антианаэробным препаратом, причем резистентность к нему анаэробов отмечается крайне редко.

Спектр активности

• Простейшие: трихомонады, лямблии, лейшмании, амебы, балантидии.

• Анаэробы: спорообразующие (клостридии, включая C.difficile); неспорообразующие (пептококк; пептострептококки; фузобактерии; бактероиды, включая B.fragilis), в том числе устойчивые к другим антианаэробным препаратам.

• G.vaginalis

• H.pylori.

• Кампилобактеры

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность (80%) существенно не зависит от пищи. Очень хорошо распределяется в организме, проникает через ГЭБ плаценту. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и стулом. T1/2 - 6-8 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции

Диспептические явления (тошнота, рвота, анорексия, металлический вкус во рту). Гематотоксичность (лейкопения, нейтропения). Нейротоксичность (головная боль, нарушение координации движений, тремор, судороги). Дисульфирамоподобный эффект.

Показания

Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др. Эрадикация H.pylori (обязательно в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами). C.difficile-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит). Розовые угри (внутрь или местно). Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз. Периоперационная антибиотикопрофилактика в абдоминальной хирургии и гинекологии.

Тинидазол

Отличия от метронидазола:

• более длительный Т1/2 (11-12 ч);

• применяется только внутрь.

Показания

Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др. Эрадикация H.pylori (обязательно в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами). C.difficile-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит). Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз. Периоперационная антибиотикопрофилактика в абдоминальной хирургии и гинекологии.

Орнидазол

Отличия от метронидазола:

• более длительный Т1/2 (12-14 ч);

• не обладает дисульфирамоподобным эффектом;

• применяется только внутрь.

Показания

Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др. C.difficile-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит). Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.

Взаимодействие синтетических антибактериальных средств с другими лекарственными средствами.

Синтетические антибактериальные препараты (группа препаратов)	Взаимодействующий препарат (группа препаратов)	Результат взаимодействия
Сульфаниламиды	Антикоагулянты непрямого действия, пероральные гипогликемические средства	Усиление действия антикоагулянтов и гипогликемических средств
	Нестероидные противовоспалительные средства	Повышение концентрации сульфаниламидов в плазме крови
	Левомицетин	Усиление гематотоксического действия сульфаниламидов и левомицетина
Фторхинолоны	Антациды, препараты железа	Снижение биодоступности фторхинолонов
	Нестероидные противовоспалительные средства	Усиление нейротоксического действия фторхинолонов
	Антикоагулянты непрямого действия	Возрастает риск кровотечений