МИНОБРНАУКИ РОССИИ

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение

высшего профессионального образования

«Тульский государственный университет»

медицинский институт

лечебный факультет

Кафедра внутренних болезней

Лабораторная работа № 29

по теме:

«Сульфаниламидные препараты. Синтетические противомикробные средства разного химического строения»

Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»

Специальность: 060101 «Лечебное дело»

Форма обучения: очная

Выполнена студентом

____ курса _______гр.

___________________

Тула - 2017

Цель лабораторной работы: научиться анализу действия сульфаниламидов, синтетических противомикробных средств различного химического строения по спектру их противомикробного действия, механизмам действия, выписыванию в рецептах этих средств, исходя из особенностей их фармакодинамики и фармакокинетики.

Базисные знания

К началу занятий по теме следует:

знать классификацию сульфаниламидов, противомикробных средств, различного химического строения, их общую характеристик, спектр противомикробного действия, основное применение в медицине;

уметь оценивать возможности использования этих лекарственных средств для целей фармакотерапии на основе представлений об их свойствах, выписывать в рецептах, дать характеристику этих препаратов по следующему плану:

1. Препараты, относящиеся к этим группам.

2. Механизм действия.

3. Фармакологические эффекты.

4. Показания к применению.

5. Противопоказания к применению.

6. Осложнения.

Необходимо научиться решать ситуационные задачи.

К синтетическим антибактериальным средствам относятся препараты различной химической структуры, обладающие бактериостатическим или бактерицидным действием. Как правило, механизм их антибактериального действия связан с подавлением внутриклеточных биосинтетических процессов.

Классификация:

1. Сульфаниламиды.

2. Производные хинолона.

3. Производные нитрофурана.

4. Производные 8-окихинолина.

5. Производные хиноксалина.

6. Оксазолидиноны.

Сульфаниламиды – это производные амида сульфониловой кислоты. Все они обладают сходным механизмом и спектром антибактериального действия, но различаются по фармакокинетическим свойствам. В связи с этим выделяют препараты для местного и системного применения.

Производные хинолона – представлены нефторированными и фторированными соединениями. Эти вещества действую преимущественно на грамотрицательные бактерии и применяются при инфекциях мочевыводящих путей.

Введение атомов фтора в хинолоновый цикл приводит к расширению спектра действия и сферы применения фторхинолонов.

Фторхинолоны обладают уникальным механизмом действия: легко проникая через оболочки микроорганизмов (высокая липофильность), ингибируют ДНК-гиразу (топоизомераза, ответственная за структуру и функции ДНК). Блокада ДНК-гиразы приводит к гибели бактерий (бактерицидный эффект).

Фторхинолоны хорошо переносятся. Прекращение лечения, связанное с развитием нежелательных реакций, отмечают не более чем у 1 - 3% пациентов. Однако могут возникнуть осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, понос, стоматит), со стороны центральной нервной системы (головокружение, головная боль, галлюцинации, бессонница, тремор, судороги). Предполагают, что они накапливаются в центральной нервной системе и препятствуют действию ГАМК на рецепторы или вытесняют этот медиатор с рецепторов. Эти препараты противопоказаны при эпилепсии. Фторхинолоны (кроме офлоксацина, ломефлоксацина, максаквина, флероксацина) тормозят метаболизм ксантинов (теофиллина, кофеина), что может при совместном применении привести к нарушению деятельности ЦНС.

Антибактериальные средства из группы нитрофуранов представлены как химиотерапевтическими, так и антисептическими средствами. Механизм их антибактериального действия связан с нарушением синтеза бактериальной ДНК. Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также угнетают иные биохимические процессы микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).

Производные 8-оксихинолина – оказывают бактериостатическое действие за счет селективного ингибирования синтеза бактериальной ДНК.

Производные хиноксалина – оказывают бактерицидное действие, связанное со способностью активировать процессы перикисного окисления, нарушая биосинтез ДНК и вызывая глубокие структурные изменения в цитоплазме микробной клетки.

Оксазолидиноны — новая группа синтетических антибактериальных средств, нарушающих внутриклеточный синтез белка. Основным преимуществом оксазолидинонов является то, что при их применении не возникает перекрестной резистентности с антибиотиками, нарушающими синтез белка.

Основные вопросы по теме

1. Классификация синтетических антибактериальных средств.

2. Фторхинолоны. Классификация, спектр, характер и механизм антибактериального действия. Применение. Побочные эффекты.

3. Сульфаниламиды. Классификация, спектр, характер и механизм антибактериального действия. Применение. Побочные эффекты.

4. Оксазолидиноны. Спектр, характер и механизм антибактериального действия. Примене­ние. Побочные эффекты.

5. Производные нитрофурана. Классификация по применению. Спектр, характер и механизм антибактериального действия. Побочные эффекты.

6. Производные 8-оксихинолина. Применение. Побочные эффекты.

7. Производные хиноксалина. Применение. Побочные эффекты.

Лекарственные препараты по теме

А. Фторхинолоны и оксазолидиноны.

Линезолид Левофлоксацин

Моксифлоксацин Спарфлоксацин Офлоксацин

Ципрофлоксацин

Б. Сульфаниламиды.

Сульфацетамид Сульфадиазин

Ко-тримоксазол {Сульфаметоксазол+Триметоприм}

Г. Производные нитрофурана, 8-оксихинолина, хиноксалина.

Гидроксиметилхиноксалиндиоксид («Диоксидин») Хлоргексидин

Нитрофурал

Нитроксолин

Нитрофурантоин

Фуразидин

Фуразолидон

Нифуроксазид

Задания для лабораторного занятия.

Задание 1.

А. Дополните классификацию фторхинолонов препаратами из приведенного списка.

1. Фторхинолоны 1-го поколения:

а)

б)

в)

2. Фторхинолоны 2-го поколения:

а)

б)

в)

Б. Дополните классификацию сульфаниламидов препаратами из приведенного списка.

1. Сульфаниламиды, применяемые для резорбтивного действия:

2. Сульфаниламиды для местного применения:

а)

б)

В. Дополните классификацию нитрофуранов, хиноксалинов средствами из приведенного списка.

1. Средства для местного применения:

а)

б)

в)

г)

2. Средства для системного и местного применения:

а)

б)

в)

г)

Задание 2.

А. Дайте сравнительную характеристику ципрофлоксацина, линезолида и ко-тримоксазола (табл.1).

Таблица 1.

Сравнительная характеристика ряда синтетических антибактериальных средств

Параметры сравнения		Ципрофлоксацин	Линезолид	Ко-тримоксазол
Характер действия	Бактерицидный
	бактериостатический
Спектр действия	Гр+бакте-рии
	Широкий
	Активен в отношении синегной-ной палочки
	Активен в отношении микобакте-рии туберкуле-за
Побочные эффекты	Нарушение формирования хрящевой ткани
	Эпилептический приступ
	Кристаллу-рия
	Гематоток-сичность
	Фотодерма-тозы
	Серотониновый синдром

Примечание. При заполнении таблицы используйте символ «+»

Задание 3.

Укажите показания к применению приведенных ниже синтетических антибактериальных средств (табл.2).

Таблица 2