10. Роль пролонгаторов в технологии лекарственных препаратов.

Пролонгированные лекарственные формы (от лат. prolongare - удлинять, longus - длинный, длительный) - лекарственные формы с модифицированным высвобождением, обеспечивающие увеличение продолжительности действия лекарственного вещества путем замедления его высвобождения.

Применение лекарственных препаратов пролонгированного действия не только создает возможность уменьшить за счет лучшего использования общее количество лекарственного препарата, вводимого в организм в течение всего курса лечения, и число приемов или инъекций, но имеет и ряд других существенных преимуществ. Благодаря применению лекарственных соединений пролонгированного действия уменьшаются или устраняются колебания концентрации активного вещества в крови и тканях, неизбежные при периодически повторяющихся приемах обычных лекарственных препаратов; при использовании лекарственного соединения пролонгированного действия в крови и тканях может поддерживаться постоянная концентрация активного вещества, не превышающая терапевтической дозы, как это часто бывает при применении обычных лекарственных препаратов. Применение лекарственных средств пролонгированного действия обеспечивает возможность снижения частоты проявления побочных эффектов (в том числе за счет устранения раздражающего действия ЛВ на желудочно-кишечный тракт) уменьшает вероятность нежелательных последствий, в случае если больной пропустит назначенное время приема лекарства. Кроме того, применение лекарственных препаратов пролонгированного действия дает значительную экономию времени, затрачиваемого на процедуры (вместо 4-5 приемов или инъекций- 1), что имеет большое практическое значение при лечении в клиниках. Продление времени действия лекарственных средств является важной проблемой фармацевтической технологии, так как во многих случаях необходимо длительное поддержание строго определенной концентрации препаратов в биологических жидкостях и тканях организма. Это требование фармакотерапии особенно важно соблюдать при приеме антибиотиков, сульфаниламидов и других антибактериальных лекарств, при снижении концентрации которых падает эффективность лечения и вырабатываются резистентные штаммы микроорганизмов, для уничтожения которых требуются более высокие дозы лекарства, а это, в свою очередь, ведет к увеличению побочного действия. Всё это еще раз подчеркивает важность и актуальность проблемы пролонгирования действия лекарственных веществ. Способы разрешения этой проблемы являются предметом рассмотрения данной работы.

Тема VI. Применение нанотехнологий для создания эффективных и безопасных лекарственных средств.

1. Нанофармация. Аспекты применения нанотехнологий для создания эффективных и безопасных лекарственных средств.

В настоящее время все медицинские приборы, материалы и лекарственные средства производятся из веществ, состоящих из миллиарда и более атомов. Качественным скачком, обеспечивающим точность и эффективность в их создании, является переход от манипуляции с веществом к манипуляции отдельными атомами и молекулами.

Наночастицы - это твердые коллоидные частицы, размер которых составляет от 10 до 1000 нм (1 мкм). Они состоят из макромолекулярных материалов и содержат активный ингредиент, который может быть растворен, инкапсулирован или сорбирован в наночастице или химически связан с ее основой.

Среди методов получения наночастиц можно выделить метод электроискровой эрозии, распыление, осаждение из газовой фазы, механическое размалывание, химические методы, стекловолоконную технологию и др. Важное место занимают плазменные методы получения нанокомпозитных материалов.

Нанотехнология -- это работа с веществом на уровне отдельных молекул и атомов, манипуляция которыми может привести к созданию достаточно сложных объектов, чья структура может быть описана с точностью до одного атома. Само название происходит от слова «нанометр» (одна миллиардная доля метра), что равняется нескольким межатомным расстояниям. Рассматривая отдельные атомы в качестве основных строительных элементов, нанотехнологи разрабатывают способы конструирования из атомов новых материалов для последующего создания объектов с точно заданными характеристиками.

Нанотехнологии -- одно из самых многообещающих направлений в современной науке, в том числе в медицине и фармации. Это связано с тем, что современные технологии позволяют работать с веществом в нанометровых масштабах; именно такие размеры характерны для основных биологических структур -- клеток -- и для молекул.

Такие технологии позволят применять новую диагностическую технику, более специфическую терапию и местное применение лекарства, которое увеличивает эффективность, медленно увеличивает сопротивляемость к нарушениям и снижает нагрузку токсичными компонентами на организм человека. Кроме того, детальное понимание взаимодействия между генами, молекулярным движением и болезнью может дать возможность создания высокоспецифичных, индивидуальных лекарственных препаратов.

В ближайшее время предполагается создание нанолекарств, которые будут доставляться кровопотоком непосредственно к больному органу человека, что увеличит эффективность его использования и снизит побочные эффекты.

По оценке специалистов, основными сферами медицины и фармации, которые затронет нанотехнология, станут доставка лекарственных средств, создание искусственных тканей организма, диагностика и индикация препаратов.

Список используемой литературы

1. Бабицкая С.В., Жукова М.В., Кисель М.А. и др. Инкапсулирование доксорубицина в липосомы, содержащие фосфатидилэтанол. Влияние на токсичность и накопление антибиотика в миокарде // Химико-фармацевтический журнал. - 2006. - № 3. -С. 36-38.

2. Баллюзек Ф.В., Куркаев А.С., Сенте Л. Нанотехнологии для медицины. - СПб.: Сезам-Принт, 2008. - 103 с.

3. Базисная и клиническая фармакология / Под ред. Бертрама Г. Катцунга; Пер. с англ. под ред. докт. мед. наук, проф. Э. Э. Звартау: В 2-х томах. — М. — СПб.: Бином — Невский диалект, 1998. — Т. 1, 2.

4. Будкер В. Г., Вахрушева Т.Е., Киселева Е.В. и др. Получение липосом с лекарственными препаратами // Химико-фармацевтический журнал. - 1987.

- № 21. - С. 347-352.

5. Иваницкий Г.Р. Биофизические технологии создания наноизделий для биомедицины http:// rusnanotech08.rusnanoforum.ru/sadm_files/disk/Docs /2/45/45%20(3).pdf.

6. Каплун А.П., Ле Банг Шон, Краснопольский Ю.М., Швец В.И. Липосомы и другие наночастицы как средство доставки лекарственных веществ // Вопросы медицинской химии. - 1999. - № 1. -С. 42-46.

7. Кукес В.Г., Грачев С.В., Сычев Д.А., Раменская Г.В. Метаболизм лекарственных средств. Научные основы персонализированной медицины. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. - 304 с.

8. Кудрин А. Н., Пономарев В. Д., Макаров В. А. Рациональное применение лекарств: серия «Медицина». — М.: Знание, 1977

9. Филимонов Д.А., Поройков В.В. Прогноз спектра биологической активности органических соединений // Рос. хим. ж. (Ж. Рос. хим. общ-ва им. Д.И. Менделеева). - 2006. - Т. 1. - № 2. - С. 66-75.

Тесты

1 В

2 Б

13 Б

17 Б

19 Б

28 В

32 Г

37 Б

42 В

49 Б, В