- •Фармакология лекарственных средств, влияющих на тканевый обмен и иммунные процессы
- •Содержание
- •Занятие 1 гормональные средства:
- •Введение
- •Оснащение занятия
- •План внеаудиторной самоподготовки
- •Вопросы для самоподготовки
- •Задание по фармакотерапии
- •Список препаратов
- •Тест № 1 для определения исходного уровня знаний
- •Информационный материал Варианты гормональной фармакотерапии • заместительная терапия (при сахарном диабете, недостаточности коры надпочечников, дисфункции щитовидной железы и др.);
- •Классификация гипогликемических средств
- •Классификация антитиреоидных средств
- •Тест № 2 для определения исходного уровня знаний
- •Ситуационные задачи
- •Пример решения ситуационных задач
- •Основная литература
- •Дополнительная литература
- •Занятие 2 гормональные средства. Средства, влияющие на иммунные процессы.
- •Введение
- •Оснащение занятия
- •План внеаудиторной самоподготовки
- •Вопросы для самоподготовки
- •Задание по фармакотерапии
- •Тест №1 для определения исходного уровня знаний
- •Классификация эстрогенов
- •Классификация гестагенов
- •Классификация антиандрогенов
- •Ситуационные задачи
- •Основная литература
- •Дополнительная литература
- •Занятие 3 витаминные препараты. Препараты натрия, калия, кальция и магния
- •Введение
- •Оснащение занятия
- •План внеаудиторной самоподготовки
- •Вопросы для самоподготовки
- •Задание по фармакотерапии
- •Оснащение занятия
- •Тест № 1 для определения исходного уровня знаний
- •Информационный материал Классификация витаминов
- •I. Водорастворимые витамины
- •II. Жирорастворимые витамины
- •III. Витаминоподобные вещества
- •Причины гипо- и авитаминозов
- •Фармакокинетические показатели некоторых препаратов данной группы
- •Тест № 2 для определения исходного уровня знаний
- •Ситуационные задачи
- •Оснащение занятия
- •План внеаудиторной самоподготовки
- •Вопросы для самоподготовки
- •Основная литература
- •Дополнительная литература
Тест №1 для определения исходного уровня знаний
1. Чувствительность матки к окситоцину повышают:
гестагены;
эстрогены;
андрогены.
2. Гестагенной активностью обладают:
прогестерон;
эстрон;
метилтестостерон;
этинилэстрадиол;
прегнин.
3. Глюкокортикоиды вызывают эффекты:
противовоспалительный;
антигеморрагический;
антитоксический;
иммунодепрессивный.
4. Диазолин блокирует:
Н1-рецепторы;
Н2-рецепторы;
Н1- и Н2-рецепторы.
5. При половом инфантилизме у мужчин применяют:
метилтестостерон;
эстрадиола дипропионат;
прогестерон;
гонадотропин хорионический;
дезоксикортикостерона ацетат.
6. Эстрогены способствуют:
прерыванию беременности;
сохранению беременности.
7. Глюкокортикоиды применяют при:
гломерулонефрите;
бронхиальной астме;
надпочечниковой недостаточности;
ревматизме;
гипертензии.
8. Гестагенные препараты применяют при:
бесплодии;
привычных выкидышах;
для стимуляции родовой деятельности.
9. Укажите эффекты анаболических стероидов:
увеличивают массу скелетных мышц и костной ткани;
задерживают в организме азот, фосфор и кальций;
вызывают остеопороз;
вызывают снижение аппетита;
стимулируют регенераторные процессы.
10. На функцию иммунной системы влияют:
тималин;
левамизол;
тактивин;
преднизолон;
дозоксикортикостерона ацетат.
Информационный материал
Классификация стероидных гормонов
1. Глюкокортикоиды;
2. Минералокортикоиды;
3. Половые гормоны (эстрогены и андрогены).
Фармакологические эффекты глюкококортикоидов
Противовоспалительный;
Иммунодепрессивный
Противошоковый;
Антитоксический;
Гипотермический;
Влияние на кроветворение.
Классификация эстрогенов
1. Природные эстрогены
Эстрадиол (самый активный из природных эстрогенов)
эстрон (фолликулин)
эстриол
2. Синтетические эстрогены
А) стероидной структуры
этинилэстрадиол (микрофоллин) - самый активный эстроген
Б) нестероидной структуры
синестрол (гексестрол), фосфэстрол
Классификация антиэстрогенов
1.Средства, блокирующие эстрогеновые рецепторы:
блокаторы центральных эстрогеновых рецепторов - кломифена цитрат;
блокаторы периферических эстрогеновых рецепторов – тамоксифен, торемифен.
2. Ингибиторы биосинтеза эстрогенов:
неселективные ингибиторы синтеза стероидов – аминоглютетимид;
селективные ингибиторы ароматазы – летрозол (фемара).
Классификация гестагенов
I.Природные гестагены – прогестерон.
II. Синтетические гестагены
1) производные прогестерона:
оксипрогестерона капронат;
медроксипрогестерона ацетат;
дидрогестерон;
2 19-норстероиды:
а) I поколения -
этистерон;
норэтисерон;
линестренол;
б) II поколения -
левоноргестрел;
в) III поколения -
дезогестрел;
гестоден;
норгестимат.
Классификация антиандрогенов
1. Средства, блокирующие рецепторы андрогенов:
ципротеронацетат
флутамид
2. Средства, угнетающие трансформацию тестостерона в дегидротестостерон (ингибиторы 5α-редуктазы): финастерид.
Фармакокинетические показатели
Лекарственное средство |
Абсорбция % |
Всасывание после приема пищи |
Биодоступность % |
Связь с белками % |
T1/2 ч |
Начало действия ч |
Время max % в плазме ч |
Время max эффекта ч |
Длительность действия ч |
Экскреция % |
Преднизолон (Prednisolonum) |
- |
Пища уменьшает всасывание |
70-90% |
90-95% |
2-4 ч |
|
1-2 ч |
|
30-36 ч |
Почки 80-90% |
Н.Р. Преднизолона гемисукцинат |
- |
- |
- |
- |
200 мин |
- |
1,5 ч |
- |
- |
Почки 20% |
Метилпреднизолон (Methylprednisolonе)
|
- |
- |
- |
40-90% |
3 ч из плазмы; 12-36ч из организма |
6 -48 ч |
1 ч |
- |
18-36 ч |
Почки 90% |
Дексаметазон (Dexamethasonum)
|
- |
- |
90% |
60-70% |
3-5 ч |
1 ч |
1-2 ч |
1-2 ч |
4-6 ч |
Почки 80% |
Беклометазон (Beclometasoni)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Будесонид (Budesonide) |
- |
- |
49% |
90 % |
30 мин |
1-3 мин |
15-45 мин |
30 мин |
12 ч |
Почки 70% |
Эстрадиола валерат (Estradiol valerate) |
быстрая и полная |
Не оказывает влияние |
3% |
30 - 40% |
- |
- |
4-9 ч |
- |
24 ч |
ЖКТ, Почки |
Прогестерон (Progesteronum) |
- |
- |
45 – 48 % |
90% |
5-6 мин |
- |
1ч |
1-3 ч |
24 ч |
Почки 50-60% Кишечник 10% |
Метилтестостерон (Methyltestosteronum) |
- |
- |
7% |
- |
3-4 ч |
- |
2 ч |
- |
- |
Почки 10% |
Нандролон (Nandrolone) |
- |
- |
- |
- |
6 дней |
- |
1 ч |
- |
- |
- |
Гидрокортизон (Hydrocortisonum) |
- |
- |
- |
40-60 % |
0,5-2 ч |
- |
- |
- |
6-8 ч |
Почки 60 % |
Бетаметазон (Betamethasonum) |
- |
- |
- |
64% |
- |
- |
- |
- |
- |
Почки 70% |
Спиронолактон (Speronolactonum)
|
90% |
- |
90-100% |
98% |
13-24 ч |
- |
2-6 ч |
2-5 дней |
2-3 дня после отмены |
Почки 60% Кишечник 40% |
Кломифенцитрат (Clomiphencitras) |
- |
- |
- |
- |
5-7 дней |
- |
- |
- |
- |
Почки 8% Кишечник 42% |
Тамоксифен (Tamoxifen) |
- |
- |
99% |
- |
7-14 ч |
- |
4-7 ч |
- |
12 ч |
Почки 5% Кишечник 95% |
Норэтистерон (Norethisterone) |
80% |
- |
- |
- |
3-10 ч |
- |
1-2 ч |
- |
- |
Почки 50-70% Кишечник 20-40% |
Тестостерона про-пионат (Testosteroni propionas) |
- |
- |
- |
98% |
3-4 ч |
- |
2,5-5 ч |
- |
- |
Почки 90% Кишечник 6% |
Финастерид (Finasteride)
|
- |
- |
80 % |
90 % |
6-8 ч |
- |
1-2 ч |
1 – 3 ч |
- |
Почки 39% Кишечник 57%
|
Флутамид (Flutamide) |
- |
- |
- |
94% |
6 ч |
- |
2ч |
- |
4-6 ч |
Почки 96% Кишечник 4% |
Тест № 2 для определения итогового уровня знаний
1. Глюкокортикоиды противопоказаны при:
сахарном диабете;
остеопорозе;
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
остром гепатите;
инфекционном неспецифическом полиартрите.
2. Андрогеные препараты применяют при:
половом инфантилизме у мужчин;
раке молочной железы;
раке предстательной железы;
климактерическом синдроме у мужчин;
климактерическом синдроме у женщин.
3. Эффект пероральных контрацептивных средств связывают с:
подавлением овуляции;
понижением вязкости цервикальной слизи;
нарушением имплантации.
4. В отличие от эстрона прогестерон вызывает:
трансформацию пролиферативной фазы менструального цикла в секреторную фазу;
развитие децидуальной оболочки и плаценты при оплодотворении яйцеклетки;
подавление овуляции;
стимуляцию овуляции.
5. К побочным эффектам глюкокортикоидов относят:
гипергликемию;
остеопороз;
гипертензию;
задержку натрия и воды в организме;
бронхоспазм.
6. При остеопорозе применяют:
дексаметазон;
ретаболил;
кальцитрин;
мерказолил;
феноболин.
7. Ципротерон применяют при:
гиперсексуальности у мужчин;
тяжелом гирсутизме у женщин;
бесплодии у женщин;
раке молочной железы;
андрогенной недостаточности у мужчин.
8. Укажите блокатор Н1 гистаминовых рецепторов I поколения, оказывающий наименьшее угнетающее влияние на ЦНС:
тавегил;
димедрол;
диазолин;
фенкарол;
супрастин.
9. Наибольшая секреция глюкокортикостероидов отмечается:
в утренние часы (5-7 часов);
в вечерние часы (19-21час);
в ночное время (1-3 часа).
10. Антиэстрогенными средствами являются:
кломифена цитрат;
тамоксифена цитрат;
эстрадиола дипропионат;
синестрол;
гонадотропин хорионический.
