Информационный материал Наркотические анальгетики
КЛАССИФИКАЦИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ
I. Производные пиперидин-фенантрена:
1) естественные алкалоиды опия:
Морфина гидрохлорид, Морфилонг (морфин + + поливинилпирролидон)
Кодеин, Кодеина фосфат (метилморфин)
Омнопон (Пантопон) – смесь гидрохлоридов алкалоидов опия
2) полусинтетические производные ОПИЯ:
Этилморфина гидрохлорид (Дионин)
Бупренорфин гидрохлорид (Норфин, Темгесик)
II. Производные фенилпиперидина:
Тримеперидина гидрохлорид (Промедол)
Фентанила цитрат (Фентанил)
Суфентанил, Алфентанил, Лофентанил
III. Производные морфинана:
Буторфанол (Морадол, Стадол)
Налбуфина гидрохлорид (нубаин)
IV. Производные бензоморфана:
Пентазоцин (Лексир, Фортрал)
V. Производные разных химических групп:
Трамадол (Трамал, Трамолин)
Дименоксадола гидрохлорид (Эстоцин)
Тилидин (Валорон)
Пиритрамид (Дипидолор)
Метадон
КЛАССИФИКАЦИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ ПО ХАРАКТЕРУ ДЕЙСТВИЯ НА ОПИАТНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
I. Агонисты опиатных рецепторов активируют все типы рецепторов:
Морфин, Тримеперидин (Промедол), Фентанил
II. Частичные агонисты опиатных рецепторов активируют преимущественно мю-рецепторы (мю-1 в большей степени, чем мю-2):
Бупренорфин
III. Агонисты-антагонисты опиатных рецепторов активируют каппа-, сигма-рецепторы и блокируют мю- и дельта-рецепторы:
Пентозацин, Буторфанол, Налорфин (преимущественно антагонист мю-рецепторов, не используется в качестве анальгетика)
IV. Антагонисты опиатных рецепторов блокируют все типы опиатных рецепторов:
Налоксона гидрохлорид (Наркан)
Налтрексона гидрохлорид (Трексан, Антаксон, Продетоксон, Вивитрол)
Фармакокинетические показатели некоторых наркотических анальгетиков представлены в табл. 4.
Т
аблица
4
Фармакокинетические показатели некоторых наркотических анальгетиков
Лекарственное средство МНН |
Абсорбция, % |
Всасывание после приема пищи |
Био-доступность, % |
Связь с белками, % |
T1/2, ч |
Начало действия, ч |
Время max % в плазме, ч |
Время max эффекта, ч |
Длительность действия, ч |
Экскреция, % |
1 |
2 |
3 |
4 |
5 |
6 |
7 |
8 |
9 |
10 |
11 |
Морфин |
Быстро |
– |
10−30 |
30−40 |
2−3 |
20−30 мин |
30−60 мин |
– |
3−4 |
~ 90 подвергается энтеро-гепатической циркуляции |
Тримеперидин |
Быстро |
– |
10−30 |
40 |
– |
10−20 мин |
15 мин |
40 мин |
3−4 |
~ 90 |
Трамадол |
При в/м введении – 100, при пероральном приеме − 90 |
– |
68−75 |
~ 20 |
6 |
30−60 мин |
2 |
– |
3−5 |
60−70 проникает через ГЭБ и плаценту, 0,1 выделяется при лактации |
Лоперамид |
Легко абсорбируется из ЖКТ, 40 |
– |
97 |
12 |
9−14 |
30−60 мин |
4 |
2,5 после приема раствора и 5 – после приема капсул |
4−6 |
Почки 5, ЖКТ 25, энтеро-гепатической циркуляции подвергается 70 |
Налоксон |
– |
– |
< 3 |
– |
1 |
При в/в через 2 мин, при в/м и п/к – через 2−5 мин |
– |
5−15 мин |
После в/в через 20–45 мин, после в/м или п/к через 2,5–3 |
Почки 70. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер |
−1,5О
кочнание
табл. 4
1 |
2 |
3 |
4 |
5 |
6 |
7 |
8 |
9 |
10 |
11 |
Нал-трексон |
В ЖКТ абсорбиру-ется на 96 % |
– |
95 |
21 |
4 |
1−2 |
1 |
10 мин |
до 24 |
Почки 53−79 и ЖКТ подвергается энтеро-гепатической циркуляции. Проникает через ГЭБ |
Фентанил |
– |
– |
– |
– |
7,5 |
При в/в через 1−3 мин, при в/м через 10−15 мин |
– |
– |
20−30 мин |
Почки 75, ЖКТ 9 |
Пири-трамид |
– |
– |
– |
– |
4–10 |
При в/в через 1–2 мин, при п/к или в/м аппликации через 15–20 мин |
15 мин |
– |
4–6 |
– |
Нальбуфин |
– |
– |
8−24 |
~ 50 |
3–6 |
При в/в через 2–3 мин и спустя 15 мин при п/к или в/м |
30−80 мин |
1−2 |
3−6 |
Почки 70 |
