Нейролептики

Лекарственное средство МНН

Абсорбция, %

Всасывание после приема пищи

Биодо-ступность, %

Связь с белками, %

T_1/2, ч

Начало действия, ч

Время max %  в плазме, ч

Время max эффекта, ч

Длительность действия, ч

Экскреция, %

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

Тетраметилтетраазабицикло-октандион (Мебикар)

–

Не играет роли

70−80

40

18

20−30 мин

3

3−6

24−48

Почки

Хлордиазепоксид

−

Пища замедляет абсорбцию

90−100

96

8−10

0,5

2−4

3

4−8

Почки.

Проникает через плацентарный барьер

Оксазепам

−

Не играет роли

96

97

5−15

0,5

1−4

2,5−3

48−72

Почками и ЖКТ

Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко

Хлор- промазин

Данные вариабельны

Рекомендуется прием после пищи

50

95−98

16−30

0,5−1

2−4

3

6

Почки, печень

Дроперидол

−

−

100

85−90

2−3

2−5 мин

20−30 мин

20−30 мин

До 12

Почки, кишечник

Лития карбонат

−

−

до 100

0

1 2−24

3−4

6−8

6−12

24−72

Почки.

Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

Тиоридазин

Высокая

−

−

90

6−40

−

1−4

−

−

Почками 35,

Выделяется

с грудным молоком

Флупен-тиксол

−

–

~ 40

−

35

−

3−6

−

−

ЖКТ, частично

почки.

Незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком

Галоперидол

60

–

40−80

90−94

1 2−23

–

0,5−0,7

При приеме

внутрь – 3−6 ч, при в/м введении – 10−20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола

деканоат) – 3−9 дней

–

Почки − 40,

ЖКТ − 15

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

Оланзапин

Хорошо абсорбируется из ЖКТ

Прием пищи не оказывает влияния, активированный уголь снижает биодоступность до 50−60

–

93

33

–

5−8

–

–

Почки 57

Сульпирид

Из ЖКТ всасывается плохо

–

При приеме внутрь составляет 25−35

Не более 40

~ 7

–

После в/м введения через 30 мин, после приема внутрь через 4,5 ч

–

–

Почки 92,

с грудным

молоком выделяется 0,1 суточной дозы

Рисперидон

После приема внутрь полная

Не оказывает влияния

40−90

~ 90

20−24

–

~ 1

–

–

Почки 1−5

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

Мидазолам

После в/м введения быстро и полностью

–

90

Преимущественно с альбумином

95–98

1,5–3

При в/м  введении через 15 мин, при в/в  введении через

1,5–5 мин

При пероральном применении через 1 ч, при в/м введении

30–45 мин

При в/м  введении 30–60 мин

2 (до 6)

Почки (менее 1

в неизмененном виде)

Лоразепам

После перорального приема быстро

–

95−99

85

При пероральном введе-нии − 12 ч, при парентеральном введении

состав-ляет 16 ч

30 ми- нут − 2 ч

При в/м  введении через

60–90 мин, при пероральном введении − 2 ч

2

12−24

Почки