Фармакокинетические показатели некоторых препаратов снотворных, противоэпилептических и противопаркинсонических средств

Лекарственное средство

МНН

Абсорбция, %

Всасывание после приема пищи

Био-доступность, %

Связь с белками, %

T_1/2, ч

Начало действия, ч

Время max %  в плазме, ч

Время max эффекта, ч

Длительность действия, ч

Экскреция, %

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

Фенобарбитал

После перорального приема 100

ЖКТ

80

У взрослых 50;

у новорожденных 30−40

Из плазмы у взрослых − 53–118  (в среднем 79), у детей и новорожденных (возраст менее 48) − 60–180, в среднем 110

В течение 0,5–1

1−2

3

6–8

Почками в виде глюкуронида, 25 − в неизменном виде

Нитразепам

После перорального приема 80

ЖКТ

От 54 до 98 (в зависимости от лекарственной формы)

87

16–48

Через 20–45 мин

2–3

3

6–8

Почками в виде метаболитов, 5 − в неизменном виде

Золпидем

Прием пищи и активированный уголь снижают всасывание

ЖКТ

70

9 2

2,5 при дозе в 10 мг или 2,6 при дозе в 5 мг

1

0,5−3

−

−

Почки − 56,

ЖКТ − 37

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

Диазепам

Абсорбция высокая −75

ЖКТ

90

98

30−100

30 мин

90 мин

3

12

Почки (0,5−2 в неизменном виде, 70 − в виде глюкуронидов) и с фекалиями (10)

Фенитоин

92

ЖКТ

Меньше 50

90

24

–

1,5−3

–

–

Почки 35−60, с желчью 40−65

Карбамазепин

Медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания)

ЖКТ

70−80

70−80

36 (колеблется от 25 до 65), после повторного приема − 16−24

–

12

1−3 дня

–

Почки 70, ЖКТ 30

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

Ацедипрол

Высокая, пища незначительно снижает скорость абсорбции

ЖКТ

100

90−95 (при концентрации в плазме до 50 мг/л), при концентрации 50−100 мг/л снижается до 80−85

8−22

−

Капсул

и сиропа −

1−4, таблеток − 3−4, таблеток с контролируемым высвобождением − 2−8, при в/в введении − к концу 1 инфузии

2−4 сут

−

Почки, ЖКТ, легкие

Оксазепам

–

Не играет роли

96

97

8,2 (5,7−10,9)

0,5

1−4

2,5−3

48−72

Почки, ЖКТ.

Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

Этосуксимид

Высокая

–

100

0−5

У взрослых составляет 56–60;

у детей − 30–36

1−4

0,7−2

–

–

Почки

10−20

Тригексифенидил

При пероральном применении быстро и полностью

–

–

–

5−10

Через 1 ч после приема внутрь.После в/м введения через 5−10 мин

–

2−3

6−12

Почки.

Проходит через ГЭБ и плацентарный барьеры. Выделяется при лактации

Натрия оксибат

–

–

–

–

–

При в/в введении через 5–7 мин; при пероральном применении через 40–60 мин

–

4–5

При в/в введении 1,5−2;

при пероральном применении 1,5−2,5

70−80

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

Мидазолам

После в/м введения быстрая и высокая

Мышечная ткань

90

Преимущественно с альбумином

95–98

1,5–3

При в/м введении через 15 мин, при в/в введении через 1,5–5 мин

При пероральном применении через 1, при в/м вве-дении 30–45 мин

При  в/м  введении 30–60 мин

2 (до 6)

Почки (менее 1 в неизмененном виде)

Лоразепам

После перорального приема быстрая

–

95−99

85

При пероральном введении − 12, при парентеральном введении составляет 16

30 минут − 2

При в/м введении через 60–90 мин, при пероральном введении 2

2

12−24

С мочой 88 (из них – 75 в виде глюкуронидов)

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

Клоназепам

Хорошо всасывается из ЖКТ

–

< 90

~ 85

18−28

–

1−4

–

–

Почки

< 1.

Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, выделя-ется при лактации

Вальпроевая кислота

Быстро и почти полностью

Не влияет

93

85−95

5−16

–

1−2

–

–

Почки

Амантадин

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ

–

50−90

67

12−13

–

4

–

–

Почки

90