Антигипертензивные средства
Средства, влияющие на раас
В ЮГА почек вырабатывается ренин, который влияет на переход ангиотензиногена в АТ I(неактивный). АТI под воздействием АПФ превращается в активный АТII, который воздействует на ангиотензиновые рецепторы миокарда, надпочечников и сосудов. Эффекты данного влияния отражены на рис.2. Все они ведут к увеличению САД при патологическом его снижении.
рис.1
рис.2
У подавляющего числа гипертоников активность РААС повышена, поэтому ряд препаратов направлен на снижение активности данной системы.
β-адреноблокаторы - уменьшают выработку ренина за счет блокады β2-рецепторов ЮГА
ингибиторы АПФ (ИАПФ) - нарушают превращение неактивного АТ I в активный АТII
блокаторы АТ-рецепторов – блокируют соответствующие рецепторы в сосудах, миокарде и надпочечниках и предотвращают, таким образом, эффекты АТ II/
Ингибиторы апф
-
НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА
КРАТНОСТЬ ПРИЕМА В СУТКИ
КАПТОПРИЛ (капотен,тензиомин)
2-3
ЭНАЛАПРИЛ(энап,энам,эднит,ренитек,вазотек,энваз,инворил)
1-2
ПЕРИНДОПРИЛ(престариум,коверсил,коверекс)
1
ЛИЗИНОПРИЛ(диротон, лизоприл, синоприл, даприл)
ФОЗИНОПРИЛ* (моноприл, фозинорм)
МОЭКСИПРИЛ* (моэкс униваск)
*препараты выбора при сопутствующей хронической почечной недостаточности (имеют двойной путь выведения: печень-почки)
Каптоприл – при гипертонических кризах, остальные препараты – для систематического лечения АГ.
Побочные эффекты
Сухой кашель. Связан с накоплением брадикинина, который раздражает рецепторы бронхов, вызывая сухой непродуктивный кашель. Для устранения данного эффекта необходимо 2 раза сменить препарат в пределах группы ингибиторов АПФ. Сохранение кашля и в этом случае свидетельствует о наличии перекрестного эффекта на все ингибиторы АПФ.
БРАДИКИНИН АТ I
АПФ
(кининаза)
НЕАКТИВНЫЕ ПЕПТИДЫ AT
БРАДИКИНИН
АТ
I
АПФ
(кининаза)
Н.О.БРОНХОВ AT II
СУХОЙ КАШЕЛЬ
Гипотония первой дозы. Во избежание данного эффекта, рекомендуется первые 3-4 дня назначать препарат в половинной дозе
Нарушение функции почек (у пациентов со стенозом почечных артерий). При стенозе почечных артерий повышение активности РААС является защитной физиологической реакцией организма, подавлять которую не нужно.
«Феномен ускользания» - снижение эффективности препарата при систематическом применении.
неАПФ-зависимые пути
(неактивны)
АТ I
АПФ (основной путь)
АТ II
В том случае, если блокируется АПФ, альтернативные пути превращения АТ I в AT II становятся активны, что и приводит к ослаблению эффекта применяемых препаратов.