ФГБОУ ВО СПХФА Минздрава России

Санкт-Петербургский фармацевтический техникум

кабинет фармакологии

Л Е К Ц И Я № 59

Тема: «Противовирусные средства»

Санкт-Петербург

2016

ЛЕКЦИЯ №59 – Тема: «Противовирусные средства»

Применяются для профилактики и лечения вирусных инфекций – гриппа, и других ОРВИ, СПИДа, гепатита, герпес-вирусных инфекций, краснухи, паротита (свинки), полиомиелита и др.

Известно около 500 вирусов, патогенных для человека. При этих разнообразных заболеваниях вирусы могут поражать практически все органы и системы человека.

Пути передачи вирусных инфекций:

– воздушно-капельный (грипп, ОРВИ и т.д.);

– гемоконтактный – через кровь (СПИД, гепатит В);

– контактный (через кожу и слизистые);

– половой (СПИД, гепатит В, генитальный герпес), в т.ч. оральный секс и гомосексуальные контакты.

Симптомы вирусных инфекций в зависимости от конкретного заболевания различны, однако все они, как правило, сопровождаются симптомами общей интоксикации: рост температуры, озноб, головная боль, слабость, недомогание, тошнота.

Протекают вирусные инфекции в следующих формах: лёгкая, средняя и тяжелая, часто рецидивируют. Такие заболевания как простой герпес, гепатит В и СПИД являются хроническими. Даже лёгкие формы вирусных инфекций очень опасны своими осложнениями.

Вирусы резко снижают иммунитет, и на этом фоне часто присоединяется вторичная инфекция. Чаще всего стафилококковые и стрептококковые инфекции являются результатом вирусных заболеваний. Бронхиты, пневмонии, отиты, гаймориты, пиелонефриты и другие лёгочные бактериальные поражения являются осложнениями гриппа, ОРВИ и других вирусных инфекций.

Краснуха во время беременности всегда приводит к тератогенному эффекту, поэтому женщинам, заболевшим краснухой во время беременности, прерывают беременность.

Перенесенный эпидемический паротит (свинка) иногда осложняется воспалением придатков яичка, который приводит к мужскому бесплодию, а иногда повышает риск заболевания сахарным диабетом.

Считается, что в патогенезе такого заболевания как рассеянный склероз возможно вирусное поражение. Существует также вирусная теория возникновения рака.

Особенности строения вирусов:

Вирусы – внутриклеточные паразиты. Они размножаются только в клетках микроорганизмов, животных, растений, человека.

Сначала они прикрепляются к клетке хозяина (адгезия), затем проникают внутрь её и размножаются там. Клетка хозяина, переполненная вирусами, гибнет, а вирусы высвобождаются и прикрепляются к новой клетке.

Исходя из этого, выделяют четыре основных механизма действия противовирусных средств:

1. Блокируют адгезию вирусов;

2. Влияют на биохимические реакции при репликации, т.е. блокируют репликацию (размножение) вирусов;

3. Воздействуют на вирусы, свободно циркулирующие в крови (неадгезированные): витамин С, витамин Р, препараты кальция, интерфероны;

4. Повышают устойчивость клеток к вирусам естественными для организма веществами: интерферонами или индукторами интерферонов.

I. Грипп

Вирусы гриппа относятся к семейству Ortomyxoviridae, которое включает роды Influenza A, B, С (чаще встречается тип А). РНК-вирусы. Имеют свои антигенные характеристики. Дальнейшее деление проводится по подтипам (серотипам) поверхностных белков гемагглютинина (HA) и нейраминидазы (NA). Например, H5N1 – «птичий грипп»; H1N1 – «свиной грипп».

В структуре оболочки присутствует белок М2 - создаёт ионный канал для регулирования рН в процессе «раздевания» вируса. Белок М1 участвует в процессе сборки вируса. Нуклеопротеин обеспечивает транскрипцию и транспорт вирусной РНК.

Терапия гриппа проходит по следующим направлениям:

1. Профилактика (вакцинация);

2. Этиотропная терапия (ингибиторы М2-каналов, ингибиторы нейроминидазы, разные средства);

3. Патогенетическая терапия (дезинтоксикационная терапия – витамин С, обильное питьё, в/в введение солевых растворов и растворов глюкозы);

4. Симптоматическая терапия (анальгетики-антипиретики, сосудосуживающие и противоаллергические средства).

5. В схемы лечения гриппа также включены препараты интерферонов (ИФ) и индукторы ИФ.

Противогриппозные препараты

1.1. Ингибиторы м2-каналов:

РЕМАНТАДИН, ОРВИРЕМ (МНН: РИМАНТАДИН) – таблетки

Производное амантадина или мидантана (противопаркинсоническое средство).

Мидантан (МНН: Амантадин) создан в 1960 г и изначально предназначен для лечения болезни Паркинсона. В 1963 г обнаружена активность против вируса гриппа. В 1965 г в ходе скрининга по поиску активных противовирусных соединений получено производное адамантана - РИМАНТАДИН

Римантадин не имеет влияния на дофаминергическую систему.

Механизм действия: Блокада М₂-каналов вируса: нарушение репликации вируса на ранней стадии (нарушение регуляции рН и процесса «раздевания» вируса).

Показания: лечение и профилактика гриппа А

Эффективность: 70%

(высокая резистентность)

Курс:

Лечение: 5 дней (начало приёма в первые 24-48 ч с момента появления симптомов)

Профилактика: 2-4 недели.

Побочные эффекты:

Часто: диспепсия;

Очень редко: тахикардия, нарушение ритма сердца, бессонница, головокружение, бронхоспазм.

1.2. Ингибиторы нейраминидазы

РЕЛЕНЗА (МНН: ЗАНАМИВИР)

ТАМИФЛЮ (МНН: ОСЕЛЬТАМИВИР)

Механизм действия: Угнетение работы NA (нейраминидазы) – фермента, который обеспечивает проникновение вируса в клетку, выход новых вирионов из клетки и распространение инфекции

Показания: лечение и профилактика гриппа А и В

Курс:

- Лечение: 5 дней (начало приёма в первые 24-48 ч с момента появления симптомов)

- Профилактика: до 6 недель.

Сравнительная характеристика ингибиторов нейраминидазы

	Реленза (Занамивир)	Тамифлю (Осельтамивир)
Биодоступность при приёме per os	Низкая (порошок для ингаляций)	Высокая (капсулы, порошок для сусп.)
Метаболизм	Нет	В печени (пролекарство)
Резистентность	Редкая	Частая
Побочные эффекты	Бронхоспазм	Тошнота, рвота (8-10% пациентов)
Применение у детей	с 5 лет	с 1 года (лечение) с 13 лет (профилактика)