ФГБОУ ВО СПХФА Минздрава России
Санкт-Петербургский фармацевтический техникум
кабинет фармакологии
Л Е К Ц И Я № 55
Тема: «Противопротозойные
средства»
Санкт-Петербург
2016
ЛЕКЦИЯ №55 – Тема: «Противопротозойные средства»
В организме человека могут паразитировать и вызывать различные заболевания около 1000 видов простейших различных классов: малярийный плазмодий, амёбы, лямблии, трихомонады, токсоплазмы, лейшмании, балантидии и др. Некоторые из них (трихомонады, лямблии) могут быть у здорового человека и при благоприятных условиях вызывать воспаление в месте обитания. Противопротозойной активностью обладают вещества различного химического строения и некоторые антибиотики. Рассмотрим препараты для лечения наиболее часто встречающихся в нашей стране протозойных инфекций.
Малярия всегда была и остается одной из опаснейших болезней человека. К известным личностям, которые умерли от малярии, принадлежат: Александр Македонский, Аларих (король вестготов), Чингисхан, святой Августин, как минимум 5 римских пап, итальянский поэт Данте, император Священной Римской империи Карл V, Христофор Колумб, Оливер Кромвель, Микеланджело Меризи Караваджо, лорд Байрон и многие другие.
Современные данные о малярии:
В районах распространения малярии проживает 2,4 миллиарда человек, или 40 % населения мира. Распространение малярии в странах мира см. в конце лекции!!!
Ежегодно от 300 до 500 миллионов человек заражается малярией, и, согласно ВОЗ, это число ежегодно возрастает на 16 %. 90 % случаев регистрируется в Африке, из остальных – 70 % случаев приходится на Индию, Бразилию, Шри-Ланку, Вьетнам, Колумбию и Соломоновы Острова.
Ежегодно от 1,5 до 3 миллионов человек умирает от малярии (в 15 раз больше, чем от СПИДа).
Каждый год около 30 000 людей, посещающих опасные районы, заболевают малярией, 1 % из них умирает.
В Российской Федерации в 2011 году зарегистрировано 84 случая малярии против 107 случаев в 2010 году. Один случай заболевания закончился летальным исходом из-за позднего обращения больного за медицинской помощью.
Завоз случаев малярии в Российскую Федерацию осуществляется в основном из Африканского континента, Юго-Восточной Азии и Южной Америки. В последние годы резко сократилось число завозных случаев из Республики Таджикистан и Азербайджанской Республики за счет проведения ВОЗ на их территориях противомалярийных мероприятий.
Заражение происходит при укусах малярийных комаров, при переливании крови, от матери плоду при родах, а также в последние годы отмечаются случаи при медицинских манипуляциях с нарушением кожных покровов.
Инкубационный (скрытый) период – от 7 до 30 дней при тропической и до 3-х лет - при других формах.
Симптомы – повышение температуры (в некоторых случаях температура не достигает высоких цифр), озноб, сильное потоотделение, головная боль, слабость.
Необходимо помнить, что ранние проявления малярии сходны с первыми признаками других заболеваний.
При тропической малярии без проведения своевременного специфического лечения возможен смертельный исход в очень короткий срок от начала заболевания.
Во время пребывания в странах неблагополучных по малярии необходимо оберегать себя от укусов комаров. С этой целью в сумеречное и вечернее время рекомендуется применять репелленты (отпугивающие средства), которыми обрабатываются кожные покровы и одежда. Для предотвращения залета комаров в помещение окна и двери должны быть засетчены, в вечернее и ночное время можно использовать электрофумигаторы. Во время сна целесообразно пользоваться пологами.
Средства, применяемые для профилактики и лечения малярии
Во многих странах с жарким климатом до сих пор остаётся одним из наиболее частых заболеваний.
Возбудитель: малярийный плазмодий.
Он имеет два цикла развития:
– бесполый цикл (шизогония) в организме человека;
– половой цикл (спорогония) в теле комара.
|
1 – Зигота 2 – Формирование цист в слюнных железах комара 3 – Выход плазмодиев в слюнные железы 4 – Клетка печени 5 – Выход плазмодиев из клетки 6 – Эритроциты 7 – Разрыв эритроцитов 8 – Женские гаметы 9 – Мужские гаметы |
Источник инфекции: больной малярией или здоровый гаметоноситель. Заражение происходит при укусе больного инфицированным комаром, иногда при переливании крови больного малярией.
Основной симптом приступообразная малярийная лихорадка.
Формы малярии:
– Трехдневная малярия
– Четырехдневная малярия
– Тропическая малярия
Первоначально для лечения малярии использовали ХИНИН, выделенный из коры хинного дерева. Затем было создано большое число синтетических препаратов различного химического строения, но эти средства отличаются по влиянию на различные формы плазмодия.
Классификация противомалярийных средств:
1. Гематошизотропные средства (на эритроцитарные шизонты)
2. Гистошизотропные средства (на первичные тканевые шизонты)
3. Гамонтотропные средства (на половые формы)
Для эффективного лечения необходимо знать особенности действия различных препаратов. Для лечения малярии в остром периоде (лихорадка, кома) применяют гематошизотропные средства.
1. Гематошизотропные средства
Применение этих препаратов в остром периоде заболевания предупреждает и купирует приступы малярии. Под их влиянием на 3-5 день лечения шизонты исчезают из периферической крови.
Основные: хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин.
ДЕЛАГИЛ (МНН: ХЛОРОХИН)
По действию на эритроцитарные формы, превосходит другие препараты. Дополнительно обладает противовоспалительным, иммунодепрессивным, противоамёбным эффектами. В качестве профилактического средства почти не используется, высоко развита резистентность.
Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, создавая высокие концентрации в крови. Из организма выводится медленно через почки.
Показания: малярия (все виды), амёбиаз, полиартриты и некоторые аутоиммунные заболевания.
Побочные эффекты: при приёме противомалярийных доз – не часто (головная боль, тошнота, дерматит). Длительное лечение – нарушение зрения, психозы, судороги, гепатотоксичность.
Форма выпуска: таблетки.
ПЛАКВЕНИЛ (МНН: ГИДРОКСИХЛОРОХИН)
Обладает как хлорохин, противомалярийным, противовоспалительным и умеренным иммунодепрессивным действием (диффузные заболевания соединительной ткани, ревматизм, артриты). Преимущественно действует на эритроцитарные формы. При лечении малярии назначают внутрь по специальной схеме в течение 3 дней.
Побочные эффекты: см. хлорохин.
Форма выпуска: таблетки.
ЛАРИАМ (МНН: МЕФЛОХИН)
Умеренная активность, хорошая переносимость. Эффективен при устойчивости к хлорохину.
Профилактика: 1 таблетка 1 раз в неделю за неделю до выезда в очаг, во время пребывания и 4 недели после выезда из очага.
Побочные эффекты: возможны тошнота, рвота, головные боли, сонливость, очень редко – со стороны ЦНС.
Форма выпуска: таблетки.
Сульфаниламиды длительного действия:
СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (МНН), СУЛЬФАЛЕН (МНН)
Активность не высокая; используют в комбинации с другими средствами.
Форма выпуска: таблетки.