5. Группа хлорамфеникола

ЛЕВОМИЦЕТИН (МНН: ХЛОРАМФЕНИКОЛ)

Спектр действия: очень широкий – Грам «+» (кокки), Грам «–» (кокки, палочки), хламидии, микоплазмы, холерный вибрион, кишечная палочка, анаэробные м/о и др. Не действует на синегнойную палочку, простейшие, кислотоустойчивые микобактерии.

Механизм действия: угнетение внутриклеточного синтеза белка на уровне 50S-субъединицы рибосомы. Бактериостатическое действие. Резистентность возникает медленно.

Фармакокинетика: хорошо всасывается из ЖКТ и проникает в различные ткани и жидкости организма; до 80% препарата выводится с мочой в виде метаболитов. Биодоступность 70-80%.

Недостаток! В настоящее время левомицетин рассматривается как резервный антибиотик в связи с серьёзными побочными эффектами.

Побочные эффекты:

1. Наиболее опасные осложнения наблюдаются со стороны системы кроветворения. Прямое токсическое действие на костный мозг (восстановление NO₂-группы образует токсическое вещество)  различные виды анемий (обратимые и необратимые) – тромбоцито-, лимфо-, нейтропении.

Необратимая анемия возникает редко 1 случай на 20 тысяч. Может развиться через 6-8 недель после приёма однократно внутрь или даже местно.

2. Токсичность для новорожденных, т.к. отсутствуют ферменты, разрушающие левомицетин. «Синдром серого младенца» или синдром Грея (симптомы: гипотония, гипотермия, изменение кожных покровов, коллапс, кардиотоксичность, сердечная недостаточность, летальность 40-50%).

3. Аллергические реакции.

4. Диспепсия, дисбактериоз.

5. Гепатотоксичность.

6. Нейротоксичность (поражение периферических нервов, зрительного нерва).

Показания:

1. Тяжёлые инфекции, вызванные возбудителями, устойчивыми к менее токсичным препаратам (резерв, в последнюю очередь!) – брюшной тиф, менингит, некоторые формы пневмонии, сепсис, анаэробные инфекции, абсцесс мозга, сальмонеллёз.

2. Местное применение – офтальмология (конъюнктивит, трахома).

3. Дерматология (гнойные раны, фурункулёз, раневые и ожоговые поверхности) – линимент СИНТОМИЦИН (L,D-левомицетин).

Комбинированные препараты:

мазь «ЛЕВОСИН» (хлорамфеникол + сульфадиметоксин + тримекаин + метилурацил – анаболическое средство)

мазь «ЛЕВОМЕКОЛЬ» (хлорамфеникол + метилурацил)

аэрозоль «ОЛАЗОЛЬ» (хлорамфеникол + бензокаин + борная кислота + облепиховое масло)

Форма выпуска: таблетки, глазные капли (0,25 % раствор), мазь, аэрозоль.

В настоящее время левомицетин рассматривается как резервный антибиотик для употребления внутрь в связи с серьёзными побочными эффектами.

6. Линкозамиды

ЛИНКОМИЦИН (МНН) – природный антибиотик

ДАЛАЦИН (МНН: КЛИНДАМИЦИН) – хлорпроизводное линкомицина

Образуются некоторыми видами актиномицетов, по спектру и механизму действия похожи на макролиды, но применяются более ограничено.

Спектр действия: узкий, Грам «+» кокки и палочки, не действуют на Грам «–» м/о. Резистентность возникает медленно. Возбудители устойчивые к макролидам, устойчивы и к линкозамидам.

Механизм действия: ингибируют синтез белка, связываясь с 50S-субъединицей рибосом. В терапевтических дозах оказывают бактериостатическое действие.

Фармакокинетика: линкомицин всасывается из ЖКТ на 30%, проникает в различные ткани, плохо проникает через ГЭБ, невысокие концентрации – кости, суставы. Клиндамицин – лучше всасывается, биодоступность – 90%, выше активность, больше спектр действия.

Показания: тяжелые анаэробные инфекции (сепсис, инфекции брюшной полости, гениталий), тонзиллофарингит, заболевания нижних дыхательных путей. Высокоэффективные средства при остеомиелите и инфекционном поражении суставов, гнойных заболеваниях кожи. Препараты используют при непереносимости или устойчивости к пенициллинам.

Побочные эффекты: возникают часто – диспепсия, псевдомембранный колит, кандидозы. При парентеральном введении – лейко-, тромбоцитопения, гипотензия, общая слабость, флебиты; редко – аллергия.

Форма выпуска: капсулы, ампулы, флаконы, крем, гель.