Пенициллины – широко применяемые антибиотики, обладающие бактерицидным действием и большой терапевтической широтой. Недостатком является выраженная перекрестная аллергия между всеми пенициллинами.

1.2. Цефалоспорины

Цефалоспорины были впервые выделены из культур Cephalosporium acremonium в 1948 году итальянским ученым Джузеппе Бротзу, который заметил, что культуры продуцировали вещества, эффективно уничтожавшие Salmonella typhi, возбудителя тифа, которая имела активный фермент β-лактамазу.

Многочисленная группа полусинтетических антибиотиков, имеющих в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту (7-АЦК).

Действуют бактерицидно, механизм действия – угнетают образование клеточной стенки. Устойчивы к пенициллиназе; но могут разрушаться цефалоспориназой (-лактамаза, вырабатываемая некоторыми Грам «–» м/о).

Большинство препаратов группы плохо всасываются из ЖКТ. Обладают хорошей эффективностью, низкой токсичностью → получили широкое распространение. Препараты отличаются путями введения (внутрь, парентерально), а также по спектру действия.

Показания: тяжелые инфекции при устойчивости к другим средствам.

Побочные эффекты цефалоспоринов: в целом хорошо переносятся. Могут возникать – аллергия (перекрестная с пенициллинами), диспепсия, раздражающее действие (флебиты), со стороны периферической крови, дисбактериоз, суперинфекции.

Форма выпуска: флаконы с сухим веществом; пероральные формы.

Классификация цефалоспоринов:

	Парентеральные	Пероральные
I поколение	ЦЕФАЛОТИН (МНН) ЦЕФАЗОЛИН (МНН)	ЦЕФАЛЕКСИН (МНН)
II поколение	ЗИНАЦЕФ, КЕТОЦЕФ (МНН: ЦЕФУРОКСИМ) ЦЕФАМАНДОЛ (МНН) ЦЕФОКСИТИН (МНН)**	ЦЕФАКЛОР (МНН) ЗИННАТ (МНН: ЦЕФУРОКСИМ)
III поколение	КЛАФОРАН (МНН: ЦЕФОТАКСИМ) РОЦЕФИН (МНН: ЦЕФТРИАКСОН) ФОРТУМ (МНН: ЦЕФТАЗИДИМ)* ЦЕФОБИД (МНН: ЦЕФОПЕРАЗОН)* СУЛЬПЕРАЗОН СУЛЬПЕРАЦЕФ (Цефаперазон + Сульбактам)	СУПРАКС (МНН: ЦЕФИКСИМ) ЦЕДЕКС (МНН: ЦЕФТИБУТЕН)
IV поколение	МАКСИПИМ (МНН: ЦЕФЕПИМ) ЦЕФПИРОМ (МНН)
V поколение	ЗЕФТЕРА (МНН: ЦЕФТОБИПРОЛ) ЗИНФОРО (МНН: ЦЕФТАРОЛИН)

* – обладают антисинегнойной активностью.

** – в настоящее время относят к отдельной группе антибиотиков «Цефамицины», обладающих выраженной антианаэробной активностью

I поколение

Имеют широкий спектр действия. Высокая активность в отношении Грам «+» м/о (сибирская язва, возбудитель дифтерии и др.) и некоторых Грам «–» (стрепто-, стафило-, гоно-, пневмо-, менингококки, кишечная палочка, сальмонеллы). Быстро возникает резистентность.

Показания: стафилококковые и стрептококковые инфекции (кожа, мягкие ткани, суставы, кости).

Назначают 2-3 раза в день.

II поколение

Обладают, по сравнению с 1-м поколением более высокой активностью в отношении Грам «–» м/о, спектр действия значительно не отличается от препаратов первого поколения. Лучше проникают в различные ткани. Реже привыкание.

Показания: инфекции ВДП, НДП, МВП, кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Назначают 2-3 раза в день.