6.2.5. Инкретины (гормоны жкт , усиливающие секрецию инсулина)

Это гормоны ЖКТ, вырабатываемые в ответ на приём пищи и вызывающие стимуляцию секреции инсулина.

К инкретинам относят ГПП-1 (глюкагоноподобный пептид-1) – место синтеза эндокринные L-клетки слизистой оболочки подвздошной кишки. ГПП-1 разрушается энзимом ДПП-4 (дипептидилпептидаза 4-го типа), присутствующим на поверхности эндотелиальных клеток капилляров слизистой оболочки кишечника.

ГПП-1 усиливает функцию β-клеток поджелудочной железы за счёт увеличения экспрессии генов (через усиление синтеза инсулина и увеличение массы β-клеток).

ГПП-1 ингибирует апоптоз (гибель клеток) β-клеток, стимулирует их пролиферацию и неогенез.

Агонисты гпп-1 (аГпп-1)

БАЕТА (МНН: ЭКСЕНАТИД)

Синтетический аналог белка (39 аминокислотных остатков), содержащегося в слюне ящерицы-ядозуба, на 50% гомологичен человеческому, резистентный к разрушающему действию ДПП-4.

ВИКТОЗА (МНН: ЛИРАГЛУТИД)

Генно-инженерный аналог человеческого ГПП-1, на 97% гомологичен человеческому, резистентен к действию ДПП-4 (Т ½ = 13 ч).

Препараты не вызывают увеличения массы тела.

Побочные эффекты: тошнота, рвота.

Форма выпуска: раствор для подкожного введения в шприц-ручке.

Ингибиторы дпп-4 (иДпп-4)

ЯНУВИЯ (МНН: СИТАГЛИПТИН)

ГАЛВУС (МНН: ВИЛДАГЛИПТИН)

Обеспечивают физиологические концентрации ГПП-1.

Не влияют на массу тела.

Побочные эффекты: со стороны ЖКТ – редко.

Форма выпуска: таблетки.

Комбинированные препараты:

«ЯНУМЕТ» (ситаглиптин + метформин)

«ГАЛВУС МЕТ» (вилдаглиптин + метформин)

Форма выпуска: таблетки.

6.2.6. Ингибиторы натрийзависимого переносчика глюкозы 2-го типа (sglt2)

ФОРСИГА (МНН: ДАПАГЛИФЛАЗИН)

ДЖАРДИНС (МНН: ЭМПАГЛИФЛОЗИН)

ИНВОКАНА (МНН: КАНАГЛИФЛАЗИН)

Форма выпуска: таблетки.

Селективно ингибируют расположенный в проксимальных канальцах натрий-глюкозный котранспортер 2-го типа, регулирующий реабсорбцию глюкозы, что приводит к глюкозурии. Выведение глюкозы из плазмы крови влечет за собой мочегонное действие, в результате чего снижается систолическое артериальное давление. Снижение массы тела обусловлено потерей калорий за счёт снижения концентрации глюкозы в плазме крови.

Побочные эффекты: очень часто – гипогликемия, часто – инфекции МВП (около 5% пациентов), чаще у женщин в виде рецидивов хронических инфекций.

Противопоказания: дети до 18 лет, беременные и кормящие женщины (т.к. препараты мало изучены).

Также хотелось отметить естественный контринсулярный гормон организма:

ГЛЮКАГЕН (МНН: ГЛЮКАГОН)

Вводится при гипогликемической коме – введение 1 мг.

Форма выпуска: флакон в комплекте с растворителем в виде шприца в пенале пластиковом.

II. Стероидные гормоны

1. Препараты гормонов коры надпочечников

Кора надпочечников вырабатывает несколько десятков стероидных соединений (в основе циклопентанпергидрофенантреновое кольцо – ЦППГФК). Биосинтез, секреция и метаболизм всех стероидных гормонов взаимосвязан.

Кора надпочечников вырабатывает: кортикостероиды – минералокортикоиды и глюкокортикоиды, небольшое количество половых гормонов. Кортикостероиды оказывают влияние на обмен веществ, играют важную роль в приспособительных реакциях организма, поддерживают гомеостаз и устойчивость организма к внешним и внутренним воздействиям.