6.1. Препараты инсулина

Ранее использовались препараты из поджелудочной железы крупного рогатого скота и свиней, разной степени очистки, в настоящее время не используются.

В настоящее время применяется рекомбинантный человеческий инсулин полученный методом генной инженерии, активность измеряется в ЕД.

Препараты инсулина различаются по длительности действия:

1. Короткого действия

Начало действия в течение 30 минут, максимум действия 1-4 часа, длительность 5-8 часов.

НОВОРАПИД (МНН: ИНСУЛИН АСПАРТ)

АПИДРА (МНН: ИНСУЛИН ГЛУЛИЗИН)

ХУМАЛОГ (МНН: ИНСУЛИН ЛИЗПРО)

АКТРАПИД НМ, ИНСУМАН РАПИД, ХУМУЛИН РЕГУЛЯР

(МНН: ИНСУЛИН РАСТВОРИМЫЙ)

2. Средней продолжительности действия

Начало действия через 1,5-2 часа, максимум действия 4-10 часов, длительность 18-24 часов.

Инсулины построены по принципу НПХ (Нейтральный протеин Хагедорна) или ПЦИ (Протамин – Цинк – Инсулин), данное сочетание позволило увеличить продолжительность действия препаратов.

ИНСУМАН БАЗАЛ, ИНСУРАН НПХ, ПРОТАФАН НМ, ХУМУЛИН НПХ (МНН: ИНСУЛИН ИЗОФАН)

3. Длительного действия

Начало действия через 3-5 часов, максимум действия 8-28 часов, длительность 26-36 часов.

ЛАНТУС (МНН: ИНСУЛИН ГЛАРГИН)

ЛЕВЕМИР (МНН: ИНСУЛИН ДЕТЕМИР)

Показания: 1) Всем больным с I типом диабета; 2) Больным со II типом диабета, если он не контролируется синтетическим противодиабетическими средствами; 3) При диабете у беременных женщин; 4) При диабетической коме.

Побочные эффекты: гипогликемия (помощь – кусочек сахара, сладкие соки, 40% раствор глюкозы внутривенно, адреналин), аллергия, липодистрофия, резистентность к инсулину.

Форма выпуска: шприц-тюбики. Все препараты вводят подкожно, внутримышечно, при коме – внутривенно.

6.2. Синтетические противодиабетические средства

Используют при сахарном диабете II типа, без осложнений (средняя, легкая форма) возрасте после 35 лет. Препараты являются, как правило, синтетическими средствами, отличаются химическим строением и механизмом действия.

6.2.1. Секретогены инсулина (средства, увеличивающие высвобождение инсулина из β-клеток)

6.2.1.1. Производные сульфанилмочевины

МАНИНИЛ (МНН: ГЛИБЕНКЛАМИД)

ГЛЮРЕНОРМ (МНН: ГЛИКВИДОН)

ДИАБЕТОН (МНН: ГЛИКЛАЗИД)

ГЛИБЕНЕЗ (МНН: ГЛИПИЗИД)

АМАРИЛ (МНН: ГЛИМЕПИРИД)

Механизм действия:

а) Стимулируют β-клетки поджелудочной железы, что сопровождается усилением выброса эндогенного инсулина (т.е. для эффективности препаратов в поджелудочной железе должна быть определенная часть функционально активных β-клеток);

Процесс выделения инсулина: производные сульфанилмочевины закрывают К⁺ каналы β-клеток. Следовательно, уменьшается выход калия во внеклеточное пространство. При этом открываются Са²⁺ каналы и кальций входит в клетку, способствуя высвобождению из β-клеток инсулина.

б) Повышается число инсулиновых рецепторов в клетках-мишенях, т.е. усиливается чувствительность тканей к инсулину;

в) Уменьшается выделение глюкагона в кровь (антагонист инсулина);

г) Уменьшается глюконеогенез.

Побочные действия: диспепсия, аллергические реакции (редко), возможна гипогликемия, нарушения со стороны периферической крови (очень редко). При длительном применении – резистентность.

Противопоказания: диабет I типа, беременность, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска: таблетки (манинил – таблетки по 5 мг, также есть препараты с дозировкой 1,75* и 3,5 мг*).

* – данные таблетки содержат микронизированный глибенкламид, в таком виде препарат проявляет большую биодоступность (100 %) и оказывает эффект в несколько меньших дозах и действует при этом продолжительнее.