2.1.2. Антиэстрогены

Синтетические вещества, оказывающие центральные и периферические эффекты.

Механизм центрального действия:

Блокируют эстрогеновые рецепторы гипоталамуса. При этом ограничивается тормозное влияние на них циркулирующих в крови эстрогенов (принцип обратной связи). Усиливается выработка ГТГ, что стимулирует созревание фолликул и овуляцию.

КЛОСТИЛБЕГИТ (МНН: КЛОМИФЕН)

Показание: бесплодие у женщин и мужчин, нарушение менструального цикла.

Побочные действия: см. эстрогены + гиперстимуляция яичников и яичек.

Периферическое действие антиэстрогенов используется при лечении рака молочной железы.

ТАМОКСИФЕН (МНН)

ТОРЕМИФЕН (МНН)

2.1.3. Гестагены (прогестины)

Гормон: прогестерон

Вырабатывается жёлтым телом, плацентой, надпочечниками.

Физиологические эффекты:

1. Обеспечивает вторую половину менструального цикла. Подготавливает эндометрий для имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Для этого он переводит из фазы пролиферации в фазу секреции;

2. Обеспечивает нормальное протекание беременности на всех этапах (формирование оболочки плаценты, снижение сократимости матки, снижение уровня ГТГ, подготовка к лактации).

Аналогичными свойствами обладают и синтетические аналоги прогестерона. Получены вещества, которые очень эффективно ингибируют секрецию ГТГ. Некоторые соединения одновременно проявляют минимальную эстрогенную, андрогенную и анаболическую активность.

Фармакокинетика: прогестерон хорошо адсорбируется, но почти полностью метаболизируется при первом прохождении через печень. Поэтому при назначении внутрь эффекта не даёт. Его можно назначать в/м.

В медицинской практике используют синтетические вещества:

Показания:

1. Невынашивание беременности на ранних сроках (недостаточность желтого тела);

2. Некоторые виды бесплодия;

3. Нарушение менструального цикла (дисменорея);

4. Дисфункциональные маточные кровотечения;

5. Предменструальный синдром;

6. Эндометриоз, мастопатия;

7. Контрацепция (самостоятельно или в сочетании с эстрогенами).

Побочные эффекты: тошнота, утомляемость, усталость, депрессия, головные боли, повышение АД, отёки, аллергия.

Препараты:

УТРОЖЕСТАН, ПРОЖЕСТОЖЕЛЬ (МНН: ПРОГЕСТЕРОН) – капсулы, гель

НОРКОЛУТ (МНН: НОРЭТИСТЕРОН) – таблетки

ПРОВЕРА (МНН: МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН) – таблетки, суспензия (в/м)

ДЮФАСТОН (МНН: ДИДРОГЕСТЕРОН) – таблетки

ВИЗАННА (МНН: ДИЕНОГЕСТ) – таблетки

ОРГАМЕТРИЛ (МНН: ЛИНЭСТРЕНОЛ) – таблетки

2.2. Мужские половые гормоны (андрогены)

Гормон: тестостерон

Основное количество образуется в семенниках. Незначительное количество – корой надпочечников, плацентой, яичниками. Продукция регулируется ЛГ. По современным данным, циркулирующий в крови тестостерон в клетках-мишенях восстанавливается в 5-α-дигидротестостерон, который связывается с рецепторами андрогенов и проникает в ядро клетки.

Физиологическое значение:

1. Развитие первичных и вторичных половых признаков. Контролирует сперматогенез, половую активность.

2. Обеспечивает либидо в мужском и женском организме.

3. Оказывает анаболическое действие.

4. Может влиять на некоторые обменные процессы (задержка натрия, воды, рост и секреция сальных желез).