2.1. Женские половые гормоны

Гормоны: эстрогены, гестагены

Вырабатываются яичниками (небольшое количество – плацентой, надпочечниками, семенниками).

Созревание яйцеклетки происходит в фолликуле, процесс заканчивается овуляцией (на 14-16 день цикла), т.е. выход фолликула из яйцеклетки, которая поступает в фаллопиеву трубу, а затем в полость матки.

Фолликулы вырабатывают эстрогены. На месте лопнувшего фолликула образуется жёлтое тело, которое вырабатывает гестагены.

Если произошло оплодотворение яйцеклетки, жёлтое тело обеспечивает её имплантацию. Жёлтое тело функционирует 3 месяца до образования плаценты, которая в дальнейшем вырабатывает гестагены.

Если оплодотворение не произошло – жёлтое тело подвергается обратному развитию, происходит отторжение эндометрия под воздействием эстрогенов и гестагенов, т.е. начинается менструация. Весь цикл повторяется снова.

Контролируют работу яичников:

ГТГ передней доли гипофиза; ФСГ – развитие фолликул синтез эстрогенов и гестагенов; ЛГ – овуляция, синтез эстрогенов и гестагенов, образование жёлтого тела.

Плацента может вырабатывать гестагены и эстрогены. Плацентой вырабатывается хорионический гонадотропный гормон, который и регулирует биосинтез гормонов.

Механизм действия: действуют и гестагены, и эстрогены внутриклеточно, связываясь со специфическими рецепторами. Комплекс гормон-рецептор поступает в ядро и взаимодействует с ДНК. В результате изменяется синтез белка. Эстрогеновые и гестагеновые рецепторы находятся в различных органах и тканях в ЦНС и периферии, однако, наибольшее их количество в матке, яичниках, влагалище, молочных железах, в гипоталамусе и передней доле гипофиза.

2.1.1. Эстрогены

Гормоны: эстрадиол, эстриол

Физиологические функции:

– развитие первичных половых признаков (репродуктивная система);

– развитие вторичных половых признаков.

Эстрогены отвечают за протекание первой фазы менструального цикла и способствуют пролиферации эндометрия в первые 2-е недели цикла.

Влияние на различные функции организма (тонус сосудов, структура кожи, костей, мышц, повышают свертываемость крови, способствуют задержке натрия, воды, вызывают отёки).

Природные эстрогены быстро инактивируются в печени, действие при приёме внутрь очень слабое. Для получения лечебного эффекта надо вводить внутримышечно в виде масляных растворов. В настоящее время используют полусинтетические и синтетические вещества стероидной и редко нестероидной структуры.

Эстрадиол используется в виде эфиров – дипропионата и валерата, которые обладают большей активностью и длительностью действия.

Этинилэстрадиол – полусинтетическое вещество в 50 раз активнее эстрона.

Фармакокинетика: при попадании в кровь эстрогены связываются с белками плазмы, но физиологически активнее только свободная фракция. В печени идет гидроксилирование и конъюгация эстрогенов. Конъюгаты выделяются с желчью, но под влиянием м/о могут гидролизоваться в кишечнике и опять всасываться в кровь в виде активных соединений. В небольшом количестве эстрогены выделяются с молоком матери.

Формы выпуска: большинство препаратов назначается перорально, вагинально, трансдермально, инъекционно.

Препараты:

ДИВИГЕЛЬ, ЭСТРОЖЕЛЬ, ЭСТРОФЕМ, КЛИМАРА, ПРОГИНОВА (МНН: ЭСТРАДИОЛ)

ОВЕСТИН (МНН: ЭСТРИОЛ)

Комбинированные препараты (эстроген + гестаген):

«ЦИКЛО-ПРОГИНОВА», «КЛИМОНОРМ», «ДИВИНА», «КЛИМЕН», «КЛИМОДИЕН»

Применение:

1. Недостаточная функция яичников, первичная или вторичная гипофункция, отставание в половом развитии, гипоплазия полового аппарата, недоразвитие вторичных половых признаков, нарушение цикла (дисменорея, аменорея), бесплодие;

2. Очень широко применяются в климактерическом периоде. Они устраняют различные проявления климакса в период пре- и постменопаузы, ослабляют опасные осложнения климакса. Применяют моно- и комбинированные средства;

3. Входят в состав комбинированных пероральных контрацептивов;

4. В комплексном лечении рака предстательной железы (рак молочной железы у женщин после 60 лет).

Побочные действия: тошнота, рвота, диарея, отёки, головные боли, повышение АД, аллергия, пигментация кожи, сыпи, склонность к тромбозу, тромбоэмболии.

Длительное применение, большие дозы вызывают маточное кровотечение, нарушение функций печени, депрессию. У мужчин – феминизацию, импотенцию.

Противопоказания: заболевания печени, почек, тромбоэмболия, онкология, беременность.