ФГБОУ ВО СПХФА Минздрава России

Санкт-Петербургский фармацевтический техникум

кабинет фармакологии

Л Е К Ц И Я № 40

Тема: «Средства, влияющие на

свёртывание крови»

Санкт-Петербург

2016

ЛЕКЦИЯ №40 – Тема: «Средства, влияющие на свёртывание крови»

При повреждении кровеносных сосудов запускается процесс образования тромба. Тромб, как пробка, закрывает повреждённый участок и останавливает кровотечение. Главную роль в тромбообразовании играют тромбоциты и особые белки свёртывания, которые находятся в плазме крови.

В организме эти две системы находятся в динамическом равновесии, и в зависимости от конкретных условий преобладает одна или другая. Если равновесие нарушается, то либо повышается кровоточивость, либо образуется тромбы (тромбоз). Оба состояния требуют лечения.

Классификация лекарственных средств, влияющих на свёртывание крови:

I. Средства, применяемые для профилактики и лечения тромбозов

1. Антиагреганты;

2. Антикоагулянты;

3. Фибринолитики.

II. Средства, способствующие остановке кровотечений (повышающие свёртывание крови)

1. Коагулянты;

2. Антифибринолитики.

I. Средства, применяемые для профилактики и лечения тромбозов

Действуют на различных этапах процесса. Применяются у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (атеросклероз, ИБС, нарушение мозгового и периферического кровообращения), при тромбоэмболии, нарушении микроциркуляции, при ожогах, пластических операциях.

1. Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (Антиагреганты)

Адгезия – прилипание тромбоцитов к повреждённому участку сосуда.

Агрегация – склеивание тромбоцитов между собой (белый тромб).

В организме существует тромбоксан-простациклиновая система (разновидности простагландинов – ПГ). Тромбоксан синтезируется в тромбоцитах. Он увеличивает агрегацию и суживает сосуды. Простациклин синтезируется в сосудистой стенке и оказывает противоположные эффекты. Синтез тромбоксана и простациклина осуществляется с помощью фермента циклооксигеназа – ЦОГ-1.

ТРОМБО АСС, АСПИРИН КАРДИО (МНН: АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА)

«КАРДИОМАГНИЛ» (кислота ацетилсалициловая + магния гидроксид)

Механизм действия: ингибирование ЦОГ-1, в результате чего происходит снижение синтеза простагландина – тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов (преобладают эффекты простациклина). ЦОГ тромбоцитов (ЦОГ-1) более чувствительна к аспирину и блокируется меньшими дозами и на более длительный срок (3-4 дня), т.к. тромбоциты не способны повторно синтезировать ЦОГ, в отличие от сосудистой стенки.

Для оказания антиагрегантного действия аспирин принимают в дозах 50-300 мг/сутки (75 мг/кг – оптимальная доза), однократно. Курсы лечения длительные.

По некоторым данным ацетилсалициловая кислота – повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).

Форма выпуска: таблетки.

КУРАНТИЛ (МНН: ДИПИРИДАМОЛ)

Механизм действия: блокирует фермент аденозиндезаминазу, разрушающий аденозин, обладающий антиагрегантными и вазодилатирующими свойствами. На ЦОГ не действует. Также угнетает фосфодиэстеразу (ФДЭ), фермент который разрушает цАМФ (вторичный мессенджер-посредник управляющий работой биохимии клетки), что приводит к увеличению концентрации цАМФ в тромбоцитах увеличивается, снижению поступления кальция в клетку и снижению их адгезии и агрегации.

Побочные эффекты: тахикардия (за счёт ингибирования ФДЭ), феномен «обкрадывания».

Форма выпуска: таблетки, драже.

Курантил N (таблетки) отличается от курантила (драже) более полным и быстрым высвобождением действующего вещества из лекарственной формулы за счет сокращения содержания в оболочке таблетки гидрофобных веществ, ускоряющих ее растворение. В ядро также добавлены вспомогательные вещества, усиливающие распад таблетки.

ТРЕНТАЛ (МНН: ПЕНТОКСИФИЛЛИН)

Механизм действия: угнетает фосфодиэстеразу (ФДЭ), фермент который разрушает цАМФ (вторичный мессенджер-посредник управляющий работой биохимии клетки), что приводит к увеличению концентрации цАМФ в тромбоцитах увеличивается, снижению поступления кальция в клетку и снижению их адгезии и агрегации.

Дополнительно: нормализирует периферическое и мозговое кровообращение, ангиопротектор, нормализует микроциркуляцию.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

ТИКЛО (МНН: ТИКЛОПИДИН) – пролекарство

ПЛАВИКС (МНН: КЛОПИДОГРЕЛ) – активный метаболит тиклопидина

Механизм действия: блокируют АДФ-рецепторы в тромбоцитах в результате снижается уровень кальция в тромбоцитах (снижается адгезия). Предупреждают активацию GP-гликопептидных рецепторов мембраны тромбоцитов, связывание их с фибриногеном, а также образование фибриногеновых мостиков между тромбоцитами.

Форма выпуска: таблетки.

Фторированные производные аналогов тиклопидина:

БРИЛИНТА (МНН: ТИКАГРЕЛОР)

ЭФФИЕНТ (МНН: ПРАСУГРЕЛ)

Быстрое начало эффекта, более высокая активность.

Форма выпуска: таблетки.

Новейшие антиагреганты:

РЕОПРО (МНН: АБЦИКСИМАБ)

ИНТЕГРИЛИН (МНН: ЭПТИФИБАТИД)

Механизм действия: блокируют GP-гликопептидные рецепторы на мембране тромбоцитов в результате нарушается связывания тромбоцитов с фибриногеном, а также образование фибриногеновых мостиков между тромбоцитами (агрегация).

Форма выпуска: флаконы.

ОБЩИЕ ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ АНТИАГРЕГАНТОВ:

1. Профилактика тромбозов коронарных сосудов при ИБС

2. Атеросклеротические поражения мозговых сосудов, сосудов нижних конечностей

3. Гемодиализ; пластика сосудов, клапанов сердца; аортокоронарное шунтирование, стентирование коронарных артерий.

ОБЩИЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АНТИАГРЕГАНТОВ:

1. Геморрагические осложнения (кровотечения)!!!

2. Аллергические реакции

3. Ульцерогенное действие, обострение бронхиальной астмы (ацетилсалициловая кислота)