1.2.2. Препараты, нейтрализующие соляную кислоту желудка (антациды)

Антациды – слабые основания, которые нейтрализуют соляную кислоту желудочного сока в результате непосредственного связывания.

В результате:

1. Снижается прямое раздражающее действие соляной кислоты на слизистую желудка;

2. Устраняется агрессивность пепсина.

Выделяют всасывающиеся антациды (системного действия) и не всасывающиеся антациды (несистемные).

Всасывающиеся антациды

НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ

Оказывает быстрое действие, но имеет недостатки:

1. «Феномен отдачи» – СО₂ вызывает растягивание желудка и повторное выделение хлористоводородной кислоты:

NaHCO₃ + HCl (кислота желудка) = NaCl + СО₂↑ + Н₂О

2. Всасываются из кишечника, вызывая системный алкалоз – сдвиг рН крови в щелочную сторону (тошнота, рвота, боли в животе, спазмы мышц, нарушение обменных процессов).

Как лечебное средство не используется: «домашняя аптечка» (для снятия изжоги).

КАЛЬЦИЯ КАРБОНАТ

Медленнее, но сильнее нейтрализует соляную кислоту.

CaCO₃ + 2HCl (кислота желудка) = CaCl₂ + СО₂↑ + Н₂О

Мало всасывается (10 %), тем не менее, может вызывать гиперкальциемию и образование камней.

Невсасывающиеся антациды

Наиболее широко применяют соединения магния и алюминия: магния гидроксид, магния карбонат, алюминия фосфат, алюминия гидроксид (алгелдрат).

Mg(OH)₂ + 2HCl (кислота желудка) = MgCl₂ + 2Н₂О

Al(OH)₃ + 3HCl (кислота желудка) = AlCl₃ + 3Н₂О

Активность препаратов выше, нет «феномена отдачи». Дополнительно обладают обволакивающим, адсорбирующим и вяжущим (препараты алюминия) действиями. Действие препаратов в виде геля в течение 20-30 минут (кратковременная нейтрализация соляной кислоты, сорбция пепсина и желчных кислот), а их цитозащитное действие немного преувеличено. Препараты на основе алюминия усиливают образование местных гормонов защитного характера – простагландинов, активировать образования слизи и бикарбонатов.

Побочные эффекты: препараты магния вызывают диарею, препараты алюминия запоры. Препараты алюминия и магния уменьшают всасывание фосфора и фтора, усиливают выведение кальция почками, что ведёт к вымыванию кальция из костей – остеопороз, патологические переломы, накапливаются в почечных канальцах – почечная недостаточность. При всасывании алюминия возможно влияние на ЦНС – поражение КБП, слабоумие (деменция), болезнь Альцгеймера, вторичный Паркинсонизм.

С целью уменьшения опасности возникновения осложнений широко применяют комбинированные препараты в виде гелей, суспензий, таблеток, порошков:

«АЛМАГЕЛЬ» (алгелдрат + магния гидроксид)

«АЛМАГЕЛЬ А» (алгелдрат + магния гидроксид + анестезин)

«АЛМАГЕЛЬ НЕО» (алгелдрат + магния гидроксид + симетикон)

«ФОСФАЛЮГЕЛЬ» (алюминия фосфат)

«МААЛОКС» (алгелдрат + магния гидроксид)

«ГАСТАЛ» (алюминия гидроксид + магния карбонат и гидроксид)

«ГЕСТИД» (алгедрат + магния гидроксид и трисиликат + симетикон)

«РЕННИ» (кальция карбонат + магния карбонат) – может вызывать «синдром рикошета» при увеличении дозы, т.к. содержит карбонаты

Назначают при обострении язвенной болезни 4-6 раз в день, а также на ночь, при диспепсии однократно, через 1,5-2 часа после еды.

Взаимодействие с другими препаратами:

Антациды могут адсорбировать на себе другие лекарственные вещества (комплексообразование), поэтому необходимо разграничивать приём антацидов с другими препаратами в интервале 2-3 часа.

За счёт изменения рН желудка замедляется всасывание слабых кислот (барбитуратов, САП, пенициллинов), ускоряется всасывание слабых оснований (атропина, аминазина, анаприлина, триметоприма). За счёт изменения кислотно-основного состояния крови могут изменять связывание лекарств белками плазмы.

Противопоказания: беременность (препарат Ренни можно применять при беременности), почечная недостаточность.

Наиболее современные препараты – на основе гидроталцита (алюминия-магния гидроксид карбонат гидрата). Гидроталцит имеет слоисто-сетчатую структуру с низким содержанием алюминия и магния. Высвобождение ионов алюминия и магния происходит постепенно в зависимости от рН желудочного сока. Действие быстрое, продолжительное, дополнительно – обволакивающий и цитопротекторный эффекты.

РУТАЦИД, ТАЛЬЦИД (МНН: ГИДРОТАЛЦИТ)

Форма выпуска: таблетки, жевательные таблетки, суспензия.

Препарат ГЕВИСКОН – в своём составе содержит альгинат натрия (250 мг), натрия гидрокарбонат – 133,5 мг и кальция карбонат – 80 мг. ГЕВИСКОН ФОРТЕ (отличается высоким содержанием альгината натрия – 1000 мг). ГЕВИСКОН ДВОЙНОЕ ДЕЙСТВИЕ (увеличено содержание натрия гидрокарбоната и кальция карбоната в 2 раза).

Препараты получены из бурых водорослей. Препарат слабо эффективен, т.к. альгинат натрия быстро гидролизуется с образованием слабой альгиновой кислоты.

Показания: изжога, кислая отрыжка, ощущение тяжести в желудке после приема пищи (в период беременности, детям с 6-ти лет).

Гевискон может применяться во время беременности и кормления грудью. Препараты содержат много натрия, не рекомендуется применять у больных с заболеваниями ССС.

Форма выпуска: жевательные таблетки, суспензия.