1.2. Препараты, применяемые при гиперфункции желудка

Показания: гастриты, язвенная болезнь.

Избыточная секреция желудочного сока вызывает спазмы желудка и кишечника, боли, образование язв, желудочно-кишечные кровотечения. Установлено, что в развитии гастрита и язвенной болезни ведущая роль принадлежит микроорганизму Helicobacter pylori (они обнаруживаются у 90 % больных).

При лечении гастрита и язвенной болезни используют следующие группы препаратов:

1. Препараты, снижающие выделение или образование желудочного сока (антисекреторные препараты);

2. Препараты, нейтрализующие соляную кислоту желудка (антациды);

3. Препараты, регенерирующие слизистую оболочку (гастропротекторы и репаранты);

4. Пеногасители;

5. Противомикробные препараты.

1.2.1. Препараты, снижающие выделение или образование желудочного сока (антисекреторные препараты)

1.2.1.1. Холиноблокаторы

ГАСТРОЦЕПИН (МНН: ПИРЕНЗЕПИН)

Оказывает преимущественное влияние на M₁-холинорецепторы желудка (избирательное действие). Секреция желудочного сока снижается, что ускоряет заживление язвы. Не проникает в ЦНС, мало побочных эффектов.

Назначают 2 раза в день, курс 3-4 недели.

Форма выпуска: таблетки.

Можно применять с профилактической целью.

Противопоказания: глаукома, заболевание предстательной железы, беременность, лактация.

1.2.1.2. Блокаторы н2-гистаминовых рецепторов

Обратимо конкурируют с гистамином за связь с Н₂-гистаминовыми рецепторами слизистой оболочки желудка. Обладают высокой эффективностью, по активности превосходят холинолитики, широко применяются. Снижают секрецию соляной кислоты и пепсина под влиянием различных факторов в дневное и ночное время. Уменьшают боли, способствуют рубцеванию язв.

I поколение ЦИМЕТИДИН (МНН)

Применяют 3 раза в день.

Побочные эффекты: со стороны ЖКТ, ЦНС, ССС, аллергические реакции, головные и мышечные боли. Препарат является ингибитором ферментов печени и на его фоне снижается метаболизм лекарственных веществ, следовательно, повышается их активность и токсичность. Также вызывает изменение гормонального фона: повышает уровень пролактина и снижает уровень тестостерона (антиандрогенное действие).

II поколение ГИСТАК, ЗАНТАК, РАНТАК (МНН: РАНИТИДИН)

Применяют 2 раза в день.

III поколение ГАСТРОСИДИН, КВАМАТЕЛ (МНН: ФАМОТИДИН)

Применяют 1 раз в день.

Препараты II и III поколений более активны, обладают меньшим количеством побочных эффектов, не оказывают влияние на печень и гормональный фон.

Форма выпуска: таблетки, ампулы (в тяжелых случаях).

Курс лечения 4-8 недель.

Для всех препаратов характерен «синдром отмены» (увеличение выработки желудочного сока после отмены препарата).

В США зарегистрированы блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов IV (низатидин) и V (роксатидин) поколений, в РФ – нет. По эффективности ничем не отличаются от фамотидина, а по некоторым показателям уступают.

1.2.1.3. Ингибиторы протонного насоса («помпы»)

ОМЕЗ, ЛОСЕК (МНН: ОМЕПРАЗОЛ)

Механизм действия: связывается с SH-группами Н⁺,К⁺-АТФ-азы («протонного насоса»), которая расположена в мембране клеток слизистой оболочки желудка. Н⁺,К⁺-АТФ-аза поставляет Н⁺ для образования хлористоводородной кислоты (HCl). Омепразол блокирует фермент, тем самым снижая образование хлористоводородной кислоты. Обладает очень высокой активностью, большой продолжительностью действия. Эффективное средство, когда не работают другие препараты.

Побочные эффекты: редко со стороны ЦНС (головные боли, сонливость) и ЖКТ (диарея, запоры), длительное применение снижает барьерную функцию ЖКТ.

Применяют внутрь, 1 раз в день.

Комбинирование омепразола с блокаторами Н₂-гистаминовых рецепторов снижает его эффективность.

Также существуют препараты НЕКСИУМ (МНН: ЭЗОМЕПРАЗОЛ) – изомер омепразола с улучшенной биодоступностью. И другие препараты:

ПАРИЕТ (МНН: РАБЕПРАЗОЛ)

ЛАНЗАП (МНН: ЛАНСОПРАЗОЛ)

ПАНТОПРАЗОЛ (МНН)

Обладают большей продолжительностью действия по сравнению с омепразолом. Пантопразол дополнительно обладает активностью в отношении Helicobacter pylori.

Форма выпуска: таблетки.

Ингибиторы протонной помпы превосходят блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов и мизопростол по заживляющему действию в отношении НПВС-индуцированных язв желудка.