1.2. Фибраты

Являются производными фиброевой кислоты. В настоящее время используются реже, по сравнению со статинами.

ЛИПАНТИЛ, ТРИЛИПИКС (МНН: ФЕНОФИБРАТ)

ЛИПАНОР (МНН: ЦИПРОФИБРАТ)

Механизм гиполипидемического действия заключается в следующем:

1) Повышает активность липопротеинлипазы капилляров, что ускоряет гидролиз триглицеридов в ЛПОНП.

2) В результате снижается содержание ТГ в крови на 40-50% (иногда 70-80%), снижается уровень ХС в крови (на 5-15%), т.к. он используется для синтеза ЖК.

3) Увеличивается распад и уменьшается образование ЛПОНП в печени, за счёт снижения кол-ва ТГ.

4) Увеличивается уровень ЛПВП (происходит извлечение отложений ХС из сосудов).

Дополнительными свойствами, благоприятными для лечения атеросклероза являются: снижение агрегации тромбоцитов и вязкости крови, повышение фибринолитической активности крови.

Назначают внутрь 1-3 раза в день (в зависимости от препарата). Наибольший клинический эффект развивается через несколько месяцев.

Побочные эффекты: часто – диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея); нечасто – миопатии (в 5 раз чаще, чем при использовании статинов), эректильная дисфункция, образование желчных камней.

Рабдомиолиз (частота не установлена – около 1%), частота увеличивается при сочетании со статинами

Форма выпуска: капсулы.

1.3. Препараты никотиновой кислоты

Ранее активно принимались препараты НИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ (МНН), к побочным эффектам относятся: часто – расширение сосудов кожи, сопровождающееся покраснением лица, шеи, верхней части тела; ульцерогенное действие. Редко – миопатии.

Дозы для лечения авитаминоза – около 30 мг.

Дозы для лечения атеросклероза – 2-4 г.

Механизм действия:

1) Ингибирует внутриклеточную триглицеридлипазу и тормозит липолиз жировой ткани.

2) Повышает активность липопротеинлипазы (см. фибраты).

3) Понижает синтез ЛПОНП и ЛПНП в печени.

4) Увеличивает содержание ЛПВП (происходит извлечение отложений ХС из сосудов).

Кроме гиполипидемического действия никотиновая кислота оказывает и другие эффекты, благоприятные для лечения атеросклероза: сосудорасширяющее действие (в том числе и на сосуды головного мозга), улучшение микроциркуляции, повышение фибринолитической активности крови и уменьшение агрегации тромбоцитов.

Форма выпуска: таблетки.

ЭНДУРАЦИН – использование эндурацина (никотиновой кислоты пролонгированного действия) снижает вероятность появления побочных эффектов, т.к. никотиновая кислота медленно поступает в кровь.

«ТРЕДАПТИВ» (никотиновая кислота + ларопипрант)

Ларопипрант – селективный антагонист простагландина D₂, подавляющий «приливы» крови к коже головы, шеи и верхней части туловища

Форма выпуска: таблетки с модифицированным высвобождением.

2. Средства, снижающие всасывание холестерина в кишечнике

ЭЗЕТРОЛ (МНН: ЭЗЕТИМИБ)

Препятствует всасыванию холестерина в тонком кишечнике (блокирует белок-транспортёр холестерина в стенке тонкого кишечника).

В результате дефицита ХС:

1) ↑ кол-ва рецепторов к ЛПОНП в печени

2) Увеличивает содержание ЛПВП (происходит извлечение отложений ХС из сосудов).

Уменьшается поступление холестерина из кишечника в печень и увеличивается выведение холестерина из крови. Не нарушает всасывание желчных кислот и не влияет на синтез холестерина в печени.

Побочные эффекты: часто – головная боль, утомляемость, диспепсические расстройства (диарея). Не оказывает влияния на всасывание других ЛВ.

Форма выпуска: таблетки.