2. Блокаторы кальциевых каналов

К блокаторам кальциевых каналов относятся:

1. Блокаторы кальциевых каналов I класса – блокируют кальциевые каналы сердца.

ИЗОПТИН (МНН: ВЕРАПАМИЛ) – таблетки, ампулы

2. Блокаторы кальциевых каналов II класса – блокируют кальциевые каналы гладких мышц сосудов.

а) Препараты первого поколения:

КОРИНФАР (МНН: НИФЕДИПИН) – таблетки, драже

б) Препараты второго поколения:

ФЕЛОДИПИН (МНН) – таблетки

АМЛОДИПИН (МНН) – таблетки

3. Блокаторы кальциевых каналов III класса (производные бензотиазепина) – блокируют каналы обеих локализаций.

КАРДИЛ (МНН: ДИЛТИАЗЕМ) – таблетки

По длительности действия антагонисты кальция можно разделить на три группы:

1. Препараты короткого действия (до 6-8 ч), которые нужно принимать 3-4 раза в сутки: верапамил, дилтиазем, нифедипин;

2. Препараты длительного действия (24 ч): фелодипин, а также ретардные формы верапамила, дилтиазема и нифедипина;

3. Препараты сверхдлительного действия, эффект которых продолжается более 24-36 ч: амлодипин.

Блокаторы кальциевых каналов II класса не оказывают влияние на проводящую систему сердца.

Побочные эффекты: головная боль, прилив крови к лицу, головокружение, сонливость, тахикардия, отёки на голенях и лодыжках, сыпь, запоры или диарея.

3. Разные средства

СИДНОФАРМ (МНН: МОЛСИДОМИН)

Представляет собой пролекарство, которое превращается в процессе метаболизма в печени в 2 фармакологически активных метаболита, высвобождающих оксид азота. Механизм антиангинального действия аналогичен таковому нитратов.

Побочные эффекты: головная боль, гипотензия, головокружение, которые выражены в меньшей степени, чем у нитратов.

Форма выпуска: таблетки.

КОРДАРОН (МНН: АМИОДАРОН)

Обладает антиаритмической и антиангинальной активностью. Антиангинальное действие амиодарона обусловлено частично его спазмолитическим (сосудорасширяющим) и антиадренергическим действием. Он оказывает тормозящее влияние на α и β-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы, не вызывая полной их блокады, и слабо блокирует кальциевые каналы. Препарат уменьшает сопротивление коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, урежает сердечные сокращения, снижает АД, уменьшает потребность миокарда в кислороде, способствует увеличению энергетических резервов миокарда.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, чрезмерная брадикардия, предсердно-желудочковый блок, обратимое отложение микрокристаллов препарата в роговице, фотодерматиты, дисфункция щитовидной железы.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

II. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде

Эту группу антиангинальных средств в основном составляют β-адреноблокаторы, к которым относятся как неселективные – ПРОПРАНОЛОЛ (МНН), так и кардиоселективные – АТЕНОЛОЛ (МНН), МЕТОПРОЛОЛ (МНН), ТАЛИНОЛОЛ (МНН), БИСОПРОЛОЛ (МНН) препараты. β-адреноблокаторы вызывают блокаду β₁-адренорецепторов сердца, что приводит к снижению силы и частоты сердечных сокращений (уменьшению работы сердца) и понижают артериальное давление, что способствует гемодинамической разгрузке сердца. Таким образом, возникающее при стенокардии несоответствие между доставкой и потребностью сердца в кислороде устраняется β-адреноблокаторами путем уменьшения работы сердца и соответственно, снижением его потребности в кислороде. Кроме того, β-адреноблокаторы перераспределяют коронарный кровоток в пользу ишемизированных участков миокарда (суживают просвет неповрежденных атеросклерозом коронарных сосудов).

Из побочных эффектов β-адреноблокаторов, применяемых в качестве антиангинальных средств, следует отметить снижение частоты сердечных сокращений и атриовентрикулярной проводимости, артериальную гипотензию, для неселективных препаратов – бронхоспазм, спазм периферических сосудов. При резком прекращении приема β-адреноблокаторов возникает синдром отмены, проявляющийся в учащении и утяжелении приступов стенокардии.

Новый кардиоселективный β-адреноблокатор НЕБИЛЕТ (МНН: НЕБИВОЛОЛ) обладает не только блокирующим действием на β-адренорецепторы сердца, но и увеличивает высвобождение NO клетками эндотелия с последующей вазодилатацией.

Комбинированное применение β-адреноблокаторов с нитратами считается целесообразным, т.к. при этом достигается выраженный антиангинальный эффект с уменьшением побочных эффектов как β-адреноблокаторов, так и нитратов.

Форма выпуска: таблетки.