ФГБОУ ВО СПХФА Минздрава России

Санкт-Петербургский фармацевтический техникум

кабинет фармакологии

Л Е К Ц И Я № 31

Тема: «Спазмолитики. Средства, применяемые при нарушении локального кровообращения. Средства, применяемые для лечения мигрени. Венотоники»

Санкт-Петербург

2016

ЛЕКЦИЯ №31 – Тема: «Спазмолитики. Средства, применяемые при нарушении локального кровообращения. Средства, применяемые для лечения мигрени. Венотоники»

СПАЗМОЛИТИКИ. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИИ КРОВООБРАЩЕНИЯ

Применяются для снятия спазмов гладких мышц, снижая их тонус.

I. Нейротропные средства

М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы и др.

II. Миотропные средства

Вещества, действие которых не связано с нервными структурами (рецепторами, нервами, центрами). Они непосредственно влияют на гладкие мышцы.

Механизм действия: накопление в клетке цАМФ, что препятствует входу в клетку Са²⁺.

Показания: профилактика и лечение спазмов органов ЖКТ, моче- и желчевыводящих путей, холециститы, желчнокаменная болезнь, язвенная болезнь; спазмы кишечника, дисменорея, спазмы сосудов, для понижения сокращаемости матки.

Классификация миотропных средств по химическому строению:

1. Производные изохинолина: папаверин, дротаверин.

2. Производные имидазола: дибазол.

3. Производные пурина: теофиллин, эуфиллин, пентоксифиллин, ксантинола никотинат.

4. Различного строения: циннаризин, винпоцетин.

Классификация миотропных средств по избирательности действия:

1. Спазмолитики неизбирательного действия (папаверин, дротаверин, дибазол, галидор).

2. Спазмолитики избирательного действия – влияющие на кровообращение преимущественно периферических сосудов (пентоксифиллин, ксантинола никотинат), мозговых сосудов (нимодипин, циннаризин, винпоцетин и др.).

1. Спазмолитики неизбирательного действия

ПАПАВЕРИН (МНН)

Расслабление гладких мышц различных органов при спазмах.

Показания: спазм ЖКТ, бронхов, сосудов, моче- и желчевыводящих путей.

Побочные эффекты: большие дозы – тошнота, рвота, сонливость, запоры, потливость. Большие дозы в/в – атриовентрикулярная блокада.

Форма выпуска: таблетки, суппозитории, ампулы.

Комбинированные препараты: таблетки «ПАПАЗОЛ», «АНДИПАЛ» (состав см. дибазол).

НО-ШПА (МНН: ДРОТАВЕРИН)

Показания: спазмы желудка и кишечника, спастические запоры, приступы желчно- и мочекаменной болезни; в сочетании с холинолитиками при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также при спазмах периферических сосудов. Иногда в/м назначают вместе с другими спазмолитиками для купирования приступов стенокардии.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

Комбинированные препараты:

«НИКОШПАН» (но-шпа + никотиновая кислота)

Препарат обладает сильным сосудорасширяющим эффектом. Применяют при спазмах мозговых сосудов и при нарушении периферического кровообращения.

Побочные эффекты: временное покраснение лица, тела, чувство жара.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

ДИБАЗОЛ (МНН: БЕНДАЗОЛ)

Обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим и гипотензивным действием. Оказывает стимулирующее влияние на функции спинного мозга. Кроме того дибазол обладает иммуномодулирующим действием. Применяют при спазмах кровеносных сосудов (при гипертонических кризах парентерально) и гладкой мускулатуры внутренних органов (влияние на АД непродолжительное, умеренное), а также при лечении остаточных явлений полиомиелита, паралича лицевого нерва. Дибазол обычно хорошо переносится.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

Комбинированные препараты:

«ПАПАЗОЛ» (папаверин + дибазол)

«АНДИПАЛ» (анальгин + дибазол + папаверин + фенобарбитал)

ГАЛИДОР (МНН: БЕНЦИКЛАН)

Обладает умеренным сосудорасширяющим действием, снижает тонус гладких мышц внутренних органов. Практически не влияет на АД, вызывает умеренный седативный эффект (слабое анксиолитическое действие); обладает слабым местноанестезирующим действием.

Механизм действия: блокирует кальциевые каналы гладкомышечных органов, блокирует симпатические ганглии.

Показания: нарушение периферического кровообращения различного происхождения; нарушение мозгового кровообращения; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, другие заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спазмами или гипермоторикой ЖКТ; почечная колика, спазмы МВП.

Побочные эффекты: головокружения, головная боль, общая слабость, нарушение сна, а также сухость во рту, тошнота, диарея, тахикардия, лейкопения, аллергические реакции.

Противопоказания: почечная недостаточность, нарушение функции печени, тахиаритмия.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

2. Спазмолитики избирательного действия

2.1. Препараты, влияющие на периферическое кровообращение

ТРЕНТАЛ, ВАЗОНИТ, АГАПУРИН (МНН: ПЕНТОКСИФИЛЛИН)

Обладает умеренным сосудорасширяющим действием, наиболее сильным в критических местах: уменьшает агрегацию тромбоцитов, увеличивает эластичность оболочки эритроцитов, т.е. улучшает реологические свойства крови, улучшает микроциркуляцию; оказывает защитное действие на сосудистую стенку, т.е. является ангиопротектором.

Показания:

1) Нарушение периферического кровообращения в результате атеросклероза, сахарного диабета, воспалительных или дистрофических изменений;

2) Нарушение мозгового кровообращения;

3) Нарушение кровообращения органов зрения и слуха.

Побочные эффекты: при приёме внутрь диспепсия, тошнота, рвота, тахикардия, гиперемия кожных покровов, отёки, кровотечения.

При в/в или в/артериальным введении возможно падение АД.

Противопоказания: острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения, кровоизлияния в сетчатку глаза и некоторые другие заболевания глаз.

Форма выпуска: драже, таблетки, ампулы.

КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ (МНН)

Сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты, улучшает микроциркуляцию, снижает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов, расширяет периферические сосуды, этим улучшает поступление питательных веществ и кислорода в ткани; несколько улучшает мозговое кровообращение.

Показания: облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно и другие нарушения периферического кровообращения, трофические язвы голеней, труднозаживающие раны, связанные с атеросклеротическими и диабетическими поражениями сосудов. Пролежни, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных сосудов.

Побочные эффекты: покраснение кожных покровов, ощущение жара, головокружение, возможно снижение АД, общая слабость.

Противопоказания: острые кровотечения, острый инфаркт миокарда, тяжелые формы сердечной недостаточности, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.