ФГБОУ ВО СПХФА Минздрава России

Санкт-Петербургский фармацевтический техникум

кабинет фармакологии

Л Е К Ц И Я № 29

Тема: «Антиаритмические средства»

Санкт-Петербург

2016

ЛЕКЦИЯ №29 – Тема: «Антиаритмические средства»

Ритмичная активность сердечной мышцы зависит от:

1. Работы проводящей системы сердца,

2. Эфферентной иннервации сердца,

3. Кровоснабжения сердца, биохимических процессов, которые происходят в миокарде (в том числе от электролитного баланса) и др.

Строение проводящей системы сердца:

SA узел – синоатриальный узел, синусный узел или пейсмейкер I порядка. AV узел – атриовентрикулярный узел, предсердно-желудочковый узел или пейсмейкер II порядка.

Импульсы от SA узла → AV узлу, происходит возбуждение и сокращение предсердий; затем к пучку Гиса, распространяется по ножкам пучка Гиса и волокнам Пуркинье, которые пронизывают толщу желудочков, происходит возбуждение и сокращение желудочков. Такое распространение обеспечивает ритмичное сокращение предсердий и желудочков.

Аритмия – нарушение нормального ритма сердечных сокращений.

Причины аритмии: нарушение электролитного баланса в сердце, гипоксия сердца, нарушение иннервации сердца, инфекция, интоксикация, заболевания сердца (порок сердца, стенокардия, инфаркт миокарда).

Аритмии связаны с:

а) нарушением образования импульсов. Часто возникает дополнительный очаг возбуждения, работающий одновременно с синусным узлом (эктопический очаг). Причина возникновения повышение автоматизма.

б) нарушением проведения импульсов (через структуры проводящей системы);

в) смешанные виды аритмий.

Вид аритмии определяется по данным электрокардиограммы (ЭКГ).

Классификация аритмий:

1) В зависимости от локализации выделяют:

а) Наджелудочковые (предсердные);

б) Желудочковые.

Особенно опасны желудочковые аритмии, требуют немедленной терапии.

2) По характеру нарушения ритма различают:

а) Тахиаритмии (экстрасистолия, постоянная тахикардия, трепетание и фибрилляция предсердий и желудочков).

Трепетание – ритмичные, но очень частые сокращения.

Мерцания (фибрилляции) – слабые, частые, неполные сокращения отдельных групп мышц миокарда (наиболее опасны, т.к. нескоординированные, несбалансированные).

б) Брадиаритмии (блокады, брадикардия – синдром слабости синусного узла).

При аритмиях нарушается автоматизм, возбудимость и проводимость миокарда.

Антиаритмические средства – это группа лекарственных средств, применяемая для профилактики и лечения нарушений ритма сердечных сокращений.

Классификация антиаритмических средств:

1. Средства, влияющие на проводящую систему сердца (используются при тахиаритмиях и экстрасистолиях)

I класс – ЛС, действующие преимущественно на натриевые каналы (Мембраностабилизирующие средства)

II класс – β-адреноблокаторы

III класс – Препараты, преимущественно действующие на калиевые каналы

IV класс – Блокаторы кальциевых каналов (Антагонисты кальция)

2. Средства, влияющие на эфферентную систему сердца (используются при блокадах сердца и брадиаритмиях)

3. Разные препараты

I. Средства, влияющие на проводящую систему сердца

Вызывают свой эффект влияя на автоматизм, проводимость и возбудимость миокарда. Возбудимость, автоматизм и проводимость – связаны с движением ионов натрия, калия и кальция через клеточные мембраны. В результате возникает и проводится электрический импульс.

I класс – ЛС, действующие преимущественно на натриевые каналы (Мембраностабилизирующие средства)

Эти вещества стабилизируют клеточные мембраны проводящей системы, уменьшая её проницаемость для ионов (главным образом для натрия), т.о. возбудимость, автоматизм и проводимость снижаются.

Iа класс

Действуют на все отделы сердца, поэтому их применяют при тахиаритмиях любой локализации.

Тормозят проникновение натрия и кальция по «быстрым» каналам – фаза 0, тормозят выход калия из клетки – фаза 2, замедляют «медленный» ток натрия в фазе 4.

Первыми препаратами исторически были – хинидин (1918 г) и прокаинамид (1950-е гг.). ХИНИДИН (МНН) – не применяется в настоящее время

Алкалоид коры хинного дерева. Снижает возбудимость, проведение и автоматизм сердца, дополнительно обладает М-холиноблокирующим действием, снижает сократимость миокарда.

Побочные эффекты (много): головные боли, звон в ушах, нарушение зрения, со стороны ЖКТ, идиосинкразия, нарушения со стороны крови (тромбоцитопения, гемолитическая анемия). Снижение АД, вазодилатация и рефлекторная тахикардия – за счёт блокады α-адренорецепторов.

НОВОКАИНАМИД (МНН: ПРОКАИНАМИД)

По действию на миокард сходен с хинидином, переносится лучше.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

Ib класс

Противоаритмические средства IB класса оказывают преимущественное влияние на желудочки. Средства IB класса не нарушают проведение возбуждения по сердцу и не снижают сократимость миокарда.

В отличие от IА класса ускоряют выход калия из клетки – фаза 2, влияние на натрий и кальций сохраняется. Проводимость натриевых каналов после блокады восстанавливается быстро.

ЛИДОКАИН (МНН)

Местный анестетик. Мало влияет на проводимость и возбудимость, главным образом снижает автоматизм (в миокарде желудочков), снижает импульсообразование в эктопическом очаге.

Применение: желудочковые аритмии, интоксикация сердечными гликозидами, инфаркт миокарда (в острой фазе).

Форма выпуска: ампулы.

ДИФЕНИН (МНН: ФЕНИТОИН)

Основное применение – интоксикация сердечными гликозидами.

Форма выпуска: таблетки.

Ic класс

Удлиняют время проведения возбуждения и рефрактерный период в предсердиях, атриовентрикулярном узле, системе Гиса-Пуркинье. Назначают преимущественно при тахиаритмиях желудочков.

В отличие от IА класса не влияют на выход калия из клетки – фаза 2, влияние на натрий и кальций сохраняется.

ЭТАЦИЗИН (МНН: Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин)

Обладает умеренным противоишемическим действием. Препарат может вызвать онемение языка (местноанестезирующий эффект), нарушение аккомодации (М-ХЛ эффект)

Форма выпуска: таблетки.

РИТМОНОРМ (МНН: ПРОПАФЕНОН)

Также блокирует β-адренорецепторы и медленные кальциевые каналы.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

АЛЛАПИНИН (МНН: ЛАППАКОНИТИН)

Алкалоид, получаемый из дикорастущего многолетнего растения аконита белоустого семейства лютиковых. Малотоксичный препарат.

Форма выпуска: таблетки.

Общие побочные эффекты препаратов I класса:

Общие: гипотония (вплоть до коллапса), замедление проводимости (блокады), брадикардия (иногда тахикардия).

Частные: прокаинамид – депрессия, судороги; при длительном применении прокаинамида – анемия всех ростков гемопоэза, лекарственная красная волчанка. Лидокаин – анафилактический шок. Фенитоин – редко гиперплазия дёсен (чаще у людей до 23 лет).