2.6. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов

АКОЛАТ (МНН: ЗАФИРЛУКАСТ) – таблетки

СИНГУЛЯР (МНН: МОНТЕЛУКАСТ) – таблетки

Блокаторы лейкотриеновых рецепторов – новый класс противоастматических средств, место и роль которых окончательно не определены. В дыхательных путях они блокируют действие лейкотриенов, в частности предупреждая избыточное образование секрета в бронхах, отёк слизистой оболочки, ослабляя гиперреактивность бронхов и бронхоспазм.

Показания: бронхиальная астма лёгкой и средней степени тяжести, которая плохо контролируется ИГКС и β₂-АМ, профилактика приступов бронхоспазма.

Побочные эффекты: бессонница, вялость, апатия, артралгия, миалгия, диспепсические явления, сухость во рту, желтуха, аллергические реакции.

3. Отхаркивающие средства и муколитики

Предназначены для облегчения отделения мокроты, вырабатываемой бронхиальными железами и удаления этой слизи из дыхательных путей.

Показания: ОРВИ, плевриты, бронхиты, коклюш, хронические заболевания дыхательных путей.

В результате:

а) ослабляются воспалительные явления; б) уменьшается раздражение ЧНО в слизистой оболочке дыхательных путей; в) за счёт улучшения дренажа снижается накопление в бронхах м/о; г) улучшается газообмен.

О тхаркивающие средства
Средства, стимулирующие отхаркивание Отхаркивающие средства (Мукокинетики)		Муколитические средства (Муколитики)
Прямого типа действия	Рефлекторного типа действия

Деление на отхаркивающие и муколитики носит условный характер, т.к. любое разжижение мокроты будет способствовать её отхаркиванию. У некоторых препаратов сочетаются оба вида активности.

3.1. Средства, стимулирующие отхаркивание

Препараты прямого (резорбтивного) типа действия (йодид натрия и калия, аммония хлорид, частично натрия гидрокарбонат и др.) оказывают эффект в основном при их выделении (после приёма внутрь) слизистой оболочкой дыхательных путей, стимулируют бронхиальные железы и обуславливают непосредственное разжижение (гидратацию) мокроты; в определенной мере они усиливают моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Особенно активно влияют на вязкость мокроты препараты йода.

Препараты рефлекторного типа действия (содержащие алкалоиды и сапонины – термопсис, девясил, синюха и др.) при приёме внутрь оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка, вызывают слабую рефлекторную активацию рвотного центра, активация вагусных влияний приводит к усилению секреции бронхиальных желез.

Ряд препаратов рефлекторного действия частично даёт также резорбтивный эффект – содержащиеся в них – эфирные масла или полисахариды выделяются через дыхательные пути и вызывают усиление секреции и разжижение мокроты.

Основное в их действии – усиление секреции бронхиальных желёз и активизация работы реснитчатого эпителия.

Вначале ОРВИ образуется скудная вязкая мокрота, которая трудно отделяется от поверхности бронхов и трахеи и плохо откашливается.

При приёме внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка, при этом рефлекторно повышается секрецию бронхиальных желёз. Повышается активность мерцательного эпителия. Мокрота становится более жидкой, облегчается её выведение.

Отхаркивающее действие оказывает ЛРС, содержащее различные группы химических веществ:

алкалоиды (цитизин и др.)	ТРАВА ТЕРМОПСИСА ЛАНЦЕТНОГО
сапонины:	КОРНИ СОЛОДКИ; КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ СИНЮХИ; ТРАВА ФИАЛКИ
эфирные масла:	КОРНИ ДЕВЯСИЛА; ТРАВА ЧАБРЕЦА; ТРАВА ДУШИЦЫ; ПОБЕГИ БАГУЛЬНИКА; ПЛОДЫ АНИСА; ПОЧКИ СОСНЫ
полисахариды:	ЛИСТЬЯ ПОДОРОЖНИКА; ЛИСТЬЯ МАТЬ-И-МАЧЕХИ; КОРНИ АЛТЕЯ

А также препараты – ЭВКАЛИПТОВОЕ МАСЛО, МАСЛО СОСНЫ, НАШАТЫРНО-АНИСОВЫЕ КАПЛИ.

Противопоказания для препаратов рефлекторного типа действия: язвенная болезнь, гиперацидный гастрит, т.к. усиливают образование соляной кислоты желудка.

В медицинской практике используют ЛРС не только в виде отваров, грудных сборов, микстур и экстрактов, но широко применяются и комбинированные препараты, препараты заводского производства:

ТАБЛЕТКИ ОТ КАШЛЯ (термопсис); таблетки МУКАЛТИН (алтей); таблетки и гранулы ГЛИЦИРАМ (солодка); сироп ПЕРТУССИН (чабрец); капли и эликсир БРОНХИКУМ (тимьян обыкновенный)

«ГЕДЕЛИКС» (плющ – сапонины), «ГЕРБИОН» (первоцвет, плющ – сапонины, подорожник – полисахариды)

Также используются грудные сборы 1-4:

Грудной сбор № 1 (алтей, душица, мать-и-мачеха);

Грудной сбор № 2 (мать-и-мачеха, подорожник, солодка);

Грудной сбор № 3 (алтей, анис, солодка, сосна, шалфей);

Грудной сбор № 4 (багульник, календула, мята, ромашка, солодка, фиалка).

Некоторые особенности данных средств:

Препараты на основе солодки вызывают диарею, что нежелательно некоторым категориям больным (например, дети с инфекционными осложнениями на кишечник), а также усиливают иммунные реакции.

Данные препараты необходимо принимать каждые 2-3 часа, а также их эффективность зависит от объёма потребляемой жидкости (отхаркивающий эффект некоторых препаратов не превосходит эффекта применяемых средств народной медицины – например клюквенный морс).

Нежелательно применять у маленьких детей, т.к. увеличение объёма секрета может привести к «захлёбыванию».

Увеличение активности рвотного центра при частом употреблении препарата в неправильных дозах может привести к тошноте, рвоте и асфиксии у маленьких детей.

Также растительные препараты эффективны в первые дни лечения, пока нет изменений в бокаловидных клетках бронхов, выделяющих густую мокроту (соотношение реснитчатых и бокаловидных клеток в норме 10:1, при развитии инфекционного процесса изменяется в противоположную сторону).

Европейское пульмонологическое общество рекомендует препараты чабреца, как средства с наиболее доказанной эффективностью.

Препараты плюща (действующее вещество сапонин – α-гедерин, содержание которого должно контролироваться в сырье – осуществляется на немецких заводах-производителях):

«ГЕДЕЛИКС», «ГЕРБИОН», «ПРОСПАН»

Плющ обладает отхаркивающим, муколитическим и спазмолитическим (бронхолитическим) действием – по последним данным влияет на экспрессию β₂-адренорецепторов, способствует стимуляции адреналином данных рецепторов. Плющ входит в Фармакопею Германии и Франции.