2. Нестероидные противовоспалительные средства (нпвс)

В данной группе преобладает противовоспалительное действие.

Показания к применению:

– невралгии, миозиты, радикулиты, ревматоидный артрит, различные заболевания опорно-двигательного аппарата;

– болевой синдром при ушибах, растяжении, вывихах;

– головные и зубные боли, дисменорея (менструальные боли);

– простудные заболевания;

– комплексная терапия при различных воспалительных процессах.

Побочные эффекты НПВС:

Побочные эффекты – проявляются в основном при длительном приёме препаратов!!!

1. Со стороны ЖКТ – диспепсические расстройства (30-40%), образование язв и эрозий желудка и 12-перстной кишки (10-20%), желудочно-кишечные кровотечения и прободения (2-5%) – ульцерогенное действие (лидеры – пироксикам, индометацин).

Риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВС

НПВС	Относительный риск
Плацебо	1
НПВС в целом	2,9
Пироксикам	9,5
Индометацин	5,5
Кеторолак	4,7
Напроксен	4,3
Кетопрофен	3,2
Диклофенак	2,7
Ибупрофен	2,1

2. Со стороны ЦНС – общая слабость, шум в ушах, нарушение слуха и зрения (аспирин, индометацин, кеторолак);

3. Нарушение свёртывания крови и кроветворения (лейкопения);

4. Нарушение функции почек и печени (аспирин, бутадион);

5. Аллергические реакции – сыпи, отёки, бронхоспазм (аспирин);

6. Местно-раздражающее действие – зуд, шелушение;

7. Со стороны ССС – отёки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия (индометацин).

Противопоказания: язвенная болезнь ЖКТ, беременность, лактация, склонность к аллергии, заболевания печени и почек.

В физиологических условиях ЦОГ-1 вырабатывает ПГ с защитной функцией (цитопротекторное действие на слизистую желудка, антитромботическое действие, влияние на функцию почек и сосудов).

ЦОГ-2 в норме отсутствует или содержание крайне мало. Образование ЦОГ-2 в тканях активизируется медиаторами воспаления (цитокины, эндотоксины). ЦОГ-2 играет важную роль в синтезе ПГ, участвующих в формировании отека и боли при воспалении (при воспалении концентрация ЦОГ-2 возрастает в 50 раз).

Лечебный эффект НПВС связан с угнетением ЦОГ-2, блокада ЦОГ-1 – побочным действием.

Классификация НПВС:

1. Неселективные НПВС (блокируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2);

2. Селективные НПВС (преимущественно блокируют ЦОГ-2, оказывая тем самым меньше побочных эффектов).

2.1. Неселективные нпвс

АСПИРИН (МНН: АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА)

Применяется с 1899 года. По противовоспалительному действию уступает другим НПВС, сильнее выражено жаропонижающее действие.

В малых дозах (50-300 мг) угнетает агрегацию тромбоцитов, что приводит к уменьшению свёртывания крови. Применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях для профилактики тромбоза (препараты: ТРОМБО АСС, АСПИРИН КАРДИО).

Не назначают в детской практике до 14 лет при гриппе и ОРВИ (синдром Рея – острая печёночная энцефалопатия – увеличение печени, нарушение дыхания (вплоть до апноэ), сонливость и судороги).

Противопоказания: бронхиальная астма (вызывает бронхоспазм – «аспириновая» бронхиальная астма).

Входит в состав многих комбинированных средств в сочетании с парацетамолом и кофеином («АСКОФЕН», «ЦИТРАМОН»).

Форма выпуска: таблетки (0,5 – 500 мг).

БУТАДИОН (МНН: ФЕНИЛБУТАЗОН) – таблетки, мазь

Оказывает положительное действие на хрящевую ткань при ревматоидном артрите.

ИНДОМЕТАЦИН (МНН) – таблетки, мазь, суппозитории

ВОЛЬТАРЕН, ОРТОФЕН (МНН: ДИКЛОФЕНАК) – таблетки, ампулы, мазь, гель, суппозитории

АЭРТАЛ (МНН: АЦЕКЛОФЕНАК) – таблетки, порошок для приготовления суспензии, крем

НАПРОКСЕН (МНН) – таблетки

АРТРУМ, КЕТОНАЛ, ФАСТУМ (МНН: КЕТОПРОФЕН) – ампулы, таблетки, капсулы, крем, гель, суппозитории

НУРОФЕН, МИГ 400 (МНН: ИБУПРОФЕН) – таблетки, капсулы, суспензия (детская), суппозитории, мазь, гель

Нурофен применяется при простудных заболеваниях, в детской практике, как замена парацетамола (сироп).

ФИНАЛГЕЛЬ (МНН: ПИРОКСИКАМ) – таблетки, капсулы, гель, суппозитории

КСЕФОКАМ (МНН: ЛОРНОКСИКАМ) – таблетки, лиофилизат в ампулах + растворитель (в/м, в/в)

Последние два препарата характеризуются медленным развитием эффекта (через 1-2 недели), максимум эффекта через 2-4 недели.

Схематично можно расположить НПВС:

1. По убыванию противовоспалительного действия: индометацин, диклофенак, ацеклофенак, пироксикам, кетопрофен, напроксен, ибупрофен, кеторолак, лорноксикам, фенилбутазон, ацетилсалициловая кислота.

2. По убыванию анальгетической активности: лорноксикам, пироксикам, кеторолак, диклофенак, ацеклофенак, индометацин, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, напроксен, кетопрофен.

3. По риску развития нежелательных системных побочных эффектов: индометацин (35-50%), фенилбутазон (45%), ацетилсалициловая кислота (5-8%, бронхоспазм – 0,5%).

4. Жаропонижающее действие хорошо выражено почти у всех препаратов.