Антагонисты опиоидных рецепторов

Вещества данной группы блокируют все опиоидные рецепторы и устраняют эффекты агонистов. Анальгезирующей активностью они не обладают.

Применяются при остром отравлении агонистами, анафилактическом шоке у новорожденных (при обезболивании родов), в анестезиологии для ускорения вывода из наркоза или нейролептанальгезии.

НАЛОКСОН (МНН)

Вводят парентерально. При в/в начало эффекта через 1 мин, длительность действия – 2-4 часа.

Побочные действия: психомоторное возбуждение, тахикардия.

Форма выпуска: ампулы.

ВИВИТРОЛ (МНН: НАЛТРЕКСОН)

Используется внутрь при комплексном лечении наркомании и алкоголизма, в 2 раза активнее налоксона, эффект в течение 24-48 часов.

Форма выпуска: капсулы, ампулы.

Острое отравление опиоидными средствами:

СИМПТОМЫ: потеря сознания, дыхание Чейна-Стокса (поверхностное и редкое), гипотермия, бледность кожи, цианоз слизистых, резкий миоз, нарушение кровообращения, кома, смерть от паралича дыхательного центра.

ПОМОЩЬ:

1. Использование антидотов (налоксон, в/в).

2. Поддержание функций дыхания (кислородная терапия, ИВЛ) и кровообращения;

3. Промывание желудка (При отравлении морфином с КМnO₄ Перманганат калия + морфин → окисление в неактивную форму – оксиморфин. Промывание делают несколько раз, т.к. морфин постоянно выделяется железами желудка);

4. Назначение адсорбентов, солевых слабительных (магния сульфат), форсированного диуреза (фуросемид, в/в);

Хроническое отравление опиоидными средствами:

Наркомания характеризуется: заторможенностью, безразличием к окружающим, снижением умственной и физической работоспособности, нарушением психики, деградацией личности. Очень сильно выражена толерантность.

Абстиненция (абстинентный синдром):

– страх, тревога, тоска, разбитость, раздражительность, агрессивность;

– психомоторное возбуждение, головные боли, бессонница;

– сильный ринит, слезотечение, потливость, диарея, озноб;

– боли в животе, астения;

– сильные боли в мышцах и суставах;

– аритмии, нарушение дыхания, коллапс.

– длительность абстиненции 5-10 дней. Возможен летальный исход.

Лечение в условиях стационара комплексное (концентрацию опиоидного анальгетика постепенно снижают), у большинства пациентов возникают рецидивы.

II. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики

Синтетические вещества, большинство из которых оказывает одновременно три эффекта: 1) анальгезирующий, 2) противовоспалительный, 3) жаропонижающий.

Не оказывают влияния на ЦНС, характерное для опиоидных средств (седатация, эйфория, зависимость, привыкание, абстиненция).

Механизм действия:

Все фармакологические эффекты неопиоидных анальгетиков связаны с их способностью тормозить синтез простагландинов (ПГ) – тканевых гормонов, обладающих высокой биологической активностью, оказывающих влияние на работу различных органов и систем.

В организме образуются из арахидоновой кислоты под влиянием фермента циклооксигеназы – ЦОГ (ЦОГ-1, ЦОГ-2).

Фосфолипиды клеточных мембран
	фосфолипазы	«+»	повреждение тканей


арахидоновая кислота
Ц ОГ (ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3)		«–»	анальгетик