Действие сердечных гликозидов на кардиомиоциты

Параметры		Изменение под действием сердечных гликозидов
Активность мембранной Na+/K+ - АТФазы
Содержание внутри кардиомиоцитов	Ионов натрия
	Ионов калия
	Ионов кальция
Образование актомиозина

Примечание. При заполнении таблицы используйте следующие обозначения: «↑» — повышение; «↓» — снижение.

Задание 3.

А. Расшифруйте кардиальные эффекты сердечных гликозидов:

• положительное инотропное действие:

• отрицательное хронотропное действие:

• отрицательное дромотропное действие:

• положительное батмотропное действие:

Б. Заполните табл.2.

Таблица 2

Кардиальные эффекты сердечных гликозидов и их значение

Эффект	Механизм возникновения эффекта	Значение эффекта
Положительный инотропный
Отрицательный хронотропный
Отрицательный дромотропный
Повышение автоматизма волокон Пуркинье

Примечание. При заполнении таблицы используйте приведенные ниже утверждения.

Механизм возникновения эффекта.

1. Ингибирование Na⁺/К⁺-АТФазы.

2. Ваготоническое действие.

3. Снижение содержания ионов К⁺ в кардиомиоцитах.

Значение эффекта.

1. Полезен при сердечной недостаточности.

2. Полезен при тахисистолической форме мерцательной аритмии предсердий.

3. Является причиной желудочковых экстрасистолий.

4. Приводит к удлинению диастолы, что способствует более полному восстановлению энергетических ресурсов кардиомиоцитов.

Задание 4.

А. Заполните табл. 3.

Таблица .3

Сравнительная характеристика препаратов сердечных гликозидов

Препара ты	Липофильность (Л) или гидрофиль-ность (Г)	Связь с балками плазмы (%)	Пути введения	Начало действия (мин/часы)	Максимум действия (дни, часы)	Пути выведе ния
Дигоксин
Строфантин
Коргликон

Б. Ответьте на следующие вопросы:

• Какие сердечные гликозиды применяют как средства скорой помощи при острой сердечной недостаточности?

• Какие сердечные гликозиды применяют при хронической сердечной недостаточности?

Задание 5.

Заполните табл.4.

Таблица 4

Группы средств, применяемые при интоксикации сердечными гликозидами

Группы средств	Препараты (выбрать из списка)	Принцип действия
Препараты калия и магния
Антиаритмические средства
М-холиноблокаторы
Донаторы сульфгидрильных групп

Задание 6.

А. Объясните механизм кардиотонического действия добутамина, расположив приведенные ниже утверждения, в логической последовательности.

1. Активация цАМФ-зависимой протеинкиназы.

2. Стимуляция β-адренорецепторов кардиомиоцитов.

3. Открытие кальциевых каналов мембран кардиомиоцитов.

4. Активация выхода ионов Са²⁺ из саркоплазматического ретикулума.

5. Повышение силы сердечных сокращений.

6. Связывание ионами Са²⁺ тропонина С.

7. Увеличение образования цАМФ.

8. Поступление в кардиомиоциты экзогенного Са²⁺.

9. Образование актин-миозинового комплекса.

10. Активация аденилатциклазы.

Негликозидные кардиотонические средства применяются только в качестве средств интенсивной терапии при острой сердечной недостаточности.

Задание 7.

Определите лекарственные препараты

А. Препарат увеличивает силу сердечных сокращений. Повышает содержание цАМФ в кардиомиоцитах вследствие стимуляции β-адренорецепторов. Применяется только при острой сердечной недостаточности.

1. Добутамин. 2. Коргликон. 3. Дигоксин. 4. Левосимендан.

Б. Сердечный гликозид — препарат наперстянки. Обладает выраженными кумулятивными свойствами. Применяется только при хронической сердечной недостаточности. Вводится внутрь.

1. Коргликон. 2. Дигоксин. 3. Уабаин. 4. Дигитоксин.

В. Кардиотоник. Повышает чувствительность сократительных белков к Ca²⁺ путем связывания с тропонином С миокарда в кальциево-зависимой фазе. Не влияет на фазу расслабления желудочков. Показание к применению – острая левожелудочковая недостаточность при инфаркте миокарда.

1. Дигоксин. 2. Коргликон. 3. Добутамин. 4. Левосимендан.

Г. Обладает кардиотоническим действием. Агонист катехоламиновых рецепторов. Дозозависимо изменяет сосудистый тонус (по мере повышения дозы дилатация сменяется вазоконстрикцией). Может применяться при инфекционно-токсическом шоке.

1. Коргликон. 2.Левосимендан. 3.Допамин. 4. Эпинефрин.

Д. Определить сердечные гликозиды А – В (дигоксин, дигитоксин, строфантин)

Вещества/ свойства	Основные пути введения	Латентный период при введении		Полное выведение	Выраженность кумуля ции
		внутрь	внутривенно
А	Внутривенно		3 – 10 минут	1 – 3 дня	+
Б	Внутрь, внутри Венно2 – 4 часа	0,5 – 2 часа	5 – 30 минут	2 – 7 дней	++
В	Внутрь			2 – 3 недели	++++

Задание 8

1. Выписать в рецепте сердечный гликозид при острой сердечной недостаточности

2. Выписать в рецепте препарат наперстянки (таблетки)

3. Выписать в рецепте сердечный гликозид с малым латентным периодом действия

4. Выписать адренергическое кардиотоническое средство.

5. Выписать в рецепте сердечный гликозид, практически не кумулирующий в организме.

6. Выписать в рецепте препарат ландыша.

7. . Выписать в рецепте комбинированный препарат калия и магния при интоксикации сердечными гликозидами.

8. Выписать в рецепте блокатор натриевых каналов при интоксикации сердечными гликозидами.

9. Выписать в рецепте М-холиноблокатор при нарушениях проводимости, вызываемых сердечными гликозидами

10. Выписать в рецепте кардиотоническое средство негликозидной структуры.

11. Выписать в рецепте кардиотоническое средство – ингибитор фосфодиэстеразы.

12. Выписать в рецепте β₁-адреномиметик при острой сердечной недостаточности.

13. Выписать в рецепте кардиотоническое средство при кардиогенном шоке.

Средние терапевтические дозы и формы выпуска кардиотонических средств

Название препарата	Средняя терапевтическая доза и путь введения	Форма выпуска
Digoxinum	0,00025 г внутрь и в вену (медленно)	Таблетки по 0,00025 г; ампулы по 1 мл 0,025% раствора
Strophantinum K	0,00025 г в вену (медленно)	Ампулы по 1 мл 0,05% раствора
Dobutamin	2,5 – 10 мкг/кг/мин в вену (капельно)	Флаконы, содержащие по 0,25 г препарата; ампулы по 5 мл 5% (содержимое ампулы или флакона разводят в 5% растворе глюкозы)
Dopamin	4 - 10 мкг/кг/мин в вену (капельно)	Ампулы по5 мл 0,5% и 4% раствора (содержимое ампулы разводят в 5% растворе глюкозы)
Phenitoinum	0,117г внутрь	Таблетки по 0,117г
Lidocainum	0,2 -0,4г в мышцу; 0,05 -0,01г в вену (капельно)	Ампулы по 2мл 10% раствора; по 2 и 10 мл 2% раствора; по 10 и 20 мл 1% раствора
Epinephrinum	В вену по 1мг или внутрисердечно по 0,5 мг	Ампулы 1 мл 0.1% р-ра
Tabulettae “Asparcam”	1 – 2 таблетки	Таблетки, содержащие по 0,175 г калия аспарагината и магния аспарагината
Atropini sulfas	0,00025 - 0,0005 г под кожу, в мышцу и в вену	ампулы по 1 мл 0,1% раствора
Levosimendan	0,1 мкг/кг/мин в вену капельно	Концентрат для пригот р-ра для инфузий 2,5 мг на 1мл