10.13. Оксазолидиноны

Новая группа антибиотиков, полученных синтетическим путём. Линезолид – является эталонным препаратом в этой группе. Препарат бактериостатичен, нарушает синтез белка на уровне 30 – и 50 – S – субъединиц рибосом. На грамположительные кокки препарат к тому же влияет бактерицидным образом. У него широкий спектр действия, но особенно высока его клиническая эффективность в отношении грамположительных кокков (включая мультирезистентные кокки, устойчивые ко всем другим антибиотикам (!), в том числе к метициллину и ванкомицину). Вторичная резистентность к препарату развивается медленно и не носит перекрёстного характера с антибиотиками других групп. Линезолид вводят внутривенно и назначают внутрь. Биоусвояемость препарата из ЖКТ составляет около 100%. Кратность его назначения - 1 – 2 раза в сутки.

Линезолид целесообразно комбинировать с азтреонамом или гентамицином для усиления влияния на грамотрицательную флору. Препарат можно применять с препаратами, подвергающимися биотрансформации в печени (например, с теофиллином). За счёт ингибирования МАО линезолид тормозит катехоламиновый метаболизм (вызывает тираминовый и симпатомиметический эффекты), а также серотониновый и дофаминовый метаболизм в ЦНС и на периферии.

10.14. Кетолиды

По своей химической структуре кетолиды близки к макролидам и линкозамидам. Основным представителем данной группы антибиотиков является телитромицин. Препарат ингибирует синтез белка за счёт связывания с 50 – S - субъединицей рибосом. Его аффинитет к данной субъединице рибосом в 10 раз больше, чем у макролидов и линкозамидов. Поэтому препарат обеспечивает высокую антимикробную активность против штаммов микробов, которые стали резистентными к макролидам и линкозамидам.

Препарат широкого спектра действия, бактериостатичен, но на грамположительные кокки влияет бактерицидным образом. Вторичная резистентность микроорганизмов к нему развивается медленно. Перекрёстная устойчивость между кетолидами и другими антибиотиками отсутствует. Телитромицин назначают внутрь 1 раз в сутки. У препарата высокая проникающая способность в респираторные ткани и секрет бронхиальных желёз, в ткани и жидкости среднего уха, синусов, а также в миндалины. О взаимодействии с другими препаратами и о нежелательных эффектах данных нет. Показаниями к применению являются среднетяжёлые и тяжёлые внебольничные пневмонии, обострение хронического бронхита, острый синусит, острый тонзиллофарингит.

10.15. Спектиномицины

Спектиномицин, связываясь с 30 – S - субъединицей рибосом, нарушает синтез белка в микробной клетке. Он активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, среди которых наибольшую чувствительность проявляют возбудители гонореи, в том числе гонококки, продуцирующие пенициллиназу. Препарат не активен в отношении возбудителей сифилиса и хламидиоза. Вторичная резистентность к препарату у всех микроорганизмов (кроме гонококков) развивается очень быстро (!). Спектиномицин вводят глубоко внутримышечно 1 раз (реже 2 раза) в разные места. Препарат выводится почками, при этом его содержание в моче в 20 – 30 раз выше, чем в плазме. После однократного введения препарата возможны тошнота, головная боль, головокружение, бессонница, уменьшение диуреза, лихорадка, озноб, кожные высыпания, редко – анафилактоидные реакции, боли в месте инъекции. Препарат применяют для лечения острой неосложнённой гонококковой инфекции (уретрита, простатита, цервицита и проктита). Препарат не применяют при фарингеальной локализации гонореи (т. к. он не создаёт высоких концентраций в слюне), для лечения диссеминированных (распространённых) гонорейных инфекций, а также при сопутствующем сифилисе и хламидийной инфекции.