10.9. Фузидин

Фузидин (фузидиевая кислота) ингибирует синтез белка на уровне 50 – S - субъединицы рибосом. Препарат главным образом влияет на стафилококки (золотистый, эпидермальный, метициллинчувствительный и метициллинрезистентный). Вторичная резистентность микроорганизмов к фузидину развивается быстро.

Натриевая соль препарата предназначена для приёма внутрь, но может вызвать раздражение слизистой оболочки ЖКТ (чтобы уменьшить это действие, препарат надо запивать молоком или сахарным сиропом). Диэтиламиновую соль разводят в цитратно - фосфатном буфере и вводят только внутривенно (при внутримышечном введении возникает некроз ткани!). Препарат легко проникает в различные ткани и жидкости, плохо - в спинномозговую жидкость и молоко матери.

Для увеличения спектра действия и предупреждения вторичной резистентности фузидин комбинируют с другими антибиотиками.

10.10. Гликопептидные антибиотики

К этой группе относят два препарата: ванкомицин и тейкопланин. Препараты бактерицидны и нарушают синтез микробной стенки, структуру и функцию цитоплазматической мембраны, а также синтез белка на уровне рибосом. Они влияют на стафилококки (золотистый, эпидермальный, метициллинрезистентный!), стрептококки, энтерококки, пневмококки (включая пенициллинрезистентные), коринебактерии, листерии, клостридии. Ванкомицин дополнительно влияет на актиномицеты. Вторичная резистентность микроорганизмов к гликопептидам развивается сверхмедленно (более 30 дней!). Перекрёстная резистентность между этими препаратами и другими антибиотиками отсутствует.

Препараты вводят внутривенно капельно, очень медленно (60 минут и более), т. к. велика опасность массивного высвобождения гистамина из тучных клеток. Внутримышечные инъекции болезненны. При приёме внутрь препараты не всасываются (их биоусвояемость – 0%). Препараты проникают в плевральную, асцитическую, синовиальную жидкости, в мочу, в ткани ушка предсердия, проходят через плаценту (не назначать беременным!), экскретируются с женским молоком.

Гликопептиды опасно вводить вместе с ото-, гемато- и нефротоксичными веществами (аминогликозидами, амфотерицином В, полимиксинами и т. п.), т. к. они сами могут вызывать названные осложнения. При совместном применении гликопептидов и местных анестетиков увеличивается опасность возникновения анафилаксии. У препаратов узкий диапазон терапевтического действия, поэтому при их применении требуется ТЛМ.

К их нежелательным эффектам от препаратов также относят:

● Синдром «красной шеи», или «красного человека», когда происходит прилив крови к шее и лицу; возникают боль и мышечный спазм в груди и спине; появляются зуд и крапивница; резко снижается АД. Это псевдоаллергическая реакция, возникающая в случае быстрого введения препаратов и/или при их совместном применении с местными анестетиками. Описанные выше явления обычно исчезают через 20 минут, но могут сохраняться часами. Для их профилактики предварительно вводят Н1 – гистаминолитики.

● Тромбофлебит.

● Судороги при интратекальном введении.

● Редко анафилаксия и синдром Стивенсена-Джонсона.

Показания к применению.

● Сепсис, стафилококковый или стрептококковый эндокардит, инфекции кожи и мягких тканей, пневмония, менингит (в последнем случае препаратом выбора является ванкомицин, который вводят внутривенно и интратекально часто в сочетании с рифампицином).

● Болезни инфицированных шунтов, катетеров, клапанов и т. п. (нозокомиальные инфекции)

● При приёме per os - псевдомембранозный колит, вызванный Cl. Difficile, и стафилококковый энтероколит.