3 Каковы механизмы действия миорелаксантов

Это лекарственные вещества, которые блокируют передачу

импульсов с двигательных нервов на скелетные мышцы. В результате их

действия происходит обратимое расслабление скелетной мускулатуры.

Впервые подобное действие было обнаружено у кураре, поэтому миорелак-

санты называют курареподобными средствами. Антидеполяризующие.Проникнув в нервно-

мышечные синапсы, они блокирует Н-холинорецепторы и

ионные каналы, поэтому он препятствует деполяризующему действию

ацетилхолина и их относят к группе антидеполяризующих миорелаксантов.

Характер антагонизма с ацетилхолином - конкурентный, так как оба

вещества могут вытеснять друг друга из места связывания с Н-

холинорецептором. Деполяризующие. Проникая в нервно-

мышечные синапсы, он связывается с Н-холинорецепторами и

возбуждает их так же, как и ацетилхолин. В результате возникает стойкая

деполяризация постсинаптических мембран клеток скелетной мускулату

ры, что приводит к их кратковременному сокращению, которое сменяется

расслаблением.

4 Назовите механизм анестезирующего действия местных анестетиков Местные анестетики являются слабыми основаниями. Их молекулы

в тканях частично ионизированы (лротонированы). В нервные волокна

анестетики проникают в неиониэированной форме. Проникнув в аксон,

они блокируют Na - каналы мембран и препятствуют генерации

потенциала действия. В итоге блокируется проведение афферентных

импульсов от рецепторов в ЦНС и развивается местная анестезия. Местные

анестетики действуют на все нервные волокна, но мелкие волокна более

чувствительные, чем крупные. Поэтому в первую очередь происходит

выключение болевой чувствительности, затем температурной и тактильной.

При использовании местных анестетиков блокируется проведение

импульсов по вегетативным нервам, а в больших концентрациях - по

двигательным нервам. В кислой среде воспаленных тканей молекулы

анестетиков практически полностью ионизированы. В таком виде они не

проникают в нервы и их действие не развивается.

5 . Пропранолол предупреждает тахикардию, которую вызывает -АБ фентоламин. Объясните механизм «фентоламиновой тахикардии» и причину предотвращения ее пропранололом. Почему пропранолол не предупреждает «фентоламиновую гипотензию»? При одновременном применении блокирует альфа-адренергическое действие эпинефрина («извращение эффекта адреналина»), что сопровождается развитием тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Блокирует он и а2-адренорецепторы. Вызывает расширение арте-

риол и венул. Снижает ОПС сосудов и системное АД. Увеличивает ЧСС и

СВ, т.к., блокируя пресинаптические аг-адренорецелторы, способствует

экзоцитозу норадреналина при передаче импульсов в синапсах и

косвенно активирует в-адренорецепторы сердца. Гипотензивное действие

выражено сильно, но длится непродолжительно. Влияние на сердечно-сосудистую систему. Блокирует в1-гадренорецепторы сердца. Снижает автоматизм, возбудимость и проводимость миокарда. Удлиняет рефрактерный период атриовентрикулярного узла.

Замедляет атриовентрикулярную и синоатриальную проводимость.

Уменьшает ЧСС и сердечный выброс. Снижает АД. Уменьшает потребность сердца в кислороде. Блокирует в2-адренорецепторы сосудов, снижает вазодилятирующее действие адреналина.

БИЛЕТ 10