Фармакологические эффекты морфина

Локализация действия	Эффект
Центры эндогенной антиноцицептивной системы
Дыхательный центр
Центр кашлевого рефлекса
Центр терморегуляции
Центр глазодвигательных нервов
Центр блуждающего нерва
Гладкие мышцы ЖКТ

Примечание. Укажите, какие эффекты используются в клинической практике, а какие являются побочными.

Задание 4

Из приведенного перечня болевых синдромов выберите те, при которых показаны опиоидные анальгетики.

A. Боли при травмах.

Б. Боли воспалительного характера.

B. Боли при злокачественных новообразованиях. Г. Боли при инфаркте миокарда.

Д. Боли при невралгии тройничного нерва.

Е. Послеоперационные боли.

Ж. Нейропатическая боль

З. Головная боль.

Задание 5

A. Сравните морфин и омнопон по следующим параметрам:

• состав;

• влияние на тонус гладкомышечных органов.

Б. Сравните морфин и фентанил по следующим параметрам:

• анальгетическая активность;

• продолжительность действия;

• влияние на дыхательный центр.

B. Сравните морфин и тримеперидин по следующим параметрам:

• анальгетическая активность;

• влияние на дыхательный центр;

• влияние на тонус гладкомышечных органов.

Г. Укажите показания к применению антагонистов опиоидных анальгетиков

Д. Сравните опиоидные анальгетики из разных групп (полные агонисты; агонисты-антагонисты и частичные агонисты) (табл. 3).

Таблица3

Сравнительная характеристика опиоидных анальгетиков из разных групп

Параметры сравнения	Агонисты	Агонисты-антагонисты и частичные агонисты
Выраженность анальгезирующего действия
Угнетение дыхательного центра
Способность вызывать эйфорию
Способность вызывать лекарственную зависимость

Примечание. Выраженность эффекта обозначить следующим образом: «++» — максимальное значение эффекта; «+» — значение эффекта меньше максимального.

Задание 6

Дополните классификацию неопиоидных средств центрального действия с анальгетической активностью препаратами из предложенного списка:

1.Противосудорожные средства

1.1. Блокаторы кальциевых каналов мембран нейронов:

1.2.Блокаторы натриевых каналов мембран нейронов:

2. Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов:

2.1.

3. Средства для наркоза

3.1.Антагонист NMDA-рецепторов

а)

3.2. Неспецифический блокатор мембран нейронов

а)

Задание 7

Отметьте показания к применению неопиоидных средств центрального действия с анальгетической активностью (табл. 4).

Таблица 4

Показания к применению неопиоидных средств центрального действия с анальгетической активностью

Болевой синдром	Карбама-зепин	Прегабалин	Кетамин	Закись азота	Ацетаминофен
Боль при невралгии тройничного нерва
Нейропатические и фантомные боли, боли в спине
Головная боль
Послеопера­ционные боли
Боли при инфаркте миокарда
Боли при обработке ран и ожоговых поверхностей

Задание 8

Дополните классификацию анальгетиков преимущественно периферического действия препаратами из предложенного списка

1. Неизбирательные ингибиторы ЦОГ:

а)

б)

в)

г)

2. Избирательные ингибиторы ЦОГ-2:

а)

б)________________

в)_

3. Преимущественный ингибитор ЦОГ-3______________

Задание 9

Перечислите побочные эффекты ингибиторов циклооксигеназы, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях. В чем преимущество избирательных ингибиторов ЦОГ-2?

Задание 10

Выберите правильные ответы

1. Опиодные анальгетики — агонисты опиоидных μ-рецепторов.

1. Фентанил. 2. Буторфанол. 3. Морфин. 4. Бупренорфин.

2. Опиоидные анальгетики из группы частичных агонистов и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов.

1. Фентанил. 2. Буторфанол. 3. Тримеперидин. 4. Морфин. 5. Бупренорфин.

3. Препарат, содержащий смесь алкалоидов опия.

1. Буторфанол. 2.Омнопон. 3. Кодеин. 4. Морфин. 4. Бупренорфин.

4. Опиоидные анальгетики стимулируют:

1. Центры эндогенной антиноцицептивной системы. 2.Центр кашлевого рефлекса.

3. Дыхательный центр. 4. Центр глазодвигательного нерва.

5. Опиоидные анальгетики применяют при болях, вызванных:

1. Травмой. 2. Острым инфарктом миокарда. 3. Воспалением. 4. Злокачественными ново­образованиями. 5. Хирургическими операциями.

6. Побочные эффекты опиоидных анальгетиков:

1. Диарея. 2. Угнетение дыхания. 3. Лекарственная зависимость. 4. Замедление продвижения химуса по кишечнику.

Задание 11.

Совместите

Препарат Морфин Кетамин Амитриптилин Мелоксикам Карбамазепин Ацетаминофен Диклофенак Прегабалин	Механизм действия A. Ингибирует обратный нейрональный захват моноаминов Б. Ингибирует преимущественно ЦОГ-3 B. Ингибирует преимущественно ЦОГ-2 Г. Ингибирует ЦОГ неизбирательно Д. Блокирует Na+-каналы Е. Блокирует NMDA-рецепторы Ж. Стимулирует опиоидные μ-рецепторы З. Блокирование потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС
Показания к применению Боли при остром инфаркте миокарда Нейропатические (постгерпетические) и фантомные боли Боли, связанные с воспалительными заболеваниями опорно-двигательного аппарата Головная боль, обусловленная повышением температуры тела Боль при невралгии тройничного нерва Нейролептанальгезия Задание 12 Решите ситуационные задачи.	Препарат A. Карбамазепин Б. Азота закись B. Тримеперидин Г. Амитриптилин Д. Ацетаминофен Е. Диклофенак Ж. Прегабалин

А.

Средство с анальгетической активностью. Применяется внутрь или парентерально. Ингибирует захват моноаминов. Незначительно угнетает дыхательный центр. Возможно развитие зависимости при длительном применении.

1. Прегабалин. 2.Трамадол. 3.Лидокаин. 4.Амитриптилин

Б.

Анальгетическое средство. Активирует антиноцицептивную систему. Снижает температуру тела, угнетает дыхательный центр. Является средством выбора для купирования хронического болевого синдрома при злокачественных новообразованиях.

1.Лидокаин. 2.Морфин. 3.Фентанил. 4.Прегабалин. 5 Амитриптилин

В.

Средство, применяемое для обезболивания. Уменьшает болевую чувствительность, блокирует натриевые каналы нейронов. Обладает антиаритмическим действием. Может применяться в форме терапевтической транспортной системы.

1.Карбамазепин. 2. Парацетамол. 3.Фентанил. 4.Лидокаин. 5. Прегабалин

Г.

Средство с анальгетическим действием. Обладает транквилизирующим и противосудорожным действием. Угнетает высвобождение глутамата, норадреналина в синаптическую щель. Применяется внутрь.

1. Прегабалин. 2. Кетамин. 3.Трамадол. 4. Карбамазепин.

Рецептурные задания:

Выписать в рецептах:

1. Анальгетик антагонист NMDA-рецепторов.

2. Опиоидный анальгетик с малым наркогенным потенциалом.

3. Анальгетик для премедикации перед наркозом.

4. Анальгетик при невралгии тройничного нерва.

5. Ингибитор нейронального захвата моноаминов при хронических болях.

6. Анальгетик, обладающий жаропонижающей активностью.

7. Ингибитор ЦОГ-3, не обладающий противовоспалительной активностью.

8. Анальгетик при инфаркте миокарда.

9. Анальгетик со смешанным механизмом действия (опиоидный + неопиоидный).

10. Анальгетик агонист-антагонист опиоидных рецепторов.

11. Антагонист опиодных анальгетиков.

12. ГАМК-ергическое средство с анальгетической и противосудорожной активностью.