Министерство образования и науки РФ

Государственное образовательное учреждение

высшего профессионального образования

«Тульский государственный университет»

МЕДИЦИНСКИЙ ИНСТИТУТ

Кафедра фармакологии

Методические указания к

лабораторной работе № 12

«Болеутоляющие средства (анальгетики)»

по дисциплине

фармакология

Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»

Специальность: 060101 «Лечебное дело»

Форма обучения: очная

Тула - 2016

В соответствии с локализацией действия анальгетики принято разделять на вещества преимущественно центрального и вещества преимущественно периферического действия.

В соответствии с механизмами действия, среди болеутоляющих средств выделяют:

• опиоидные анальгетики;

• неопиоидные препараты центрального действия с анальгетической активностью

• болеутоляющие средства преимущественно периферического действия из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Выделяют несколько подтипов опиоидных рецепторов: μ(мю), δ(дельта), к(каппа). При стимуляции опиоидными анальгетиками разных опиоидных рецепторов возникают неодинаковые эффекты.

Передозировка опиоидных анальгетиков проявляется утратой сознания, угнетением дыхания, гипотермией. Основной причиной смерти при отравлении опиоидами является паралич дыхательного центра.

В качестве средств скорой помощи при отравлении опиоидными анальгетиками внутривенно вводят антагонист опиоидных рецепторов — налоксон (продолжительность действия20-40 минут).

Анальгетики преимущественно периферического действия — нестероидные противовоспалительные средства (ингибиторы синтеза простагландинов; ингибиторы циклооксигеназ).

Простагландины — продукты метаболизма арахидоновой кислоты.

Простагландины Е₂ и I ₂ являются медиаторами воспаления. Их накопление в тканях обусловливает такие проявления воспаления как боль, повышение температуры, отек. Ключевым ферментом синтеза простагландинов является циклооксигеназа, катализирующая превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды. Ингибирование циклооксигеназы приводит к нарушению синтеза простагландинов.

Простагландины Е₂ и Е₂ стимулируют в слизистой оболочке желудка секрецию слизи и гидрокарбонатных ионов, оказывая гастропротекторное действие; стимулируют сократимость миометрия; регулируют сперматогенез, тонус сосудов и агрегантные свойства тромбоцитов.

Циклооксигеназа — фермент, катализирующий превращение арахидоновой кислоты в простагландины Существует несколько изоформ циклооксигеназы.

• Циклооксигеназа 1 типа (ЦОГ-1) — «конституциональная, физиологическая» не имеет тканевой специфичности и опосредует синтез простагландинов в периферических тканях.

• Циклооксигеназа 2 типа (ЦОГ-2) — «воспалительная» — изофермент, продукция которого индуцируется воспалением.

• Циклооксигеназа 3 типа (ЦОГ-3) опосредует синтез простагландинов в центральной нервной системе.

В зависимости от избирательности в отношении изоформ циклооксигеназы, ее ингибиторы можно классифицировать следующим образом:

• неизбирательные ингибиторы ЦОГ;

• избирательные ингибиторы ЦОГ-2;

• избирательные ингибиторы ЦОГ-3.

Для неизбирательных ингибиторов ЦОГ, действующих преимущественно в периферических тканях, характерны 3 основных фармакологических эффекта: болеутоляющий, жаропонижающий и противовоспалительный.

Основные вопросы по теме

1. Болеутоляющие средства (анальгетики). Понятие о группе препаратов. Общая классификация.

2. Классификация опиоидных (наркотических) анальгетиков. Механизм болеутоляющего действия.

3. Центральные и периферические эффекты опиоидных анальгетиков (на примере морфина). Показания к применению. Сравнительная характеристика природных и синтетических препаратов.

4. Побочные эффекты опиоидных анальгетиков. Возможность лекарственной зависимости, Отравление опиоидными анальгетиками и его лечение.

5. Неопиоидные препараты центрального действия с анальгетической активностью, классификация. Показания к применению.

6. Классификация ингибиторов циклооксигеназы по преимущественной локализации действия и избирательности в отношении изоформ циклооксигеназы.

7. Основные фармакологические эффекты ингибиторов ЦОГ. Механизм действия. Показания к применению. Сравнительная характеристика препаратов по выраженности анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного эффектов.

8. Побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов и их коррекция.

Лекарственные препараты по теме

Бупренорфин Буторфанол Морфин

Омнопон {Кодеин+Морфин+Носкапин+Папаверин+Тебаин } Тримеперидин Фентанил

Налбуфин

Динитрогена оксид Амитриптилин Ацетаминофен[Парацетамол]

Карбамазепин Кетамин Налоксон Налтрексон

Трамадол

Диклофенак

Кеторолак

Метамизол-натрий Прегабалин

Мелоксикам Нимесулид

Задания для лабораторной работы

Задание 1

Дополните классификацию опиоидных анальгетиков препаратами из предложенного списка.

1. Полные агонисты опиоидных рецепторов.

А)

Б)

В)

Г)

Д)

2. Частичные агонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов:

а)

б)

в)

г)

Средства со смешанным механизмом действия:

А)

Б)

Задание 2

Укажите эффекты, возникающие при стимуляции опиоидных рецепторов (табл. 1).

Таблица1

Типы опиоидных рецепторов и эффекты, связанные с их стимуляцией

Типы рецепторов	Эффекты, возникающие при их стимуляции
μ	1.
	2.
	3.
	4.
к	1.
	2.

Задание 3

Укажите фармакологические эффекты морфина (табл. 2).

Таблица2