3) Глюкокортикоиды;

4) симптоматические средства.

Антигистаминные средства, блокирующие Н₁-рецепторы

КЛАССИФИКАЦИЯ

1. Н ₁ - ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ

1-е поколение

• Дифенгидрамин=Димедрол

• Прометазин=Дипразин

• Антазолин=Супрастин

• Клемастин=Тавегил

2-е поколение

• Фенкарол

• Диазолин

пролонгированные

• Астемизол=Гисманал

• Лоратидин=Кларитин

• Цетиризин=Зиртек

3-е поколение

• Фексофенадин=Телфаст

• Дезлоратадин — эриус

• Левоцетиризин-зодак

Противогистаминные средства блокируют рецепторы тканей, чувствительные к гистамину. Высвобождение свободного гистамина под влиянием противогистаминных средств практически не изменяется. Не влияют они и на синтез гистамина.

Противогистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы, устраняют или уменьшают следующие виды действия гистамина:

• повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки;

• понижение артериального давления (частично);

• увеличение проницаемости капилляров с развитием отека;

• гиперемию и зуд при интрадермальном введении гистамина или при высвобождении в коже эндогенного гистамина. Эти вещества не влияют на стимуляцию гистамином секреции желез желудка.

Лекарственные средства, блокирующие Н₁-рецепторы, применяют при аллергических реакциях — крапивнице, кожном зуде, аллергическом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отек Квинке), вазомоторном рините и др. Блокаторы Н₁-рецепторов, проникающие в ЦНС, оказывают седативное действие.

Дифенгидрамин (димедрол) блокирует центральные и периферические Н₁-рецепторы; эффективно ослабляет аллергические реакции. Действует 4—6 ч. В качестве противоаллергического средства дифенгидрамин назначают чаще всего внутрь 1—3 раза в день. Возможно внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата. Под кожу дифенгидрамин не вводят в связи с раздражающим действием.

В связи с блокадой центральных Н₁-рецепторов дифенгидрамин оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезни).

Побочные эффекты дифенгидрамина: кратковременное онемение слизистой оболочки рта, сонливость, слабость.

При аллергических реакциях применяют клемастин (тавегил), который отличается от дифенгидрамина более продолжительным действием (около 12 ч).

Прометазин (дипразин, пипольфен) - производное фенотиази-на (с. 140). Высокоэффективное противоаллергическое средство. Оказывает также седативное, противорвотное действие; потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и анальгетичес-ких веществ. Как и другие фенотиазины, обладает М-холино-блокирующими и а-адреноблокирующими свойствами. Действует 4-5 ч.

Применяют прометазин при аллергических реакциях (в том числе при контактном дерматите, нейродермите), при нарушениях вестибулярного аппарата, при подготовке к хирургическим операциям.

Препарат назначают внутрь 3—4 раза в день, а также вводят внутримышечно или внутривенно.

Побочные эффекты прометазина: онемение слизистой оболочки рта, сухость во рту, сонливость, артериальная гипотензия, констатация; при внутримышечном введении возможны инфильтраты.

Хлоропирамин (супрастин) помимо противоаллергических свойств, обладает М-холиноблокирующими, спазмолитическими свойствами. Оказывает умеренное угнетающее влияние на ЦНС. Длительность действия 4—6 ч.

В связи с тем, что седативное и снотворное действие указанных препаратов не всегда желательно, были синтезированы антигистаминные средства II поколения — астемизол, лоратадин, а затем — III поколения — Фексофенадин=Телфаст. В отличие от антигистаминных средств I поколения эти препараты практически не угнетают ЦНС и отличаются более продолжительным противоаллергическим действием. Так, астемизол и лоратадин назначают 1 раз в сутки.