Оценка клинического значения фармакокинетических параметров и другой информации по фармакокинетике лекарственного средства (Омез)

Фармакокинети-ческий параметр или другая информация по фармакокинетике

Параметр или информация по фармакоки-нетике конкретного препарата из ТКФС

Клиническое значение данного параметра или информации при применении кнкретного лекарственного средства

Биодоступность, %

60

Препарат применяют внутрь.

Влияние пищи на всасывание

Не влияет

Препарат применяют вне зависимости от приема пищи.

Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч

0.5-1

Препарат быстро всасывается из ЖКТ.

Связь с белками плазмы крови, %

95

Из-за высокой степени связи с белками плазмы крови требуется коррекции дозы препарата при заболеваниях печении (при печеночной недостаточности биодоступность — 100%, T1/2 — 3 ч).

Объем распределения, л/кг

0.3

Препарат не распределяется по тканям, полностью остается в плазме.

Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме

 CYP2C19 (основной),

CYP3А4

Препараты, ингибирующие изофермент CYP2C19 могут влиять на плазменную концентрацию омеза.

Эффект первого прохождения (высокий печеночный клиренс)

значительный

Препарат быстро разрушается печенью и поэтому активность препарата значительно зависит от состояния печени.

Активные метаболиты

-

Фармакологические эффекты омеза зависят только от фармакокинетики препарата, а не его метаболитов.

Период полувыведения, Т_1/2, ч

0.5-1

Для расчета кратности введения.

Органы выведения

Почки (80%), кишечник (20%)

При ХПН дозу необходимо снизить.

Клиренс, мл/мин

0.3-0.6

Для расчета поддерживающей дозы.

% препарата, выводимого в неизмененном виде

1

Проникновение в грудное молоко

проникает

Омез выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.  Омез разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Проникновение через гистогематические барьеры

Не проникает

Омез разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания.

*Если информация отсутствует- поставьте прочерк.

ЛС

верошпирон

лазикс

эгилок

энап

цефтриаксон

омез

верошпирон

-

Повышается риск развития ототоксичности.

Усиление эффекта. Снижение риска потеря калия.

-

лазикс

Повышается риск развития ототоксичности.

-

Усиление гипотензивного эффекта.

Увеличение риска гиперкалиемии

Усиление риска интоксикации (ото- и нефротоксичность).

-

эгилок

-

Усиление эффекта

-

энап

Усиление эффекта. Снижение риска потеря калия.

Усиление гипотензивного эффекта.

Увеличение риска гиперкалиемии

Усиление эффекта

-

Увеличивает риск гиперкалиемии.

-

цефтриаксон

Усиление риска интоксикации (ото- и нефротоксичность).

Увеличивает риск гиперкалиемии.

-

-

омез

-

-

-

-

-