Коферменты.,АКТИВАТОРЫ ИНГИБИТОРЫ

Коферменты-производные витаминов

К числу коферментных препаратов витаминной природы относятся

• Пиридоксаль фосфат(витамин б6)

• Коэнзим ку10(убихинон)

• Аскорбиновая кислота

• кокарбоксилаза

 

1.Кокарбоксилаза(коферментная форма тиамина- витамин B1,cocarboxylasum,котиамин,тиаминртрофосфат)

Это коферментная форма тиамина. По фармакологической активности несколько отличается от тиамина – ее не применяют для профилактики и лечения гиповитаминоза В₁. Оказывает регулирущее воздейстивие на отдельные функции организма ,главным образом,на обменные процессы. Учавствует в обмене веществ в качестве коэнзима,особенно важную роль играет в углеводном обмене,в частности в окислительном декарбоксилировании кетокислот(пвк,альфакетоглютаровой) а также в пентозофосфатном пути распада глюкозы . Снижает в организме содержание молочной и пировиноградной кислоты,улучшает усвоение глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани,способствуют нормализации функций ссс.

Менее токсична, ее можно вводить внутримышечно и внутривенно.В медицине ККГХ используется в комплексной терапии для лечения целого ряда заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ

1.1Механизм действия кокарбоксилазы

В организме фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфорных эфиров

1.2История

Кокарбоксилаза была впервые выделена из дрожжей в 1937 г. Синтез ее был осуществлен из тиамина фосфорилированием различными агентами: хлорокисью фссфора ,смесью пирофосфата натрия и ортофосфорной кислоты , пирофосфорной кислотой , фосфорным ангидридом и др. Указанные агенты в реакции фосфорилирования не позволяют получить индивидуальное вещество, а приводят к образованию смеси эфиров моно- ди- и трифосфорных (ТМФ, ТДФ, ТТФ), из которых кокарбоксилаза выделяется с трудом. Исследования в области фосфорилирования тиамина, проведенные В. Березовским и В. Колтуновой) , показали, что наилучшие результаты достигаются при продолжительности реакции 30 мин и использовании в качестве агента смеси фосфорного ангидрида и ортофосфорной кислоты, обезвоженной при температуре 125° С в течение 6 ч при вакууме 10—15 мм рт. ст. (содержание кокарбоксилазы в продукте реакции 35,7—41,0%); и что в промышленных условиях чистый продукт можно выделить методом хроматографии . Разделение смеси фосфорных эфиров тиамина осуществили в виде внутренних солей «бетаинового» типа так называемых гидратных форм.

1.2Показания к пременению

Одно из показаний – метаболический ацидоз, в том числе при сахарном диабете. Кокарбоксилаза препараты ликвидирует избыток ПВК, нормализуют состав плазмы крови и тканей.

-В комплексном лечении сахарного диабета кокарбоксилаза способствует утилизации глюкозы.

-при легочно-сердечной недостаточности (обычно в качестве дополнения к сердечным гликозидам).

Нарушение сердечного ритма (кокарбоксилаза).

-почечная,печеночная недостаточность

- прединфарктное состояние

-инфаркт миокарда

-диабетическая и печеночная кома

-переферические невриты

-рассеянный склероз

-хронический алкоголизм

-интоксикации

-патологические процессы,сопровождающиеся нарушением углеводного обмена

-у новорожденных-перинатальная гипоксическая энцефалопатия,дыхательная недостаточность,пневмония,сепсис и другие состояния,сопровождающиеся гипоксией и ацидозом

1.3 Основа действия препарата Кокарбоксилаза

Кокарбоксилаза влияет на углеводный обмен, улучшает окислительно-восстановительные процессы и энергопродукцию в миокарде. Это ведет к тому, что в клетках сердечной мышцы содержание ионов калия и кальция повышается. В результате возрастает сила сокращения сердца и уменьшается повышенная его возбудимость. Аритмии исчезают и как следствие – кардиотоническое действие.

1.4 синтез Синтез кокарбоксилазы включает в себя получение фосфорилирующего агента - полифосфорной кислоты (ПФК) и фосфорилирование тиамина, которые протекают с использованием нагрева и требуют значительных затрат энергии и времени

 

Аскорбинка Как кофактор аскорбиновая кислота

участвует совместно с кофактором Fе в созревании коллагена,

когда почти половина остатков пролина проколлагена после

синтеза на рибосоме гидроксилируется в гидроксипролин с

помощью пролилгидроксилазы, а остаток лизина гидроксилируется аналогично в гидроксилизин с помощью лизилгидроксилазы.

2.Аскорбиновая кислота (витамин С) образует в организме обратимую редокс систему. Био- химические свойства аскорбиновой кислоты (АК) связаны с ее способностью вступать в окислительно-восстановительные реакции. АК принимает участие в переносе атомов водорода и электронов. При окислении (дегидрировании) АК превращается сначала в свободный радикал АК, потом в дегидроаскорбиновую кислоту, а дальше в 2,3-дикетогулоновую кислоту. Первые реакции являются обратимыми, а последняя реакция ведет к окончательному разрушению АК

Показания к пременению

Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения (в т.ч. носовые, легочные, маточные), инфекционные заболевания, идиопатическая метгемоглобинемия, интоксикации, в т.ч. хроническая интоксикация препаратами железа, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронический гепатит и цирроз), заболевания ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтерит, колит), гельминтозы, холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, ожоги, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, период реконвалесценции после перенесенных заболеваний, беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), лактация, гемосидероз, меланодермия, эритродермия, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В лабораторной практике — для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом ⁵¹Cr).

Таблетки вагинальные — хронический или рецидивирующий вагинит, обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного pHвлагалища); нормализация нарушенной микрофлоры влагалища.

Механизм действия

Синтез

История

3.Коэнзим Q10 –