Холинергические средства.

Классификация:

Холиномиметики холиноблокаторы

Прямые прямые

На М на М+Н на Н М Н

ганглиоблокаторы миорелаксанты

Пилокарпин карбохолин цитизин атропин антидеп деп

гексометоний

платифилин азометоний дитилен

скопаламин трипирий (суксоме-

метацин пипекуроний тоний)

Гастроципин атракурий

непрямые (=пирианзепин)

(антихолинэстеразные)

Третичные Четвертичные Тиотропия бромид

галантамин неостигмин Ипротропия бромид

ривостигмин реактиватор х/э: диэтксим,

тримедоксим

Локализация и эффекты при возбуждении М-ХР:

М1:

1. ЦНС(при возбуждении улучшается память,проыессы обучения)

2. париет.кл.желудка(при возбуждении ↑cекреция НСl и ↑активность пепсина)

М2:(в различных отделах сердца)

1. в синусном узле(при возбуждении-брадикардия вплоть до вагусной остановки сердца)

2. в атривентрикулярном узле(угнетается проводимость)

3. в желудке и предсердиях(↓сократит.способность и ↓ ЧСС)

М3:(железы,гл.мускулатура)

При возбуждении М-Р гл.мускулатуры сос стороны глаза – 3 эффекта:

1. Суж. Зрачок(при возбуждении М3-Р круг м-цы радужки,последняя сокращается,зрачок суживается = МИОЗ, ↓темновая адоптаци(средства суж.зрачок)

2. спазм аккомадации(при возбуждении М3-Р цилиарные мышцы сокращаются,циновые связки расслабляются,хрусталик преобретает сферическую форму и кривизна его становится↑и предметы видятся вблизи)

3. спад ВГД(зрачок суживается,радушка утончается и уплощается-улучшается отток внутриглазной жидкости из передней камеры глаза в заднюю через Шлемов канал и Фантоновы пространства) Слезотечение.

Эффекты при возбуждении Н-Р:

1. При возбуждении гСНС- Возб КМСН-идет выброс адтеналина-сосуды суживаются,АД↑,работа сердца↑

2. При возбуждении гПСНС- эффекты существенно не проявляются,т.к преобладает симпатическая иннервация

3. При возбуждении НМС- ↑ проводимость,т.е ↑ тонус скелетной мускулатуры

4. При возбуждении синокаротидной зоны- рефлекторно возбуждается дыхательный центр,↑ глубина и частота дыхания, возбуждение передается на сосудодвигательный центр→последний тоже возбуждается,сосуды суживаются,АД↑,работа сердца↑.

Гл.мускулатура Глаз

Бронхи

Кишечник

Матка

Железы(слюн,саль,пот) Мочевой пузырь

Брадикардия (возб.n.vagus)

Сердце

АД↓ (возб.n.vagus,расширение сосудов в нижн.кон и орг.мал.таза)

М+Н-ХМ

(.) приложеия постисаптическая мембрана

Ацетилхолин - 4-ый амин - не используется как лекарственный препарат - кратковременного действия (5-10 мин) - быстро разрушается х/э - передает возбуждение в холинэргическом синапсе - используется в эксперементальной фармокологии Внутривенно вводить нельзя-коллапс!!!!

Карбохолин - Не разрушается х/э - синтетический аналог а/х действует 1-1,5 часа (но уступает по силе а/х)

Показание: При глаукоме в гл.каплях

Поб.эффекты: - (сужение зрачка,- слезотечение,-нар.спазма аккомадации)

Клиника отравления: Противопаказания:

- Миоз - Бронх астма

- Обезвоживание, гиперсоливация - Брадикардия

- Бронхоспазм,брадикардия,вплоть до ваг ост сердца - Органич поражения сердца

- Коллапс - Беременность

При отравлении – М-ХБ гр.атропина. Тахикардия при отравлении НИКОГДА не будет,будет всегда брадикардия.

М-ХМ

(.) приложения постсинаптич мембрана

Пилокарпин Алколоид ратсния Пилокарпус Применение: При открытоугольной глаукоме в гл.каплях

Поб эффекты:

-гиперсоливация,обезвоживание ( при однократном введении потеря до 1 л слюны и 3-4 л пота)

- сильное слезотечение

Клиника отравления: Противопаказания:

- Миоз - Бронх астма

- Обезвоживание, гиперсоливация - Брадикардия

- Бронхоспазм,брадикардия,вплоть до ваг ост сердца - Органич поражения сердца

- Коллапс - поражения ЦНС

-Унетает проводимость сердца - кровотечения

При отравлении: М- ХБ гр.атропина

Н-ХМ: (.)приложения-синокаротидная зона(до середины ПС)

Дыхат.аналептики - цититон(0,15 % р-р цитизина) Эффекты все при возбуждении Н-Хр,кр НМС Показания: рефлекторно стимулирует Дц, при асфиксии новорожденных при шоке и коллапсе,↑ АД,хорош сосудосужив препараты Поб.эффекты: -действ если сохранены рефлексы - хорошо раствор в липидах, примен не более 3-х раз (т.к. м.б. отравление) -м.наступить компенсаторная остановка дыхания после легочной вентил легких При отравлении –ГБ.

п/п:гипертония атеросклероз кровотечения отек легкого

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ПРЕ-ТЫ: Действуют через медиатор а/х по всему ПС. (.) приложения син щель 3-4ч.

Эффекты: в малых дозах возб-ет – М-ХР в большх дозах Н-ХР

На сердце в зависимости от дозы(маленькая-бради-,в больших- тахикардия)

НМС-↑проводимость и тон скелет м-ры,

-ААА(антихолинэстеразные антогонисты при передозе миорелаксантами антидепол действия)

Применение: на М- глаукома,атония к-ка,матки,моч пузыря

На Н- ↑ проводимость,ААА