Адренэргический синапс
1 – свободная фракция(приложена к син мембране)
2 – лабильная фракция(слабо связывается с белком
3 – стабильная фракция(прочно связывается с белком)
80%КОМТ(катехолортметилтрансфераза) – разрушает н/а – работает медленно в отличии от х/э, КОМТ не успевает разрушить медиатор в синаптической щели, поэтому 80% н/а возвращается обратно в пресин. часть и пополняет запасы медиаторов = «обратный нейрональный захват»
МАО(моноаминооксидаза) – разрушает /а при переходе его из одной фракции в другую, подвергая его окислительному дезаминированию.
α1 – АМ (.) приложения постсинаптическая мембрана МЕЗАТОН(фенилэфрин) -синтетич препарат -в бензольном кольце нет ОН- группы,поэтому ↑ стойкость МАО, действие более продолжительнее, но слабее -суживает КС при шоке и коллапсе -при глаукоме -на фоне фторотанового и циклопропанового наркоза -сосудосуживающее ср-во (с местными анестетиками,в каплях в нос, в гл.каплях) П/п: ГБ, атеросклероз, тиреотоксикоз. |
α2 – АМ 1) НАФТИЗИН 2)ГАЛАЗОЛИН -капли в нос(т.е местного действия) -на АД не влияют -суживают сосуды носа – улучшают дыхание -при острых состояниях: острые риниты, синуситы Курс: 5-7 дней, т.к. раздражают слизистую оболочку носа – атрофия слизистой -угнетают ЦНС!!! 1) вялость;2) сонливость -всосавшись в кровь, могут ↑ АД.
|
В1,2 – АМ
-избирательно возбуждат В1-Р - ↑ работа сердца, используется только при сердечной недостаточности -на АД не влияет -кардиотоник (↑ активность аденилатциклазы - ↑ цАМФ - ↑ С Са - ↑ поступление Са в кардиомиоцит – работа сердца увеличивается
-для купирования бр.астмы -возб В1-Р → ↑ работа сердца, ↑ в потребности О2, но бронхи еще спазмированы → изадриновый инфаркт -возб В2-Р ↓ тонус матки, бронх и к-ка.,т.е расслабляет матку при угрозе выкидыша. -кардиотоником НЕ является -токолитиком НЕ является |
В2-АМ ФЕНОТЕРОЛ, САЛЬБУТАМОЛ, ОРЦИПРЕНАЛИН, САЛЬМЕТЕРОЛ, ФОРМОТЕРОЛ -расслабляют гл.м-ру бронхов, ↓ тонус и ритмическую сократимость миометрия матки Сальбутамол(«Сальбупарт») Фенотерол токолитики Пертусистен
Все остальные бронхолитики. (Фенотерол, Биротек, Орципреналин, Сальметерол, Форметерол)
|
На фоне фторотанового и циклопропанового наркоза вводить адреналин и норадреналин НЕЛЬЗЯ, т.к ↑ чувстивельность к эндогенному катехоламину, и со стороны сердца будет – аритмия, но можно мезатон
АДРЕНАЛИН -гормон мозгового слоя надпочечников --эндогенный катехоломин -в малых дозах- В1-АР -в больших-В2 и α-АР -сосудосуживающее средство ↑АД:Возб-ет α1-Р →↓КС депо крови Возб-ет α2-Р внесинаптич Возб-ет В1,2-Р ЮГА почек Эндогенный адреналин-стимулирует ЦНС – бессонница, тремор, возбудимость. Экзогенный адреналин-не проникает ч/з ГЭБ – не влияет на ЦНС Применение:
Отравдение: (-мидриаз, -↑АД, -серд.аритмия, ↑сахара крови, -задержка мочи,запоры, -возбужд.,бессонница,тремор) Помощь: лабетолол, карведилол Введение: парентерально-в/в,п/к,в/м, внутрисердечно Эффект: быстрый(в/в-5 мин) и кратковременный(п/к-30 мин);кратковременный т.к. разрушает КОМТ и МАО П/п: ЧБС, серд.недостаточность, аритмия, гипертония, атеросклероз, тиреотоксикоз, сах.диабет. ТРЕХФАЗНОЕ ДЕЙСТВИЕ НА АД: Сначала возб В1-Р ---работа сердца ↑, сист выброс ↑, АД↑, при этом возбуждаются прессорные Р в сосудах и нерв Вагус—брадикардия,АД↓, возб α1-Р ----сосуды суживаются,АД↑
|
НОРАДРЕНАЛИН ↑АД: α1-Р-сосуды суживаются; α2-Р-сосуды суживаются В ответ на резкое сужение сосудов, возбуждается Вагус—рефлекторная брадикардия. В1-Р-слабый-всегда БРАДИКАРДИЯ!!!(т.к. эффект невелируется) Введение: в/в капельно+ 0,9 % NaCl или 5%глю, в воде нельзя т.к. гемолиз эритроцитов и п/к нельзя,т.к. некроз из за резкого спазма сосудов Стимулирует ЦНС – тремор, возбуждение, бессонница. Применение: при шоке и коллапсе. НЕТ: при кардиогенном и гемморагическом шоке!!!!(т.к. там и так спазм артериол), при фторотановом и циклопропановом шоке и при аритмии и гипертонической болезни Отравление: ↑АД Помощь: α-АБ По прессорному эффекту в 10 раз превышает адреналин.
|
ЭФЕДРИН (гипертензивное средство) α1,2+В2 Действует только ч/з мед-р! 4 механизма:
Действие подобное адреналину,кр. ВГД (не влияет) На ЦНС: психостимулятор Отодвигает сон,снимает утомляемость; ↑ умственную и физическую активность Развивается лек.зависимомть и тафилоксия(состояние быстрого привыкания с истощением запаса медиатора) Нарколепсия(чтобы разбудить наркоманов) 1 порц-100% 2 порц-50% 3 порц-эффекта не будет
Не назначать после 6-ти так как бессонница будет. Нельзя вводить короткими интервалами. |