Вопросы, задачи и упражнения для самоконтроля

1.Назовите этапы метаболизма ксенобиотиков в организме.

2.Назовите основные изменения активности лекарств.

3.Укажите пути введения препаратов в организм.

4.Перечислите виды транспорта лекарств через мембраны.

5.Особенности всасывания лекарств через желудочно-кишечный тракт?

6.Перечислите факторы влияющие на всасывание в желудочно-кишечный тракт?

7.Назовите сывороточные белки, играющие основную роль в транспорте лекарств.

8.Напишите формулу зависимости скорости диффузии от толщины мембраны.

9.Нарисуйте схему процесса облегченной диффузии.

10.Нарисуйте схему процесса активного транспорта.

11.Напишите формулу коэффициента распределения лекарственного препарата в тканях.

12.Чужеродные вещества поступающие в организм из окружающей среды называются:

- коньюгаты

- ингибиторы

- ксенобиотики

- метаболиты

13.Укажите последовательность этапов проникновения ксенобиотиков в ткани.

- транспорт кровью

- распределение в тканях

- всасывание

- проникновение через тканевые барьеры

  

14.Укажите соответствие обозначений в формуле Фика.

1. К а) толщина мембраны

2. А б) площадь мембраны

3. С₁-С₂ в) градиент концентрации по обе

стороны мембраны

4. d г) коэффициент диффузии

15.Большинство лекарственных препаратов проникают в клетки с помощью:

- простой диффузии

- облегченной диффузии

- активного транспорта

16.При каком способе введения препарат попадает в общий кровоток, минуя печень:

- пероральное введение

- через прямую кишку

- через слизистую ротовой полости

17.Каково физиологическое значение связывания низкомолекулярных веществ с транспортными сывороточными белками?

Лабораторная работа

8.2. Рецепция лекарственных препаратов, их превращение в организме Вопросы для самоподготовки

1. Дайте определение фармакологическому рецептору.

2. Что такое специфическая фармакологическая рецепция? Приведите при­меры.

3. Что такое неспецифическая фармакологическая рецепция? Приведите примеры.

4. Приведите варианты рецепторных образований фармакологически ак­тивных веществ.

5. Что такое мономолекулярный, полимолекулярный и межмолекулярный рецепторы для лекарственных препаратов?

6. Чем по механизму действия отличаются лекарственные препараты, от­носящиеся по характеру взаимодействия с рецепторами к агонистам и антагонистам?

7. Чем по механизму действия отличаются лекарственные вещества, отно­сящиеся к агонистам и неполным агонистам?

8. Назовите стадии взаимодействия лекарственного препарата с рецепто­ром.

9. Какие связи возникают между лекарственным препаратом и рецептор-ными образованиями? Приведите пример.

10. Дайте определение собственно биотрансформации лекарственных ве­ществ.

11. На какие фазы делится собственно биотрансформация?

12. Назовите органы и ткани, где происходят метаболические превращения лекарств.

13. Перечислите ферментативные типы превращения ксенобиотиков.

14. В чем заключается биологическая сущность I фазы биотранформации?

15. В чем заключается биологическая сущность II фазы биотранформации?

16. Чем отличаются микросомальные и внемикросомальные превращения ксенобиотиков?

17. Приведите примеры с написанием химических реакций микросомальных превращений ксенобиотиков.

18. Приведите примеры с написанием химических реакций внемикросо-мальных превращений ксенобиотиков.

19. Что такое оксидаза со «смешанной фракцией»? Приведите примеры.

20. Изобразите в виде схемы все этапы окисления лекарственного препарата при участии цитохрома Р450.

21. На какие типы по механизму делятся реакции конъюгации? В чем суть каждого этапа?

22. Напишите уравнение реакции глюкуронидной конъюгации.

23. Напишите уравнение реакции сульфатной конъюгации.

24. Напишите уравнение реакции ацильной конъюгации.

25. Напишите уравнение реакции метильной конъюгации.

26. Напишите уравнение реакции тиосульфатной конъюгации.

27. Напишите уравнение реакции глициновой конъюгации.

28. Напишите уравнение реакции глутаминовой конъюгации.

29. Назовите пути выведения из организма лекарственных веществ и их ме­таболитов. Какие из них являются основными?

30. Из каких процессов состоит выделение ксенобиотиков почками?

31. Нарисуйте схему нефрона, укажите локализацию всех выделительных процессов ксенобиотиков.

32. Какие превращения с ксенобиотиками происходят во время клубочковой фильтрации?

33. Какие процессы протекают с ксенобиотиками во время пассивного ка-нальцевого транспорта?

34. Охарактеризуйте механизмы выведения ксенобиотиков во время актив­ного канальцевого транспорта.

35. В чем особенности выведения лекарственных веществ и их метаболитов с желчью?

36. В чем особенности выведения ксенобиотиков с выдыхаемым воздухом, потом, слюной, молоком?

37. Опишите выделение лекарственных препаратов с желудочной и кишеч-ной секрецией.