Глава I. Методологические основы рационального выбора лекарственных средств

В настоящее время существует широкий и постоянно увеличивающийся набор лекарственных средств на фармацевтическом рынке. Каким же образом возможно осуществлять на практике отбор (выбор) лекарственных препаратов? Как не потеряться в таком многообразии групп лекарственных средств и отдельных препаратов?

Для рационального выбора лекарственных средств существуют четыре критерия, разработанные Всемирной Организацией Здравоохранения (ВОЗ), по которым оцениваются как целые фармакологические группы, так и отдельные лекарственные препараты:

• Эффективность

• Безопасность

• Приемлемость

• Стоимость

Эффективность.

Первым и основным критерием для выбора является эффективность фармакологической группы лекарственных средств или отдельного препарата при лечении конкретного заболевания. При оценке эффективности учитываются фармакодинамические и фармакокинетические свойства лекарственных средств.

Фармакодинамика (от греч. pharmaсon – лекарство и dinamis – сила, действие) - это раздел фармакологии, который изучает совокупность фармакологических эффектов и механизмы действия лекарственных средств.

Фармакокинетика (от греч. pharmaсon – лекарство и kinesis – движение) - это раздел фармакологии, предметом которого является изучение процессов всасывания, распределения, связывания, биотрансформации и выведения лекарственных веществ из организма. Фармакокинетика препарата определяет частоту, количество и лекарственную форму, длительность приема лекарственного средства для достижения и поддержания нужной концентрации в плазме. Чтобы быть эффективным, лекарственное средство должно достигать необходимой концентрации в плазме крови или тканях, а режим приема лекарственного средства – обеспечивать должную концентрацию препарата на должное время.

Безопасность.

Критерий безопасность включает в себя вероятность развития нежелательных реакций и токсичность лекарственных средств.

Нежелательная лекарственная реакция - любая непреднамеренная и вредная для организма человека реакция, которая возникает при использовании препарата в обычных дозах с целью профилактики, лечения и диагностики.

Например, гинекомастия после длительного применения антагониста альдостерона – спиронолактона; гипокалиемия после применения петлевого диуретического препарата – фуросемида; кандидоз слизистых оболочек полости рта, слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта после применения многих антибактериальных препаратов.

Токсичность – нежелательное влияние препарата на здоровье пациента, токсические эффекты проявляются в виде различных нарушений функций органов и систем (снижение слуха, вестибулярные расстройства, слепота, поражение почек и т.п.).

Например, развитие необратимой глухоты после применения гентамицина (антибактериального препарата из группы аминогликозидов); развитие апластической анемии после применения антибиотика хлорамфеникола (левомицетина).

Основной причиной токсических эффектов является передозировка – случайное или сознательное превышение максимально переносимых доз. Кроме того, возможно накопление токсических концентраций веществ в организме в результате нарушения из метаболизма (например, при патологии печени) или при замедленном их выведении (при некоторых заболеваниях почек).

Кроме того, при оценке этого критерия необходимо уделять особое внимание так называемым «группам риска» пациентов.

Группы риска – это лица, у которых развитие определенных нежелательных реакций наиболее вероятно и поэтому для них требуются коррекция дозы или замена стандартного препарата на лекарственный препарат резерва.

Среди факторов повышенного риска:

• Беременность

• Лактация

• Детский возраст

• Пожилой и старческий возраст

• Нарушение функции почек

• Нарушение функции печени

• Лекарственная аллергия в анамнезе

• Параллельное лечение другими лекарственными средствами

Например, применение лекарственных средств во время беременности небезопасно для внутриутробного развития плода. Под влиянием ЛС у плода могут возникать различные повреждения. В период с 3-й по 10-ю неделю беременности у зародыша протекает процесс органогенеза. Прием некоторых лекарственных препаратов в этот период может вызвать нарушение дифференцировки тканей плода – тератогенное действие. В результате может родиться ребенок с пороками развития. Так, тетрациклины нарушают рост костей и зубов, фторхинолоны могут оказать артротоксическое действие.

Приемлемость.

Критерий приемлемость включает в себя противопоказания к назначению, фармакологическое взаимодействие с другими лекарствами, степень удобства в применении.

Противопоказания определяются фармакологическими эффектами лекарственного средства, индивидуальными особенностями организма пациента, а также наличием у него сопутствующих заболеваний.

Некоторые фармакологические эффекты лекарственных средств, следует учитывать у пациентов определенных профессиональных категорий, например, недопустимость назначения снотворных или седативных лекарственных средств лицам, работа которых требует быстрых реакций - водителям, авиадиспетчерам или оперирующим хирургам.

Особую проблему представляет взаимодействие лекарственных средств. При этом необходимо учитывать возможное взаимодействие лекарственного препарата не только с теми лекарственными средствами, которые уже получает пациент, а также с пищевыми продуктами и напитками, особенно алкогольными. Например, развитие дисульфирамподобной реакции (острое отравление алкоголем) при приеме алкоголя на фоне лечения метронидазолом.

При оценке степени удобства в применении надо стараться выбирать препараты, которые будут просты и удобны в применении. Для пациента наиболее приемлемым будет использование препарата, обладающего высокой биодоступностью при приеме внутрь и пролонгированным эффектом, что позволит применять его 1-2 раза в сутки. Удобнее препараты, не требующие особых условий хранения. Следует учитывать, что некоторые лекарственные формы не удобны для применения в старческом или раннем детском возрасте. Например, дозирующий аэрозольный ингалятор не приемлем для использования у детей до 5 лет.

Таким образом, с точки зрения врача в применении удобен лекарственный препарат, обладающий минимальным количеством противопоказаний, лекарственных и пищевых взаимодействий и представленный на рынке в виде различных лекарственных форм и дозировок.

Стоимость.

Стоимость – это важный фактор, влияющий на выбор лечения. Из двух препаратов с примерно равными клинической эффективностью и безопасностью выбирают более дешевый. При этом учитывается не стоимость одной дозы или упаковки лекарственного препарата, а стоимость всего курса лечения.

В стоимость лечения также входят цены расходных материалов (шприцы, капельницы, перевязочные материалы и т.п.), профессиональных медицинских услуг, медикаментозных средств, необходимых для совместного применения (растворители, вазоконстрикторы и т.п.).

Использование вышеперечисленных критериев позволяет осуществлять рациональный выбор одного лекарственного средства из целого перечня лекарственных средств.