4. Флоримицина сульфат

Флоримицина сульфат (виомицин) по химиотерапевтическим свойствам сходен с канамицином. Тиоацетазон назначают внутрь при внелегочных формах туберкулеза (туберкулез серозных и слизистых оболочек, лимфатических узлов и т. д., а также при проказе; к нему медленно развивается резистентность. Наиболее токсичен в отношении системы кроветворения (анемия, лейкопения, агранулоцитоз) и печени (дистрофические изменения вплоть до желтой атрофии), возможны диспепсия и аллергические реакции.

5. Натрия парааминосалицилат

Натрия парааминосалицилат (ПАСК) оказывает довольно слабое туберкулостатическое действие за счет конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой. Главное достоинство препарата состоит в медленном развитии устойчивости к нему микобактерий туберкулеза. ПАСК-натрий хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 ч), примерно 50 % препарата связывается с плазменными белками и лишь незначительное его количество проникает через гематоэнцефалический барьер (в серозных полостях накапливается в достаточных количествах), выводится из организма почками в неизмененном виде, а также в виде метаболитов (в основном продукты ацетилирования) и конъюгатов - всего до 90 % в течение 24 ч Применяется при всех формах туберкулеза, главным образом - внутрь, иногда внутривенно. Наиболее характерные побочные действия: раздражающее действие, реже - агранулоцитоз, гепатит, кристаллурия, гипотиреоидный зоб и аллергические реакции. К группе ПАСК относится также препарат бепаск.

Противовирусные средства

1. Общее понятие о противовирусных средствах

Учитывая, что РНК- и ДНК-содержащие вирусы являются облигатными внутриклеточными паразитами, создание противовирусных препаратов является сложной задачей в химиотерапии вирусных инфекций. В процессе размножения вирусы используют аппарат биосинтеза клеток макроорганизма, изменяя его определенным образом. В связи с этим трудно избирательно воздействовать на вирус, не повредив при этом клетки макроорганизма.

Направленность действия противовирусных средств различна и касается разных этапов взаимодействия вируса с клеткой:

Р-глобулин, угнетает адсорбцию вируса на клетке и проникновение его в клетку;

мидантан и ремантандин угнетают высвобождение вирусного генома;

гуанидин угнетает синтез "ранних" вирусных белков-ферментов;

зидовудин, ацикловир и видарабин угнетают синтез нуклеиновых кислот;

саквинавир угнетает синтез "поздних" вирусных белков;

метисазон угнетает сборку вирионов.

2. Классификация противовирусных препаратов

Классификация противовирусных препаратов по происхождению:

аналоги нуклеозидов - зидовудин, ацикловир, видарабин, ганцикловир, трифлуридин;

производные липидов - саквинавир;

производные адамантана - мидантан, ремантадин;

производные ладолкарболовой кислоты - фоскарнет;

производные тиосемикарбазона - метисазон;

препараты, продуцируемые клетками макроорганизма, - интерфероны.

Распределение противовирусных препаратов в зависимости от направленности их действия.

ДНК-содержащие вирусы:

вирус простого герпеса - ацикловир, вилацикловир, фоскарнет, видарабин, трифлуридин;

цитомегаловирус - ганцикловир, фоскарнет;

вирус опоясывающего лишая и ветряной оспы - ацикловир, фоскарнет;

вирус натуральной оспы - метисазан;

вирус гепатитов В и С - интерфероны.

РНК-содержащие вирусы:

вирус иммунодефицита человека - зидовудин, диданозин, зальцитабин, саквинавир, ритонавир;

вирус гриппа типа А - мидантан, ремантадин;

вирус гриппа типов Б и А - арбидол;

респираторно-синцитиальный вирус - рибамидил.