- •1) Диагностики,
- •2) Профилактики,
- •3) Облегчения или лечения заболеваний человека или животных,
- •II. Распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
- •III. Симпатолитики: октадин, резерпин, орнид.
- •I. Мощные, или сильно действующие ("потолочные") диуретики
- •III. Калийсберегающие диуретики
- •V Осмотические диуретики
- •1. Прямой кардиостимулирующий; 2. Противоаритмический;
- •3. Сосудорасширяющий; 4. Контринсулярный.
- •I. Систолическое действие сердечных гликозидов.
- •III. Отрицательное дромотропное действие.
- •1. Быстрая дигитализация.
- •I. Гемостатики
- •II. Трийодтиронина гидрохлорид
- •V. Средства, влияющие на аппетит :
- •1. Соединения тяжелых металлов
- •2. Красители
- •3. Детергенты
- •6. Производные нитрофурана
- •7. Другие препараты
- •1. Основные принципы химиотерапии
- •2. Сульфаниламидные препараты
- •3. Классификация сульфаниламидов
- •1. Производные 8-оксихинолона
- •2. Производные нафтиридина, хинолоны, фторхинолоны
- •3. Производные хиноксалина и нитрофурана
- •1. Пенициллины
- •1. Антибиотики группы цефалоспоринов
- •2. Классификация цефалоспоринов
- •3. Бета-лактамные антибиотики
- •1. Тетрациклины
- •2. Аминогликозиды
- •1. Антибиотики-макролиды и азалиды
- •2. Линкосамиды (группа линкомицина)
- •3. Группа левомицетина
- •1. Полимиксины
- •2. Гликопептиды
- •3. Антибиотики других групп
- •4. Противогрибковые антибиотики
- •1. Антибиотики
- •2. Другие лекарственные препараты
- •2. Характеристика противотуберкулезных препаратов
- •1. Рифампицин
- •2. Этамбутанол
- •3. Стрептомицин
- •4. Флоримицина сульфат
- •5. Натрия парааминосалицилат
- •2. Классификация противовирусных препаратов
- •3. Производные пуриновых и пиримидиновых нуклеозидов
- •4. Противогерпетические средства
- •5. Противогриппозные средства
- •1. Классификация противогрибковых средств
- •2. Характеристика препаратов
- •1) Седативные. 2) Транквилизаторы. 3) Нейролептики. 4) Антиманиакальные.
- •5) Антидепрессанты. 6) (ноотропы).
- •1) Воспаление, имеющее гиперергический характер;2) отек;3) бронхоспазм;
- •4) Кожный зуд;5) цитотоксический и цитолитический эффекты;6) шок.
1. Производные 8-оксихинолона
Спектр действия препаратов этой группы широк и включает грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, а также некоторые грибы (рода Candida). Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Выделяется почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации (нитроксолин - 5-НОК), поэтому часто применяется при инфекциях урогенитальной локализации.
Солью (сульфатом) незамещенного 8-оксихинолона является давно известный препарат хинозол.
В качестве пероральных антибактериальных и антипротозойных препаратов используются соединения, содержащие галоидные заместители (хлор, бром, йод) в хинолоновом ядре: энтеросептол, мексаза, мексаформ, хлоринальдон, интестопан, хиниофон (ятрен), интетрикс. Раньше их широко применяли при лечении дизентерии и сальмонеллеза. Однако со временем были выявлены побочные эффекты этих препаратов: периферические невриты, миелопатии, поражение печени и почек. В настоящее время они применяются ограниченно.
2. Производные нафтиридина, хинолоны, фторхинолоны
Поскольку антибактериальная активность замещенных производных 8-оксихинолона достаточно высока, активно изучались близкие им соединения. В ходе этих исследований была обнаружена высокая химиотерапевтическая активность нафтиридина и его производного - налидиксовой кислоты (невиграмон, неграм). Спектр действия налидиксовой кислоты включает грамотрицательные бактерии (кишечная палочка, протей, шигеллы, сальмонеллы).
Противомикробная активность обусловлена угнетением синтеза ДНК. Устойчивость к препарату развивается быстро. Всасывается хорошо, выводится в основном почками в неизмененном виде (80 %). Применяется главным образом при инфекциях мочевыводящих путей.
Впоследствии было синтезировано новое соединение из числа производных хинолина - оксолиновая кислота (грамурин), близкая по спектру действия к налидиксовой кислоте, но более активная (in vitro - в 2-4 раза); применяется также при инфекциях мочевыводящих путей. Кислота пипемидиновая (палин) рассматривается как производное кислоты налидиксовой.
В дальнейшем были синтезированы более совершенные вещества - фторхинолоны (хинолоны второго поколения), содержащие атом фтора.
К фторхинолонам относят пефлоксацин (абактал), близкий по нему по структуре норфлоксацин (нолицин, норбактин), офлоксацин (таривид), ципрофлоксацин (ципробай, цифран), который является наиболее эффективным из фторхинолонов. Продолжаются работы по синтезу дифторированных (ломефлоксацин) и трифторированных (темафлоксацин) производных хинолона.
Фторхинолоны имеют широкий спектр действия: грамположительные и грамотрицательные бактерии, облигатные анаэробы, хламидии, микоплазмы, кишечная палочка.
Оказывают бактерицидное и бактериостатическое действие, угнетают синтез белка возбудителей, хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, легко проходят тканевые барьеры и выделяются в основном в неизмененном виде почками (90-94 %). Применяются при инфекциях дыхательных, желчных и мочевыводящих путей. Назначают препарат 2 раза в сутки.
Побочные действия: диспепсия, фотодерматозы, нарушения зрения, светобоязнь, головная боль. Противопоказаны при заболеваниях печени и почек.