1.2.1. Эмульсии для парентерального питания (жировые эмульсии). Их значение и использование. Состав.

Парентера́льное питание — способ введения питательных веществ в организм путем внутривенной инфузии в обход желудочно-кишечного тракта. Может быть частичным и полным. Применяется при невозможности пациентом самостоятельно принимать пищу.

Характеристика. Содержат очищенное соевое масло, эмульгированное с очищенным яичным лецитином. Соевое масло состоит из смеси триглицеридов преимущественно полиненасыщенных жирных кислот. Яичный лецитин выделяется из яичного желтка. Размер липидных глобул и биологические свойства липовеноза идентичны таковым для хиломикронов.

Значение жировых эмульсий в парентеральном питании не ограничено их энергетической ценностью. Входящие в состав этих препаратов растительные жиры и фосфолипиды содержат значительное количество незаменимых полиненасыщенных жирных кислот (линолевой, линоленовой, арахидиновой), которые выполняют исключительно важную роль в обменных процесах, составляют постоянные структурные элементы клеточных мембран (мембранные липиды) и являются предшественниками тканевых гормонов – простогландинов. В состав растительных эмульгирующих жиров входят жирорастворимые витамины А, Д, Е, К. Жировые эмульсии, в связи со сказанным, в настоящее время рассматриваются как источники эссенциальных липидов для организма и как незаменимые компоненты парентерального питания.

Размер частиц диспергированного масла в эмульсиях во много раз меньше диаметра эритроцитов (7-8 мкм). Основная масса частиц в жировых эмульсиях имеет размер 0,5 – 1,0 мкм, т.е. соответствует размерам хиломикронов крови. Эмульсии для парентерального питания можно отнести к лекарственным формам третьего поколения, так как масло может инкорпорировать в себя липофильные вещества, тем самым создавая «микрорезервуары», содержащие лекарственные вещества.

Для стабилизации жировых эмульсий в их составы вводят ПАВ, которые образуют вокруг жировых микрокапель молекулярные слои, ориентированные гидрофобными (липофильными) радикалами к жиру и гидрофильными к водной фазе. Так создаются структуры, известные под названием липосом (ЛС).

Наиболее часто в качестве эмульгаторов применяют фосфолипиды (ФЛ), выделенные из яичного желтка, мозга крупного рогатого скота, подсолнечника, сои.

Состав эмульгатора подбирается в зависимости от состава эмульсии и концентрации нейтральных липидов. Это такие, которые содержат фосфатидилхолин, сфингомиелин, фосфатидил-этаноламин, фосфатидилсерин.

Фосфолипиды практически не проявляют фармакологического действия, но являются полезными для организма фосфорсодержащими энергетическими соединениями. Выполняя функцию стабилизатора, они являются одновременно и нужными веществами для ослабленного организма больного.

Обязательным условием является отсутствие в составе эмульгаторов веществ с высокой гемолитической активностью, которые образуют малоактивный комплекс с протромбином, что в свою очередь приводит к снижению скорости взаимодействия активной протромбиназы с протромбином и, следовательно, к замедленному образованию продукта активации – тромбина. Активность тромбина снижается, а это приводит к замедлению воздействия тромбина с фибриногеном и замедлению образования мономерного фибрина.

Препараты жировых эмульсий, используемые в лечебной практике.

Эмульсии и суспензии для инъекций

В настоящее время в медицинской практике применяется значительное количество суспензий и эмульсий для инъекционного введения. Суспензии готовят в асептических условиях диспергированием стерильного лекарственного вещества в стерильном профильтрованном растворителе. Для улучшения качества получаемой продукции в некоторых случаях используют ультразвуковое воздействие, которое способствует дополнительному измельчению и диспергированию лекарственного вещества врастворителе, а с другой стороны, придает лекарственной форме стерильность.

Антигемолитические эмульсии

Исследования фосфатидилэтаноламина (ФЭ) яичного желтка показали, что он способен задерживать гемолиз эритроцитов. Создание на его основе липидной эмульсии позволяет предотвратить специфический иммунный гемолиз эритроцитов. Однако, созданные до настоящего времени препараты задерживают гемолиз лишь на 40-60%. Максимально высоким эффектом обладают препараты, содержащие не менее 60-65% фосфатидилэтаноламина.

Жировые эмульсии, созданные на его основе укрепляют на мембрану эритроцитов, инактивируют комплемент сыворотки крови и задерживают гемолиз на 95-100%. Одним из препаратов этой группы жировых эмульсий является «Аминофосфатид», который содержит до 3% фосфолипидов, среди которых: 60-65% фосфатидилэтаноламина, 20-30% фосфатидилхолина, 10-20% сфингомиелина и цереброзид. Препарат апирогенен, безвреден и применяется внутривенно при лечении гемолитических явлений различной этиологии.