Тема: Общая фармакология.

Биотрасформация. Почти все лекарственные веществ подвергаются в организме различным превращениям, и лишь некоторые из них выделяются в неизмененном виде. Биотрасформация происходит во всех органах, но главный из них – печень. Выделяют два типа биотрасформации:

• Метаболическая - химическое изменение лекарственного средства.

• Конъюгация - биосинтетический процесс присоединения биогенных соединений( аминокислот, глюкуроновой, серной).

Депонирование - лекарственные вещества, циркулирующие в организме, образуют внеклеточные и клеточные депо.

Периодом полувыведения Т1/2 – это время за которое из организма выводится половина введенной дозы препарата или время, за которое концентрация вещества в плазме крови снижается в 2 раза.

Доза-это количество препарата, которое может вызвать лечебный эффект. Имеет единицы измерения: гр., миллигр., мл, объемные единицы, и единицы действия.

Минимальная терапевтическая доза - это наименьшее количество препарата, которое способно вызвать лечебный эффект.

Максимальная терапевтическая доза - это количество препарата, которое превышает среднюю терапевтическую дозу, назначается для получения необходимого эффекта.

Ударная доза - это удвоенная средняя терапевтическая доза, назначается для создания необходимой исходной концентрации препарата в организме ( вводится в организм при первом приеме).

Летальная доза - количество препарата, которое может вызвать летальный исход.

Минимальной токсической дозой называют дозу препарата, при которой начинают проявляться токсические явления.

Диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозой называется широтой терапевтического действия. Это показатель, который характеризует безопасность лекарственного средства: чем выше широта терапевтического действия, тем лекарство безопаснее.

Обратимое действие, когда после отмены препарата восстанавливается деятельность органа (пробуждение после наркоза).

Необратимое действие обусловлено деструкцией ткани. Действие почти всех лекарств в токсических дозах необратимо.

Резорбтивное действие-это системное воздействие лекарственного вещества на весь организм после его всасывания в кровь.

Местное действие - оказывает действие в месте его нанесения.

Прямое действие - (сердечные гликозиды действуют непосредственно на миокард и улучшают работу сердца).

Гликозиды действуют непосредственно на миокард и улучшают работу сердца, за счет этого улучшается кровоток в почках и повышается диурез, т.о. у гликозидов есть косвенный мочегонный эффект) - косвенное действие.

Рефлекторное действие – проявляется при действии препарата на орган через рефлекторную дугу (горчичники, нашатырный спирт, валидол.)

Избирательное действие - заключается в том, что фармакологическая реакция может произойти только в данной группе клеток: кардиоселективные бета адреноблокаторы действуют только на бета 1 рецепторы сердца. Неселективные – на рецепторы сердца, бронхов, матки, поэтому они противопоказаны при бронхиальной астме и беременности.

Кумулятивное действие- проявляется при накоплении вещества в организме. Например, сердечные гликозиды, при кумуляции которых возникает передозировка и интоксикация.

Нежелательные лекарственные реакции - это патологические реакции, неожиданно возникающие при применении терапевтических доз препарата.

Побочные эффекты - это предсказуемые фармакологические , которые возникают при приеме препарата в терапевтических дозах. Как правило, возникают в результате неселективности действия лекарственных веществ. Например, изадрин активирует не только бета 2 рецепторы гладкой мускулатуры бронхов, вызывая бронходилятацию, но и бета 1 адренорецепторы сердца, приводя к аритмиям.

Аллергические реакции. Некоторые лекарственные средства могут взаимодействовать с белком, образуя комплексы, и этим придавать ему антигенные свойства. Для возникновения аллергической реакции необходим период сенсибилизации, который занимает 10-14 дней.

Сенсибилизация - это повышенная чувствительность организма на повторное введение лекарственных веществ. В ряде случаев этот период протекает в скрытой форме или имеет перекрестный характер( например, при непереносимости пенициллина противопоказаны цефалоспорины).Эта аллергическая реакция появляется мгновенно. Развиваются при приеме терапевтической дозы препарата.

Идиосинкразия-гиперчувствительность, или полная непереносимость препарата, которая обусловлена дефицитом обезвреживающих ферментов в организме. Эти реакции предугадать невозможно.

Толерантность ( устойчивость, привыкание) постепенное снижение эффекта препарата при его длительном применении. Например ,при длительном применении слабительных, нитратов.

Тахифилаксия- быстро развивающееся привыкание к часто применяемому препарату( нафтизин, бета 2 агонисты).

Психическая зависимость и физическая зависимость. Психическую зависимость вызывают антидепрессанты, транквилизаторы. Физическую зависимость наркотические анальгетики.

Абстиненция - болезненная потребность в каком-либо веществе при его нехватки в организме.