1. История

Начало 20в. Пауль эрлих

1907г сумел создать сальварсан, убивающий микроорганизмы и применялся в лечении сифилиса.

Домагк 1932 открыл красный стрептоцит для лечения стрептококовой

Советские учёные создали нольсурфазол.

1929 Флеминг из грибов синтезировал пинецилины

1942 Ермольева и Балязина создали в россии первый пинецилин.

2. Определение

Антибиотики -это вещества микробного происхождения и их полусинтетический и синтетические аналоги, способные подавлять жизнеспособность патогенной микрофлоры

3. Классификация

1. Нарушающие синтез клеточной стенки микроорганизма

Пинецилины, Цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы

2. Нарушают функцию цитоплазматической мембраны:

Полимиксины

3. Нарушают синтез белка на уровне рибосом.

Макролиды, аминокликозиды, тетрациклины, левомицетины.

4. Нарушающие синтез нуклеиновых кислот

Анзамицины

II Синтетические противомикробные

1. Нарушающие синтез фолиевой кислоты.

Сульфониломиды

2 . Нарушающая синтез ДНК.

Производные кинолона, производные нитрофурана и нитроимидазола

Вся антибиотикотерапия является этиотропной-направленная на устранение причины.

4. Типовые достоинства, недостатки и токсические воздействия

Типы действия

Бактерицидное- убивающие микроорганизмы в фазе роста. Эффект через 1-2 дня. Курс лечения 7 дней.

Бактериостатическое действие - тормозят рост и деление микроорганизма. Эффект через 3-4 дня курс лечения- 10.

Типовые достоинства и недостатки

+антимикробное действие

+ широкий спектр действий

+пролонгированное действие . Сульфален

+ постантибиотический эффект

- резистентность микроорганизма к антибиотикам

- аллергенность

- дисбактериоз. Гибель сапрофитной микрофлоры.

- суперинфекция. Наслоение вторичной инфекции на фоне антибиотико террапии и низкого иммунитета

- иммунодефицит

Типовые токсические эффекты

1. Гепатотоксичность- повреждение печени. Карсил. Сенсиале. Характерна для тетрациклины, аминогликозиды и полимиксины.

2 нефротоксичность-цифалоспорины, аминогликозины, тетрациклины и полимиксины.

3. Неиротоксичность- нарушение зрегие-хинолоны, оттотоксичность(глухота)- аминокликозиды, тетрациклины, сульфаниламиды.

1. Нарушающие синтез клеточной стенки микроорганизма

Пинецилины, Цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы

Пеницилины-группа бактерицидного действия.

Классификация пеницилинов:

1. Естественные- бензилпеницилинокаливая соль

Бензинпеницилинонатривая соль внутремышечно, феноксилметилпеницилин- суспензия,бицеллины 1,3,5

2. Полусинтетический:

А. Аминопеницилины - амоксицилин и ампецилин

Б. Карбоксипинецилины- карбеницилин, карфецилин

В. Уреидопеницилины-азлоцилин, пипероцилин

Г. Антистафилококовые- оксациоин, клоксацилин

3. Комбинированные пинецилины:

Амоксиклав

Механизм действия

Высокоактивные в отношений к Грамм+ и Грамм- микроорганизмов. Особенно в отношении кокков. Тормощят чинтез клеточной стенки и выщывают лизис бактериальной клетки. Показания к применению- сепсис вызванный стрептококками и стафилококками, гонорея, пневмококки, газовой гангрене, столбняк, сифилиса, дифтерии, брюшного тифа,перитоните, менингококки, инфекции крстей и суставов.

Побочное действие

Дисбактериоз кишечника

Аллергия немедленгого тира

Бронхоспазм

Противопоказания

Бронзиальная астма

Крапивницей

Нарушение ритма сердца

Эппилепсия

ГРУППА цифалоспоринов

Группа антибиотиков по структуре и показаниям к применению походи на пинецилины, но обладают меньшим токсич.действием. Бактерицидными является

Классификация:

1. Поколение: Цефаоексин. Per.os, цефазолин- парентерально

2. Поколение: Цифуроксим и Цефамандол- инъекции

3. Поколение: Цефиксим и Цефтриаксон- инъекции. Препарат резерва.

4. Показания: Цефипин - инъекции. Препарат резерва

Механизм действия:

Останавливает синтез клеточной стенки путём взаимодействия с беоками, которые учавствуют в построении клеточной стенки. Таким образом клеточная стенка разрушается.

Показание к применению:

1 поколения применяются при лёгкой и средней степени тяжести верзних дыхательных путей: танзилит, фарингит, атит, синусид, гайморит, бронхит, и неосложнюнные пневмонии, при инфекциях мочевыводящих путей, перитоните, фурункулёзы и для профилактики операционных инфекций. Плохо проникают через гэб

2го поколения сходны по действу с 1-м, но эффективнее в отношении Гр- микроорганизмов и слабее на Гр+. Добавляются лечение гонореи. Цифуроксим проникает через Гэб и является препаратом выбора при менингитах, вызванных гемофильной палочкой и менингококками (

3го высокоактивны в отношении Гp-Которые устойчивы к другим антибиотикам- тяжелая пневмония, сепсисе, эндоркардите, инфекции костей и мягких тканей, только парентерально

4го поколения. Цефипим . Резерв внутревенно. При смешанной инфекции неустановленного генеза. При тяжёлых формах сепсиса, минингите

Побочные действия:

1 Дисбактериоз

2. Аллергии но менее выражены чем у пеницилино. Но нельзя назначать при аллергие на пеницилиновый ряд.

Наименее токсично 1е поколение. Их назначают в амбулаторной практике.

Побочны действия характерны для всех

3. Нефротоксическое

4. Неиротоксическое( судороги и галлюцинации)

5. Гематоксическая ( лейкопегия-дефицит лейкоцитов, ) имунный ответ организма снижен и как следствие имунодефицит и суперинфекция. При длительном приёме оказывает гепатотоксическое действие, у летей до года- желтуху

6. Развитие суперинфекции- самое опасное действие

Противопоказания

1. Чувствит к пеницилинам. цефазолин1, цефуроксим2, цефтриаксон3 противоп при беременности и лактации. Цефамандол до 6 месяцев противопоказан. Цефтриаксон- до 5 лет, цефипим - до 14.

Карбопинемы и монобактамы-антибиотики резерва

3. Нарушают синтез белка на уровне рибосом.

Макролиды, аминокликозиды, тетрациклины, левомицетины.

Макролиды

Группа антибиотиков, оказывающая бактериостатическое действие. И имеют наименьшее количество побочных действий

Классификация:

1 пок- эритромицин

2 пок- азитромицин( сумомед), мидекацин ( макропен),

кларитромицин-клацид, рокситромицин( рулид)

Механизм действия:

В основе бактериостатического эффекта лежит их способность взаимодействовать с бакт.рибосомами. Это приводит к замедлению роста и размножения патогенных микроорганизмов. Но в высоких концентрациях оказывает и бактерицидное действие особенно в отношении бактерии в фазе роста.

Показания к применению

Активны в основном к Гр+, в т.ч. и тех которые устойчивы к пеницилинам ( мутированные стафилококки, стрептококки, пневмококки, дифтерийная палочка, хламидии, гоннококки) Гр- устойчивы к макролидам. Рокситромицин и азитромицин активны в отношении Гр- ( энтеррококки, кишечная и гемофильная, геликобактер, сальмонеллы)

Смотри пинецилины. Но являются прератами выбора при лечении гонореи и хламидиоза. Все инфекции верх.дых.путей и моче.делче.выводящие и моче.вывод пути

Все пер.ос кроме 1пок. Эритромицин- внутревенго. Запивать щелочным паствором ( не молоком), соль и сода. Не проникают черещ гэб. Курс лечения не более 10 дней из-за развития резистентности микроорганизмов

Побочные действия

Малотоксичны пд почти нет, редковозникает тошнота рвота, понос, аллергия

При длит применение могут вызвать гепатотоксическое действие в виде холестаза( застой желчи) или гепатит. Возможно развитие суперинфекции в виле кандидоза в жкт или влагалище у новорождённых в ротовой

Аминокликозиды группа антибиотиков, бактерицидного действия и бактериостатического воздействующих, главным образом, на зрелые культуры

Классификация

1 и 2 поколение гентамицин, стрептомицин, канамицин,

3 амикацин

Механизм действия

Способность нарушать структуру и целостность цитоплазматической мембраны у зрелых культур ( механизм бактерицидного действия), еарушают синтез РНК у микроорганизмов, в стадии деления. Не проникает через гэб, не всасывается в жкт, выводится в активном состоянии, создавая высокие концентрации в моче и мочевыводящих путях

Показания к применению:

Высокоактивны гр- микрофлоры( стафило пневно стрепто кокки). Бактерицидное действие работает в отношении кишечной синегнойной палочки и энтеро бактерий. Нфекций моче и желче выводящих путей. Внутревенно или внутримышечно каждые 8-12 часов. Есть также мази, гели, ушные и глазные капли

Побочные действия

Ото и нефро токсические эффекты, миорелаксическое действие на мышцы дыхательной системы. В месте введения возможны флебиты( восполения вен)

Противопоказания

Бронхиальная астма, хранич заболевание почек

Тетрациклины

Оказывант бактериостатическое действие .Находится могут длительное время

Тетрациклин, Доксициклин, метациклин.

Самая токсичная группа

Механизм действия:

Угнетают синтез микробных белков и останавливается рост и размножение. Выводит микроэллементы из микроорганизма( железо, кальций, цинк, что усиливает антимикробное действие) так же выводит из человека (токсическое действие)

Все антибиотики липофильны- долго сохраняются в организме и могут там накапливаться.

Показания к применению

Холера, оспа, малярия, амёбиаз, хламидии, уриплазмоз, микоплазмоз, бруцеллёз. Препарат выбора в лечении сибирской язвы, золеры, чумы, цепной тиф, высоактивны в отношении геликобактер

Не принимать с молочными продуктами

Побочные действия

Пер.ос- тошнота, рвота, боли в животе, метиоризм, поносы

Внутривенно- флибит, до некроза стенки сосуда

Гепато нефро токсическое действие

Имунодеприсивное

Остановка роста костей

Кариес и зубы окрашиваются в жёлтый цвет

Т.к нарушение делени микробных клеток, но и клеток крови- угнетение деления клеток крови( анемия, лейкопения, тромбоцитопению) затормаживают сперматогенез, тормощят деление соизистой кишечника ( язва), повышают внутричерепное давление при быстром введение, развивается острая сердечная недостатрчность иикаллапс от быстрого введения

Противопоказания

Детям до 12

Беременным и лактации

При не сахарном деабете

Заболеваниях почек и печени

Левомицетины

левомицетин. Бактериостатический. Имеет высочайшую токсичность

Показания к применению

При устойчивости к другим антибиотикам особо опасным инфекциям. Парентерально оооочень редко, пер.ос не применяется. Хорошо работает при наружном применении

Побочные:

Угнетение кровотворения.До полной остановки генопоеза. Аплазия ( чехотка костного мозга- исключение левомицетина из практики

Лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему

1 группа: Наркозные (общие анестетики)

2 группа: Снотворные средства (противосудорожные)

3 группа: Наркотические анальгетики

4 группа: Противосудорожные

5 группа: Психотропные

Основное требование к лекарственному средству- способность проникать в ГЭБ