Файловый архив студентов. Файловый архив студентов.
1310 вузов, 5233 предметов.
/ Регистрация
FAQ Обратная связь Вопросы и предложения
Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Российский национальный исследовательский медицинский университет им, Н. И. Пирогова
Предмет:
[НЕСОРТИРОВАННОЕ]
Файл:
местные анестетики.doc
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.07.2025
Размер:
604.16 Кб
Скачать
☆
►Содержание►

Место действия

Местные анестетики действуют на все волокна: чувствительные, двигательные, вегетативные. Сначала действуют на волокна маленького диаметра. Чувствительность выключается в следующем порядке: болевая, вкусовая, температурная, тактильная. Болевая чувствительность проводится по безмиелиновым и тонким миелиновым волокнам. Болевая чувствительность исчезает первой, так как волокна, проводящие болевую чувствительность, имеют маленький диаметр. Миелиновая оболочка является препятствием для действия местных анестетиков (за исключением перехватов Ранвье). Для прекращения проведения по миелинизорованным волокнам необходимо, чтобы блокада распространилась на 3 последовательных узла (чем толще нерв, тем больше расстояние между узлами).

Таблица 8.

Местные анестетики действуют на волокна

чувствительные

двигательные - слабо

вегетативные - слабо

Сначала действуют на волокна маленького диаметра

безмиелиновые

миелиновые

Чувствительность выключается в следующем порядке

Восстановление происходит в обратном порядке

болевая

вкусовая

температурная

тактильная

проприоцептивная

парез

Таблица 9. Зависимость чувствительности к блокаде нервных волокон разного типа от миелинизации и диаметра.

Тип

волокон

Вид чувствительности

Диаметр (мкм)

Миелиниза-ция

Скорость проведе-ния (м/с)

Чувствитель-ность к блокаде

Тип А





Проприоцептивная, двигательная

12-20

Полная

70-120

+



Тактильная, давление

5-12

Полная

30-70

++

γ

Контрактильная (мышечные веретена)

3-6

Полная

15-30

++

δ

Боль, температура

2-5

Полная

12-30

+++

Тип В

Преганглионарная вегетативн

я

< 3

Слабая

3-15

++++

Тип С

Задние корешки

Боль

0,4-1,2

Отсутствует

0,5-2,3

++++

Сим- пати- ческие

Постганглионарная

0,3-1,3

Отсутствует

0,7-2,3

++++

СТРОЕНИЕ МОЛЕКУЛЫ МЕСТНОГО АНЕСТЕТИКА

Рисунок 3.

Таблица 10.

В общем виде молекула включает З функциональных фрагмента:

Ароматическая

часть

липофильная

Определяет способность растворяться в липидном слое мембран нервных окончаний и проводников,

Обеспечивает проникновение через тканевые барьеры.Препараты с относительно большим удельным весом этой части в молекуле проявляют более высокую активность и быстрое начало эффекта (бупивакаин).Однако, они и более токсичны.

Промежуточная цепочка

амидная или эфирная

Определяет стойкость к расщеплению.

МА с эфирной связью быстрее разрушаются, т.к. в организме много ферментов-эстераз (кровь, печень, тканевые жидкости). Метаболизируются до дериватов парааминобензойной кислоты (они вызывают аллергические р-ии) Эффект эфирных МА пролонгируют антихолинэстеразные препараты (прозерин).

Аминогруппа

гидрофильная,

полярная

Определяет

-растворимость

-специфические местноанестезирующие свойства.

Именно с этой группой связывается молекула соляной кислоты, что обеспечивает ионизацию препарата в растворе.

КЛАССИФИКАЦИЯ М.А. ПО ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ Таблица 11.

Сложные эфиры

Амиды

  • Кокаин

  • Прокаин (Новокаин)

  • Дикаин (Тетракаин)

  • Анестезин (Бензокаин)

  • Хлоропрокаин

  • Лидокаин (Ксилокаин)

  • Тримекаин (Мезокаин)

  • Пиромекаин (Бумекаин)

  • Бупивакаин (Маркаин)

  • Мепивакаин (Скандонест)

  • Артикаин (Ультракаин)

  • Ропивакаин (Наропин)

  • Прилокаин (Цитанест)

  • Этидокаин (Дуранест)

Метаболизм

Эти вещества быстро разрушаются псевдохолинэстеразами плазмы, соответственно период «полужизни» и продолжительность действия их очень малы. Используются для местной анестезии при заболеваниях печени. Выводятся через почки в виде метаболитов

Эти вещества разрушаются системой печеночного цитохрома Р450, поэтому при патологии печени период их «полужизни» удлиняется. Выводятся в неизменном виде через печень

КЛАССИФИКАЦИЯ М.А. ПО АКТИВНОСТИ Таблица 12.

Очень активные

Активные

Мало активные

  • Тетракаин,

  • Бупивакаин,

  • Этидокаин,

  • Цинхокаин,

  • Артикаин

  • Лидокаин,

  • Тримекаин,

  • Мепивакаин,

  • Бензокаин,

  • Кокаин,

  • Прилокаин

  • Прокаин,

  • Хлоропрокаин

КЛАССИФИКАЦИЯ М.А. ПО СКОРОСТИ НАСТУПЛЕНИЯ ЭФФЕКТА Таблица 13.

Быстрая

Промежуточная

Медленная

  • Хлоропрокаин

  • Лидокаин

  • Мепивакаин

  • Прилокаин

  • Этидокаин

  • Бупивакаин

  • Прокаин

  • Тетракаин

КЛАССИФИКАЦИЯ М.А. ПО ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ Таблица 14.

Короткая(20-60 мин)

Средняя(1-2 часа)

Длительная(3 часа и больше)

  • Прокаин,

  • Хлоропрокаин,

  • Кокаин

  • Лидокаин,

  • Тримекаин,

  • Прилокаин,

  • Мепивакаин,

  • Артикаин

  • Бупивакаин,

  • Этидокаин,

  • Цинхокаин,

  • Бензокаин

  • Тетракаин

КЛАССИФИКАЦИЯ М.А. ПО ТОКСИЧНОСТИ Таблица 15.

Очень токсичные

Токсичные

Мало токсичные

  • Цинхокаин,

  • Тетракаин,

  • Бупивакаин

  • Лидокаин,

  • Тримекаин,

  • Этидокаин,

  • Мепивакаин,

  • Бензокаин,

  • Кокаин,

  • Прилокаин;

  • Прокаин,

  • Хлоропрокаин,

  • Артикаин

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ВИДАМ МЕСТНОЙ АНЕСТЕЗИИ

Рисунок 4. Виды местной анестезии:

1 – поверхностная (терминальная); 2 – инфильтрационная; 3 – проводниковая;

4 – спинномозговая Таблица 16.

Виды анестезии

Концентрации

Препараты

Применение

Поверхностная(терминальная) - потеря слизистыми оболочками или кожей болевой чувствительности.

от 0,4 % до 4%. Лек.формы: порошки, таблетки, мази, суппозитории, растворы.

анестезин, дикаин, лидокаин, пиромекаин, кокаин.

офтальмология, ларингология, урология, лечение ожогов, язв, стоматология

Инфильтрационная - пропитывание тканей, особенно в областях прохождения мелких проводников, слабым раствором местного анестетика .

0,125-0,5% растворы

новокаин(0,25-0,5%) тримекаин (0,125-0,25%) лидокаин(0,5%) бупивакаин(0,25%)

хирургическая практика (операции на конечностях, органах таза и живота),стоматология

Проводниковая(регионарная) - результат блокады анестетиком крупного нервного ствола, утрачивается болевая чувствительность тканей, иннервируемых этим нервом.

1-2% растворы.

новокаин, лидокаин, тримекаин

стоматология, общая хирургия (ограниченные вмешательства), терапия(невралгии)

Эпидуральная - разновидность проводниковой анестезии. Осуществляется введением анестетика в область входа задних корешков в несколько соседних сегментов спинного мозга, твердая мозговая оболочка при этом не прокалывается

1-2% растворы

лидокаин (2%) тримекаин (2%) бупивакаин (0,5-0,75%) ропивакаин (0,75%).

при операциях на нижних конечностях, органах малого таза (при кесаревом сечении)

Субарахноидальная(спинальная) - происходит блокада чувствительных волокон, поступающих в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, и развивается анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища, включая внутренние органы.

2-5% растворы

бупивакаин (0,5%), лидокаин(5%) тримекаина или артикаина(5%)

операции на кишечнике, органах таза, нижних конечностях

Таблица 17.Использование местных анестетиков для создания разных видов местной анестезии

Препарат

Поверхностная

Инфильтра- ционная

Проводнико-вая

Эпидуральная

Субарахноидальная

Новокаин

×

×

×

×

Тетракаин (дикаин)

×

Тримекаин

×

×

×

×

Бупивакаин

×

×

×

×

Бензокаин (анестезин)

×

Лидокаин

×

×

×

×

×

Таблица 18.

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА МА

Препарат

Активность

Токсичность

Длительность действия

Анестезин

0,5

0,5

Новокаин

1

1

Короткая 0,5-1 час

Тримекаин

2

1,5

Средняя 1-3 часа

Лидокаин

4

2

Средняя

Мепивакаин

4

2

Средняя

Прилокаин

4

1

Средняя

Артикаин

5

1,5

Средняя

Пиромекаин

5

4-5

Средняя

Кокаин

6

10

Средняя

Дикаин

8-16

10

Средняя

Бупивакаин

8-16

7-10

Длительная 3-6 час

Этидокаин и Ропивакаин - МА длительного действия

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]
Помощь Обратная связь Вопросы и предложения Пользовательское соглашение Политика конфиденциальности