Стандартизация суппозиториев

Стандартизация производится в соответствии с требованиями фармакопеи. В суппозиториях определяется: соответствие внешнего вида, формы, средняя масса и отклонение от нее, для суппозиториев на липофильной основе – время полной деформации, которое должно быть не более 15 минут, температуру плавления, которая должна быть не более 37С. Для суппозитория, изготовленных на гидрофильной основе определяют время растворения, которое не должно превышать 1 час.

Во всех суппозиториях определяют количественное содержания и однородность дозирования лекарственных веществ.

Номенклатура суппозиториев

В номенклатуру суппозиториев и вагинальных шариков промышленного производства включены следующие наименования (примеры прописей):

Цефекон (Suppositoria «Cefeconum»). Состав: салициламида 0,6 г, амидопирина 0,2 г, фенацетина 0,2 г, кофеина (или кофеина бензоата натрия) 0,05 г.

Бетиол (Suppositoria «Bethiolum»). Состав: экстракта красавки 0,15 г, ихтиола 0,2 г.

Анузол (Suppositoria «Anusolum»). Состав: экстракта красавки 0,02 г (или 0,015 г), ксероформа 0,1 г, цинка сульфата 0,05 г, глицерина 0,12 г.

Анестезол (Suppositoria «Anaesthesolum»). Состав: анестези­на 0,1 г, дерматола 0,04 г, ментола 0,004 г, цинка оксида 0,02 г.

Суппозитории, с глицерином (Suppositoria cum Glycerino). Состав: глицерина 1,44 г (или 2,46 г), кислоты стеариновой 0,12 г (или 0,25 г), натрия углекислого кристаллического 0,06 г (или 0,13 г).

Суппозитории с дигитоксином (Suppositoria cum Digitoxino) содержат дигитоксина 0,00015 г.

Свечи антисептические биологические (Suppositoria antiseptica biologica). Состав: сухой смеси бычьей плазмы и тромбопластина 0,9 г, левомицетина 0,02 г, новокаина 0,12 г, экстракта красавки 0,015 г.

Свечи апилака (Supppsitoria «Apilacum») содержат апилака лиофилизированного 0,005 г (или 0,01 г).

Нео-Анузол (Suppositoria «Neo-Anusolum»). Состав: цинка оксида 0,2 г, висмута нитрата основного 0,075 г, танина 0,05 г, йода 0,005 г, резорцина 0,005 г, метиленового синего 0,003 г.

Свечи с ихтиолом (Suppositoria cum Ichthyolo) содержат ихтиола 0,2 г.

Перспективы развития ректальных лекарственных форм

Лиофилизированные суппозитории. Основной мас­сой лиофилизированных суппозиториев является ак­тивное вещество, количество основы — минимально. Принцип изготовления суппозиториев состоит в за­мораживании при температуре — 50—70 °С эмульсии или суспензии лекарственных веществ в суппозиторной форме. Замороженные суппозитории извлекают из формы и подвергают лиофилизации с последующим добавлением суппозиторной основы. Суппозитории, полученные таким способом, быстро растворяются в прямой кишке, не вызывая ее раздражения. Однако, как и все лиофилизированные препараты, эта лекар­ственная форма гидролабильна и поэтому требует особых условий хранения.

Двухслойные или двухсоставные суппозитории. Оболочку таких суппозиториев изготавливают из основы с менее высокой температурой плавления, например гидрогенизат говяжьего жира с 10 % пропиленгликольмоностеарата. Она содержит лекар­ственные вещества местного действия (анестезин, экстракт красавки). В стержень вводят вещества, оказывающие резорбтивное действие на организм (витамин B12). Для стержня используют основу, имеющую более высокую температуру плавления, — этот же гидрогенизат с добавлением 3 % эмульгато­ра Т-2.

Полые суппозитории. Из суппозиторной основы готовятся суппозитории с отверстиями внутри свечи, которое заполняется лекарственными веществами. Такие суппозитории способствуют точному дозированию лекарственных веществ и быстрому их высвобождению.

Пористые суппозитории. Готовят выливания в формы с последующим вакуумированием. В результате получаются пористые суппозитории, способствующие увеличению контакта слизистой прямой кишки с поверхностью свечи и облегчающие высвобождение лекарственных веществ.

Суппозитории с пленочным покрытием. Пленочное покрытие может замедлять высвобождение активного вещества и таким образом контролировать доставку лекарственных веществ при ректальном введении.

Окрашенные суппозитории. Окрашивание суппозиториев способствует защите суппозиториев от воздействия определенного спектра лучей, вызывающих окисление и разрушение действующих веществ, а также придает суппозиториям более эстетичный вид.

Среди других ректальных лекарственных форм перспективны ректальные мази, капсулы, ректиоли, мазевые тампоны, аэрозоли

Ректальные мази В последние годы большое распространение полу­чили ректальные мази как на жировых, так и на гидрофильных основах. В качестве гидрофильных основ используют полиэтиленгликоли, гели метилцеллюлоза, окси-пропилметилцеллюлозы, натрий-карбокси метилцеллюлоза.

Значительное, до 50,0 г, однократное введение мази позволяет увеличить количество применяемого лекарственного вещества. Кроме того, большое количество основы в этой лекарственной форме позволяет назначать лекарственные вещества, которые при дру­гих способах введения могут вызвать раздражение. Ректальные мази — дозированная лекарственная фор­ма, выпускается в шприц-тюбиках с длинным нако­нечником.

Ректальные капсулы. Одной из перспективных лекарственных форм являются ректальные капсулы. По форме и размеру капсулы приближаются к суппозиториям. Оболочка капсулы состоит из сплава 70 % желатина с 30 % гли­церина. Полость капсулы заполнена масляной суспен­зией действующего вещества или его раствора с эмульгатором типа эмульсии вода в масле. При введении в прямую кишку оболочка капсулы разбухает и лопается, а ее содержимое распределяется на по­верхности всасывания. Одним из преимуществ ре­ктальных капсул является стабильность к воздействию сравнительно высоких температур. Капсулы сохраняют форму при температуре 40 °С. За счет того, что оболочка капсулы лопается под давлением мышечных стенок прямой кишки, лекарственное вещество, как правило, всасывается более быстро, чем из суппозиториев.

Ректиоли. Лекарственные растворы часто вводят с помощью ректальных пипеток — ректиол. Они представляют собой эластичный полиэтиленовый кон­тейнер вместимостью 3—5 мл, содержащий раствор лекарственного вещества и снабженный наконечником. Пользуются ректиолой как клизмой, применяя ее с целью получения быстрого терапевтического эф­фекта.

Ректальные тампоны. Известно применение ректальных тампонов, кото­рые представляют собой пластмассовый стержень, обернутый ватой с адсорбированным на ней лекар­ственным веществом. Ватный тампон покрыт тонким слоем альгината. Перед употреблением тампон на некоторое время погружают в воду, в результате оболочка из альгината набухает и не препятствует диффузии лекарственного вещества. Тампон вводят в прямую кишку на 2 часа. Применяется при лечении геморроя.

Ректальные аэрозоли. В ректальной практике наибольшее распространение получили пенные аэрозоли. Пены заполняют большой объем при малой массе, что позволяет небольшим количеством лекарственного вещества обработать большую поверхность. В пену легко можно переводить различные дисперсные системы лекарственных веществ: растворы, эмульсии, суспензии. В проктологии применяют пены, содержащие антисептики, анестетики, противовоспалительные средства. При правильном подборе вспомогательных веществ можно обеспечить стерильность пены, пролонгированное действие лекарственных веществ, очищение поверхности от некротических тканей.