2. Накожный

Кожа в целом ведет себя как мощная липидная мембрана.

• гидрофильные вещества не всасываются кожей и действуют поверхностно,

• липофильные вещества проникают медленно. Всасывание через поврежденную кожу резко усиливается.

Кожный барьер в разных участках тела неодинаково прочен и меняется с возрастом.

У детей кожа более тонкая, липоидорастворимые вещества всасываются гораздо легче, могут вызывать нежелательные общие реакции.

3. На видимые слизистые оболочки (интраназальный, конъюнктивальный) Слизистая носа выстлана однослойным эпителием и богато васкуляризирована. Обладает высокой проникающей способностью для лекарств.

Введение лекарственных препаратов в конъюнктивальный мешок используется для местной терапии.

4. В естественные полости (в суставную сумку, в плевральную, перитонеальную, в гайморовы полости, в полость мочевого пузыря и матки).

2. Всасывание лекарственных веществ при разных путях введения.

Всасывание (от лат. аbsorbeo – всасываю) (абсорбция) есть преодоление барьеров, разделяющих место введения ЛС и кровяное русло.

Полнота всасывания зависит от разных факторов: лекарственной формы, степени измельченности, рН среды, активности ферментов, растворимости, наличия пищи в пищеварительном тракте и др. Проникновение в кровь является обязательным условием успешной фармакотерапии для большинства ЛС резорбтивного действия.

Существуют следующие способы проникновения веществ через биологические мембраны:

пассивная диффузия (вещества проникают через мембрану по градиенту концентрации),

фильтрация,

активный транспорт,

пиноцитоз (от греч. pino — пью).

Для каждого лекарственного средства определяется специальный показатель – биодоступность. Системное действие лекарственного средства развивается только после его попадания в кровоток, откуда оно поступает в ткани. Биодоступность отражает количество неизмененного вещества, которое достигло плазмы крови относительно исходной дозы препарата.

На биодоступность влияют количество лекарственного вещества, вывобождающегося из таблетки, разрушение веществ в желудочно-кишечном тракте, нарушение всасывания за счет активной перистальтики, связывание лекарственных веществ с различными сорбентами, в результате чего они перестают всасываться.

Некоторые вещества имеют очень низкую биодоступность (10-20%), несмотря на то, что хорошо всасывается в ЖКТ. Это связано с высокой степенью их метаболизма в печени. Чем выше биодоступность, тем ценнее ЛС системного действия.

3. Биотранспорт лекарственных веществ.

После всасывания лекарств в кровь они вступают в обратное взаимодействие с т.н. транспортными белками, к которым относятся белки сыворотки крови.

Подавляющее число лекарства (90%) вступает в обратимые взаимодействия с человеческим сывороточным альбумином. А также взаимодействует с глобулинами, липопротеидами, гликопротеидами. Концентрация связанной с белком фракции соответствует свободной, т.е.: [С_связ] = [С_своб].

Фармакологической активностью обладает лишь свободная, несвязанная с белком фракция, а связанная является своего рода резервом препарата в крови.

Связанная часть ЛС транспортным белком определяет:

1. Силу фармакологического действия лекарства.

2. Продолжительность его действия.