10

СПХФА

Кафедра фармакологии

Лекции по курсу «Фармакология»

тема: Антиадренергические средства

доц. Н.А. Анисимова

1. Введение .

Блокировать передачу нервного импульса, в области адренергического си-напса можно двумя путями: на пресинаптическом уровне и на постсинаптическом уровне. Исходя из этого, антиадренергические средства делят на две группы:

Адреноблокаторы (Адренолитики)

α – АБ β – АБ (прямое действие)

Симпатолитики (непрямое действие)

Адреноблокаторы блокируют (избирательно и неизбирательно) рецепторы на постсинаптической мембране (исполнительный орган), оказывают прямое антидеполяризирующее влияние на адренорецепторы. Симпатолитики действуют на уровне пресинаптической мембраны (неизбирательное действие). В обоих случаях, симпатическая нервная система не оказывает своего влияния на органы и ткани.

Антиадрененгические средства

1. Адреноблокаторы (адренолитики)

1. α – адреноблокаторы

   0. Неселективные (α₁ α₂ – АР)

- Фентоламин

- Ницерголин (сермион)

- Пирроксан

0. Селективные (α₁ – АР)

- Празозин

- Доксазозин (кардура)

- Теразозин (сетегис)

2. β – адреноблокаторы

2.1. Неселективные (β₁ β₂)

- Пропранолол (индерал, анаприлин)

- Пиндолол (вискеп)

- Тимолол (тимоптик, оптимол)

2.2. Кардиоселективные (β₁ – АР)

- Атенолол

- Метопролол (эгилок, беталок)

- Бетаксолол (лакрен)

- Бисопролол (конкор)

- Талинолол

- Ацебуталол

- Небиволол

2. Симпатолитики

- Гуанетидин (октадин, изобарин)

- Резерпин

- Орнид

2. α-адреноблокаторы.

Они непосредственно взаимодействуют с α–адренорецепторами и устраняют влияние на них медиаторов (НА) и α–адреномиметиков. Наблюдаются эффекты противоположные действию симпатической нервной системы в отношении α-АР.

α -АБ

неселективные (α₁ α₂-АР) селективные (α₁-АР)

- Фентоламин - Празозин

- Ницерголин (сермион) - Доксазозин (кардура)

- Пирроксан - Теразозин

использование α-АБ в качестве лекарственных препаратов связано с тем, что они блокируют передачу сосудосуживающих импульсов, идущих по симпа-тическим нервам от ЦНС к периферии. В результате этого расширяются периферические сосуды. Это находит применение при лечении различных патологических состояний.

На фоне α-АБ адреналин может давать извращенный эффект: (вместо ↑АД-↓АД) т.к. в сосудах имеются сосудосуживающие α₁-АР и сосудорасширяющие β₂-АР. при блокаде α-АР, β-АР остаются свободными и оказывают свой эффект.

Неселективные средства.

Фентоламин (регитин)

Синтетический препарат, имеющий имидазольную структуру. Блокирует одновременно α₁ и α₂-АР, но в первую очередь, действует на постсинаптические α₁-АР исполнительного органа, а затем на пресинаптические α₂-АР нервного окон-чания. Влияние на пресинаптические α₂-АР является причиной развития привыкания к препарату.

#

блокада α₁ – устранение симпатических влияний.

блокада α₂ – выделение НА и восстановление адренергической передачи → привыкание.

ПРАЗОЗИН

Исполнительный

орган

НА→ α1

Н ервное окончание
		ФЕНТОЛАМИН

#

ЭФФЕКТЫ:

Под действием фентоламина происходит снятие спазмов и расширение периферических сосудов. При этом улучшается кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек, понижается АД. Фентоламин может вызывать тахикардию, увеличивать двигательную активность ЖКТ, секрецию желез.

ПК: 1) гипертонический криз

2) феохромоцитома (диагностика, лечение) характеризуется периодическими гипертоническими кризами

3) нарушение периферического кровообращения (эндартерит, болезнь Рейно, начальные стадии атеросклеротической гангрены)

4) острая сердечная недостаточность с застоем в легких

5) лечение вялозаживающих ран, трофических язв, пролежней, отморожений

ПбД: головокружение, слабость, набухание слизистой оболочки носа, покраснение и зуд кожи; тошнота, понос, тахикардия.

Ф.в. – табл., амп.

Ницерголин (Сермион).

Препарат блокирует α-АР, улучшает мозговой кроваток, активизирует обменные процессы в мозгу, улучшает кроваток в конечностях.

ПК: - различные нарушения мозгового кровообращения,

- мигрени,

- эндартериит, болезнь Рейно,

ПбД: диспепсия, нарушение сна, головокружения, приливы.

Пирроксан – центральное и периферическое α – АБ действие, седативный эффект.

ПК: 1) состояния в основе которых лежит повышение симпатического тонуса, в том числе диэнцефальный гипертонический криз, некоторые психические заболевания.

2) перевозбуждение вестибулярного аппарата (болезнь Миньера, морская болезнь)

3) ослабление явлений морфиновой и алкогольной абстиненции.